Читать книгу Жить- хочется. Часть 1 - Андрей Сергеевич Логинов - Страница 9

Пора переходить к другим группам ноотропов, среди них тоже есть кое-что интересное. Не ГАМКом единым, как говорится. Но вначале пара слов об одном из самых сильных в плане воздействия на ЦНС производном этой кислоты. И одном, кстати, из самых «старых», полученным ещё в конце 19-го века (и тут же на полвека забытом).

Вот она могучая химия – заменили азотный радикал амин на кислородный окси- и получилась ГОМК – оксимасляная кислота. И её натриевая соль– оксибутират натрия. Ни много, ни мало – средство для кратковременного наркоза.

А ведь, как хорошо «начинал карьеру» – лечение неврозов и даже некоторых состояний из «большой психиатрии» за счёт седативных и миорелаксирующих эффектов, улучшение мозгового кровообращения, метаболических процессов в тканях ( в том числе сетчатки, сердца и мозга), почечной фильтрации, сократительной функции миокарда. Через ГЭБ проходит – как к себе домой. Красота, а не препарат! Если по «чуть-чуть» и под надзором. Пока его не «распробовали» любители кайфа и даже криминальный элемент. В итоге – в списке наркотических, в больницах – под строгим учётом и на большом замке.

Заменили натрий на литий, его ионы сами по себе психоактивны (нормализуют настроение), а вместе с ионом оксибутирата – аж «два в одном» получается. Правда, такая «витаминка» не для аптек, а для суровых клиник с крепкими замками. Уж больно показания и побочные эффекты серьёзные.

В Японии, ещё в 50-х годах прошлого века химики также пытались всячески улучшить «многострадальную» ГАМК и зашли с другой стороны. Попробовали прилепить к молекуле целую «ветку сакуры» – длинный и мудрёный радикал (R)-4 – (2,4-дигидрокси-3,3-диметил-1-оксобутил) Прочитали и забудьте. Соблюдайте информационную гигиену.

Для чего все эти самурайские изыски? Чтобы сразу получить активный метаболит ГАМК, к тому же структурно схожий с пантотеновой кислотой (витамином В5), с более выраженным терапевтическим эффектом. Полученную гопантеновую кислоту начали активно применять в детской неврологии, но лет через 10-15 стали «всплывать» серьёзнейшие побочные эффекты – вплоть до энцефалопатии и почечной недостаточности. Видимо, «перемудрили» с дозировками – это вам не хокку с танками сочинять.

В российской же неврологии и психиатрии то же вещество, но своей, оригинальной разработки, активно применяется не один десяток лет, в качестве ноотропного и мягкого стимулирующего (но не доводящего до возбуждения) препарата.

Назначается даже маленьким детям при нервных тиках, синдроме гиперактивности. Как и у большинства ноотропов, действие сомнительное, но всё лучше, чем амфетаминовые схемы, принятые при СГДВ на «просвещённом» Западе. Препарат, конечно, по эффекту отнюдь не фенибут, однако у нас зарегистрировано под 20 (!) наименований, самый раскрученный из них – Пантогам («ПИК ФАРМА»).

Не смотря на вполне приличную цену (от 500 рублей), чудес от этого препарата не ждите, а в одиночку (монотерапия) он, скорее всего, вообще и не «почувствуется». Хотя, при больших дозировках возможны и головокружения, и бессонница. Японского «опыта» нам тут не надо. Поэтому , если решили всё-таки, «пропить» (в хорошем смысле) – проконсультируйтесь с врачом, сколько – как долго – нужно ли в принципе.

Уже третью статью пляшем вокруг ГАМК, пора оставить её в покое. Как и препараты, влияющие на её метаболизм, действующие на ГАМК-эргические рецепторы в мозге – наука много чего «наварила», оставим всё это изобилие для профессионалов-мозговедов.

А сами перейдём к другой «чудо-таблетке», совсем другой природы. Самой простой и маленькой аминокислоте – глицину. Химически это аминоуксусная кислота (не волнуйтесь, к уксусу имеет такое же отношение, что и поваренная соль к хлору).

Каких только волшебных свойств ему не приписывают – и ноотропные, и снотворные, и нормализующие процессы метаболизма в мозге. За счёт чего неимоверно повышается работоспособность и стрессоустойчивость. От улыбки в небе радуга проснётся, а также гарантированное повышение по службе и премия. Нобелевка и олимпийская медаль на подходе, но позже.

Опять же старый, «проверенный» приём – описывать в инструкции эффекты эндогенного (своего собственного) соединения, забывая, что через ГЭБ глицин практически не проходит (липофильность мизерная, logP: -1.39). А под язык? – спросит продвинутый пользователь глицина. Считанные сантиметры же до мозгов, если напрямую, огородами!

В организме решают не расстояния (это ж не Яндекс Еда), а надёжность биологических барьеров. У здорового человека с гематоэнцефалическим – полный порядок, не пропустит глицин, не под-, не над-, ни даже внутриязычный. Тем более, в смешных дозировках, которые нам предлагают производители – 100 мг в таблетке. Можно, конечно, взять и по грамму в капсуле, но такой БАД будет уже от тысячи рублей за сто капсул.

Пересчитаем это на какой-нибудь пищевой продукт. Причём, не дорогой, ведь главный источник глицина – самый невкусный белок – коллаген. Свиные уши (привет корейцам и отечественным поклонникам всякого Хе) – содержание 4 г на 100 грамм продукта. Четыре дорогих капсулы или 40 (!) таблеток. Не фанаты азиатских изысков? Холодец или хаш – коллагеновые «вытяжки» из мяса с содержанием глицина ещё выше. И с тем же «ноотропным» эффектом. Антипохмельным – точно. Для веганов есть и арахис, и кунжут, и «семки», там с глицином победнее, но возьмёте количеством. И уши свиньям спасёте.

Чтобы «внешний» глицин хоть как-то подействовал, его надо принимать граммами (подъязычно 1-2 г в составе комплексной терапии при ишемическом инсульте) или целыми десятками грамм ( до 60-80 при шизофрении, конечно, как дополнение к основным антипсихотикам).

А таблетка-другая по 0,1г – всего лишь сладенькая пилюлька. Слюна выделяется, с бактериями полости рта борется (секунд 5-10) – вот и вся польза. Кстати, в «благословенных» США, глицин зарегистрирован как лекарство. Правда, для приготовления растворов для местного применения в урологии.

Раз мы уже переключились на «белковые продукты», самое время поговорить о животных пептидах. О церебролизине, конечно. Относится он не к «чистым» ноотропам, то есть влияющим на разум, на нейропротекторам – «защитникам нервов».

Хотя дословно переводится, как «растворяющий мозг». Слава богу, не наш, это технология производства такая. Берётся голова (опять от несчастной свиньи!), достаётся мозг, обрабатывается ферментами, высушивается и пакуется. Профит. Добро пожаловать в мир нанотехнологий и «тонкой химии».

Утрирую, конечно, но смысл производства церебролизина (EVER Neuro Pharma, Австрия) и других препаратов на основе лиофилизатов «скотских мозгов» именно таков.

Если необходимо починить стену, нужно взять куски другой стены и залатать ими «пробоины». Куски – это белки, если кто не понял. Но целые «плиты» не проходят в калитку – гематоэнцефалический барьер. Разбираем их на кирпичи (пептиды) и чиним свою "стеночку" – мозг. Автор – непревзойдённый мастер аналогий мирового уровня. 3-й дан.

Правда, наш мозг – не стенка, так просто его не починить. Да и нейропептиды совсем чуть-чуть посложнее кирпича. Вот так, взять от свиньи и доказать их пользу для человека – задача до сих пор не решённая. Клинических исследований, начиная с 70-х (когда австрийцы запустили церебролизин в продажу), доказывающих несомненную эффективность этого лекарства попросту нет. Более того, препарат запрещён к применению в США и большинстве стран Европы. Кроме Австрии, потому что свой. Родненький.

В РФ лицензия на этот препарат также активна, несмотря на рекомендации формулярного комитета РАМН ещё от 2007 года. Когда отдельная академия медицинских наук ещё существовала. Предлагали медицинские академики не запретить церебролизин вообще, а всего лишь не оплачивать его из бюджета, как лекарство старое и неэффективное. Однако этот лиофилизат (как и ему подобные – кортексин, целлекс), по прежнему (на 2022) остаётся в Перечне жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов. Там же, кстати, есть и глицин животворящий.

Список этот включает не обязательно эффективные препараты. А наиболее покупаемые, цены на которые «держит» государство. На церебролизин это от тысячи рублей за 5 ампул. И продажи его – на миллиарды рублей ежегодно! Что мы имеем за эти деньги (по версии производителя)?

Нейрометаболическое, нейропротекторное, ноотропное, нейротрофическое действия. Плюс нейрофункциональная модуляция. Красивое и полное загадочных «заклинаний» описание вещества. В клинике должно быть просто «бомбой». Что там по доказательной базе в этих ваших пабмедах ?

6 исследований (под 600 участников) по возрастной деменции. Препарат может (!) оказывать положительный эффект при слабой или средней степени заболевания (Кохрейновский обзор от 2013 года). Доказательства недостаточны.

Ишемический инсульт. 6 исследований, 1500 пациентов. Препарат снижает риск смерти не лучше, чем плацебо, добавленное к стандартной терапии.

Российские исследования на пациентах с инсультами, энцефалопатиями различного генеза и даже шизофренией более обнадёживающие, только количество испытуемых в них – десятки вместо сотен и тысяч. Делать выводы на таких «выборках» – не совсем научно.

Однако, большинство наших клиницистов основываются или на собственном опыте, или на устоявшихся «терапевтических направлениях», принятых именно в этом учреждении или целом регионе. Не всегда ориентируясь на результаты международных исследований. Правы ли они? Не мне судить, именно лечащий врач несёт ответственность за каждого конкретного больного и за метод его лечения.

Тем более препаратов, доказано действующих именно на метаболизм наших нейронов, не так уж и много. В чём вы и убедились, если дочитали до этих строк.

В отличие от соединений, влияющих на нашу психику. Их природа создала множество. Одни успыляют и успокаивают, другие – наоборот, бодрят и возбуждают. Называются они, понятно, психотропы, применяются в медицине (а многие и в быту) с древности – от чая с кофе от опиатов с каннабиноидами.

Но настоящая революция в примениии «психической химии» началась совсем недавно, менее ста лет назад. И продолжается до сих пор, правда, не такими темпами.Разложим эти вещества полочкам и вспомним историю их создания в следующих главах.