Читать книгу Не спешите умереть! Изобретения автора - Антон Станиславович Кудрин - Страница 3

Изобретение А. Споособ получения специальной фармакологической композиции №1- эмульсии из флавоноидов, сапонинов, сесквитерпенов, гликозидов и пр.

Заявка в ФИПС Роспатента Кудрина А. С., 2021г.

Изобретение относится к области медицины, биохимии- лечебно-профилактические препараты и биологически активные вещества. В мировой фармакологии для лечения ряда патологий давно применяются неогаленовые препараты с высокой степенью очистки, позволяющей расчитывать точную дозировку веществ для получения лечебного эффекта в медицине и ветеринарии, а также фитопатологии. Однако многие фармакопейные препараты получаются синтетически, либо с использованием катализаторов, реагентов для извлечения и являются по определению ксенобиотиками, чуждыми нормальной физиологии организма человека и животных, также они являясь рафинированными веществами могут вызывать патологическое привыкание и потребность повышения терапевтических доз. Природное растительное, минеральное сырьё, используемое в различных отраслях народного хозяйства, содержит широкую гамму биологически активных веществ, тысячелетиями применяемых человечеством в лечении и профилактике заболеваний (ФГБОУВО «Рязанский государственный медицинский университет им. академика Павлова», изд. 2018г., кафедра фармакогнозии. «Методические указания к практическому курсу»). При негативных сторонах техногенеза цивилизации сейчас перед человечеством наиболее актуально встают вопросы нейтрализации поступающих в организм химических токсинов и радионуклидов, нормализации работы нейроэндокринных систем, стабилизации имунного статуса и обмена веществ, а в окружающей нас живой природе имеется огромное количество биохимических соединений, способных нивелировать возрастающую в последние столетия на организм техногенную нагрузку, путём полиморфного воздействия на структуры головного мозга и вегетативной нервной системы. Издавна в медицине, в диетологии используются адаптогены, ноотропы, антиоксиданты растительного происхождения, типа чая, кофе, женьшеня, элеутерококка, родиолы [1], но только сейчас стали детально раскрыты биохимические аспекты их терапевтического воздействия. Так, например, кофеин, теофиллин, теобромин из кофе, какао, чая, а также синтетический фармакопейный фенамин активируют деятельность подкорковых моноадринергических синапсов, вызывая фармакологическое транзистирование нигростриатной дофаминергической передачи и ослабляя деятельность тормозящих систем. Их воздействие на мозг выражается также в включении норадринергических звеньев в составе ретикулярной формации мозгового ствола со стимуляцией неокортекса и выраженными явлениями психостимуляции. Растительные адаптогены менее влияют на церебральные моноамины, например, салидрозид, родозин не меняют уровень концентрации серотонина и катехоламинов, но повышают уровень дофамина в гиппокампе. Таким образом, воздействие растительных адаптогенов комплексное, мягкое, без выраженной гипертензии и явлений фармозависимости, что позволяет рекомендовать данные вещества в широком спектре случаев [4]. Гинзенозиды женьшеня, элеутерозиды элеутерококка издавна используются в народной медицине Китая, как мощные адаптогены, оказывающие оздоравливающее, реконвалесцирующее, иммунопротективное, геропротективное действие- за счёт ингибирования свободных радикалов, стимуляции гипоталамуса, таламуса, эпифиза, тимуса (Источник -эл. ресурс https://pharmateca.ru, время обращения 20.06.2020г., «Фарматека для практикующих врачей» 2010, №16, И.А.Самылина, А.А.Сорокина, И.В.Пятигорская). Оздоравливающее и общеукрепляющее действие на организм достигается также и путём воздействия антиоксидантов, в частности геропротекторов. Стандартный гепатопротектор это силимарин, эссенциальные фосфолипиды, урсодезоксихолиевая кислота, однако в природе имеется ряд других типов веществ с аналогичными свойствами, например схизандрин. Хорошими антиоксидантами зарекомендовали себя салидрозид, розин, розавин, розарин [2]. Поэтому в заявляемом способе получения фармакологической композиции технический результат обуславливается составом сырья для экстракции, содержащего все перечисленые вещества. Хорошо зарекомендовала себя в качестве средства, повышающего работоспособность, Родиола розовая семейства толстянковые, содержащая фенилпропаноиды [3], гераниол, кумарины, применяемая в официальной медицине и при астеническом синдроме, реабилитации после инфекционных заболеваний, [8], в связи с чем она введена в состав сырья в данном способе. Прототипом заявляемого способа можно считать патент РФ №2 135 198 С1 (Способ получения средства, обладающего адаптогенной активностью), где сырьё из корневищ левзеи софлоровидной, родиолы розовой, календулы лекарственной, мяты перечной и пр. экстрагируют этиловым спиртом в определённых соотношениях. Недостатком указанного в патенте способа является присутствие антагонистических компонентов (мята перечная содержит ряд седативных веществ, а левзея софлоровидная, родиола розовая, наоборот, содержат стимулирующие ЦНС вещества, что фармакологически несовместимо!). Известен Патент №2 105 563 С1 (способ получения лечебно-профилактического средства из топинамбура, обладающего антистрессорной, адаптогенной, иммуностимулирующей антитоксической, мембраностимулирующей, антиоксидантной видами биологической активности), где сырьё клубней топинамбура экстрагируется 0,85—0,9% водным раствором хлористого натрия, однако в составе итогового продукта спектр активных компонентов не так разнообразен, как в заявляемом методе, из-за использования моносырья. Также недостатком способа, указанного в вышеназванном патенте, является использование только корневищ, хотя и другие части растения содержат высокие концентрации подлежащих извлечению веществ, что учтено в реализации заявленного способа (используются для экстракции не только корни, корневища, но и стебли, листья, содержащие в меристеме, колленхиме, склеренхиме, ксилеме, флоэме значительные концентрации подлежащих экстракции веществ) \фиг.2, источник «Анатомия и морфология растений», Дайнеко Н. М., Бачура Ю. М., Жадько С. В., Минобразования РБ, Гомельский госуниверситет им. Ф. Скорины, Гомель 2008г., ISBN 978-985-439-288-2\. Основным преимуществом заявляемого автором метода является широкий спектр компонентов, являющихся селективными активаторами ЦНС, иммунного статуса, энергообмена, без включения посторонних по фармакогнозии молекул веществ, способных бы вызывать релаксацию, седацию, унетение работы центральной нервной системы в 1ой половине дня. Водная основа для экстракции в способе подходит наилучшим образом для тонизирующего действия, т.к. использующийся у других авторов этанол даже в малых дозах обладает седативными, депрессантными, угнетающими центральную нервную систему свойствами, что недопустимо для активирующей композиции, применяемой в 1ой половине дня. Все вещества, содержащиеся в итоговом продукте способа, детально изучены в фундаментальной биохимии, проявляют адаптогенные, иммуностимулирующие, общеукрепляющие, энергоактивационные, психостимулирующие свойства при пероральном употреблении, что широко известно из уровня техники, поэтому нет необходимости дополнительно описывать лабораторные результаты от клинического применения заявленной композиции. Для получения экстрактов лекарственных веществ можно использовать свойства осмоса путём разницы температур по принципу Ле Шателье-Брауна, воздействуя ультразвуком, инфразвуком, разноволновыми оптическими излучениями. Из уровня техники известны также такие способы усиленной экстракции, как динамическая перколяция противоточной циркуляцией, методом Чулкова, непрерывная экстракция по Сокслету [6], вихревая, электродинамическая, центробежная, электромагнитной активацией, сжижеными газами, реперколяция- по Босину, по ЦАНИИ в 3-х перколяторах, а также методы вымораживания, электроосаждения, сублимации, хроматографического разделения, сверхкритической флюидной экстракции, сорбционно молекулярной абсорбции, катионнообменной, анионообменной координационной жидкостной экстракции, хемосорбции (абсорбат-абсорбент) и т. п. [7]. В данном способе принято решение использовать воздействие осмоса, нагрева и обработки ультразвуком для получения водной эмульсии растворённых веществ, т.к. из уровня техники (1927г., Лимус, Вуд) известно, что масляные растворы и вода из-за разности потенциалов (НОН 1Вт\см2, Масло 4Вт\см2) путём кавитации ультразвука способны образовывать эмульсии, что делает заявляемую композицию оптимальной по содержанию водорастворимых и жирорастворимых веществ [5].