Читать книгу Чем запить таблетку? Фармацевт о том, почему нельзя делить таблетки на части, хранить их на кухне и запивать всем подряд - Кристин Гиттер - Страница 15

Слово, прославившееся благодаря научно-фантастическому фильму[21], на самом деле является ключевым понятием, характеризующим действие препаратов в организме человека. Процесс, описывающий движение вещества от места применения лекарства к месту его действия, называется инвазией (вторжением). Лишь в том случае, когда в точке, на которую нацелен препарат, окажется достаточное количество активного вещества, можно будет сказать, что лекарство действует.

Таблетки и капсулы, предназначенные для глотания, неизменно остаются самыми популярными формами лекарственных препаратов. Дело в том, что технология производства таблеток в сравнении с другими лекарственными формами проста, к тому же глотание для большинства пациентов является наиболее комфортным способом приема.

Однако глотание – способ, при котором необходимо учитывать большое количество дополнительных факторов. Как мы уже видели, проглотить таблетку – значит запустить очень длительный процесс, который закончится только спустя долгий срок. Дорога из желудка в кишечник напоминает черный ящик. Опустив в ящик предмет, нам остается только ждать, что же появится из него в конце, иными словами, какой эффект окажет проглоченное лекарство.

Организм печется о нашем благополучии и потому не подпускает к нам ничего без тщательной проверки. Ведь навредить нам может что угодно. Бесчисленные препятствия мешают (но не предотвращают, иначе не случались бы отравления) проникновению в систему кровообращения потенциально опасных веществ.

Жизнь была бы проще, да и рассчитывать дозировку было бы легче, направляй мы лекарство прямо в кровь, избегая всех препятствий! Но, вне всяких сомнений, подавляющее большинство из нас охотнее проглотит таблетку (как привыкли), чем воткнет себе иглу в вену или будет бродить с капельницей в руке.

На пути по пищеварительному тракту многое может случиться. Большое количество факторов должно совпасть, чтобы мы могли рассчитывать на желаемый эффект от препарата.

Прежде всего необходимо, чтобы высвобождение действующего вещества из таблетки прошло успешно. Другими словами, таблетка должна достаточно быстро распасться в желудке, чтобы действующее вещество могло раствориться. Если частички лекарственного вещества окажутся недостаточно маленькими, они не смогут пройти сквозь слизистую оболочку кишечника, чтобы затем попасть в кровь.

Теперь путь веществу преграждает химическая атака. В желудке успешно проглоченная таблетка сталкивается с кислотной средой, водородный показатель которой колеблется от 0 до 4. Это считается высокой кислотностью. Некоторые лекарственные вещества плохо переносят желудочный сок. Поэтому им требуется особый защитный костюм – покрытие, устойчивое к его воздействию. В специальной оболочке они, беспрепятственно минуя желудок, попадают в тонкую кишку, где и происходит настоящий «прием лекарства».

Из желудка мало что попадает непосредственно в кровь. Благодаря этому при отравлениях зачастую помогает своевременное промывание желудка (пока вещество не успело в достаточном количестве проникнуть в кишечник).

Но в любом случае, пожалуйста, не полагайтесь на одно только промывание. При отравлении нужны дополнительные меры.

Как только лекарственное вещество оказалось в тонкой кишке, оно начинает всасываться в кровь через стенки слизистой оболочки. Такой процесс называется резорбцией. Это важнейший этап. Ведь то, что не попало в кровь, не окажет никакого эффекта!

Лекарственные вещества всасываются в значительной степени в верхней части тонкой кишки. Благодаря огромной площади поверхности кишечник отлично приспособлен для этого процесса. Циркулярные складки, ворсинки, крипты (железы) и микроворсинки составляют вместе порядка 2 км². Правда, стоит отметить, что в последние годы наш кишечник заметно исхудал и, можно сказать, иссох. По крайней мере, по мнению составителей учебников анатомии. Долгое время ученые были убеждены, что в развернутом виде суммарная площадь кишечника может достигать 200 м², современные технологии позволили установить, что она составляет всего от 30 до 40 м². Так, из целого теннисного корта кишечник превратился в девять скромных столов для настольного тенниса.

И именно там, в кишечнике, как на вокзальной платформе, выстроились в очередь молекулы лекарственного вещества. Они хотят сесть на поезд, следующий прямиком в систему кровообращения. Но не все молекулы попадут в вагон. Ведь здесь их поджидают новые препятствия.

Перед вами (весьма упрощенная) схема кишечника. Сквозь него частицы лекарственного вещества движутся в направлении кровеносных сосудов. Маленькие головки, обращенные к стенкам слизистой оболочки, – это липофильная часть кишечника. Липофильный – значит «жирорастворимый». Такие «головки» обожают все, что растворяется в жирах. От всего водорастворимого они, наоборот, стараются держаться подальше, следуя девизу: «Похожести притягиваются!» Итак, если у лекарственного вещества есть при себе липофильные частицы, тогда двери в кровеносные сосуды им охотно откроют – они успешно сядут на поезд.

Для препаратов работает еще одно важное условие: только мельчайшие частицы смогут пройти сквозь «двери». Поэтому в тонком кишечнике активному веществу придется хорошенько себя измельчить. Тем временем «обстановка» в самом кишечнике довольно влажная, и потому лекарству нужно запастись еще и водорастворимыми компонентами (гидрофильными) – в дополнение к липофильным. Иначе оно не сможет раствориться. Итак, прежде всего нам нужно вещество, которое обладает обоими свойствами!

Обобщим все вышесказанное: у нас есть лекарственное вещество, имеющее как гидрофильные, так и липофильные компоненты, а еще у нас есть сама таблетка, которая должна раствориться либо прямо в желудке, либо, если ее действующее вещество чувствительно к желудочному соку, – в кишечнике. Только совокупность всех этих условий обеспечит ожидаемый от препарата эффект.

Вселенское равновесие: пассивная диффузия

Теперь мы хотим, чтобы действующее вещество просочилось сквозь слизистую оболочку тонкой кишки. Это случится – если, конечно, в таблетке припасено достаточно липофильных компонентов – на удивление просто: при помощи так называемой пассивной диффузии. Как же она происходит? Внутри кишечника много лекарственного вещества, а по другую сторону его стенок, в крови, – мало. Пассивная диффузия означает, что вещество из места его высокой концентрации перемещается в место низкой. Само по себе. Можно сказать, что так достигается вселенское равновесие. Этот закон физики часто срабатывает в природе. На нашу удачу, молекулы кислорода, например, тоже равномерно «замешиваются» в воздух. Иначе страшно и подумать, что бы было, скапливайся они только в одном углу комнаты.

Обычно частицы пищи или лекарственные препараты задерживаются в тонкой кишке от одного до трех часов. Если этот «транзит» веществ вдруг сокращается – например, из-за диареи или действия слабительного, – количество лекарства, подвергшегося резорбции, может значительно уменьшиться.

Некоторые заболевания сопровождаются частыми сокращениями желудка, или перистальтикой. Это может привести к внезапным поочередным замедлениям и ускорениям деятельности кишечника. А значит, к чередованию запоров и диареи. Такой беспорядок в работе кишечника может оказать критичное влияние на коэффициент всасывания.