Читать книгу Справочник фармакологии спорта. Лекарственные препараты спорта. Справочное пособие - Олег Семёнович Кулиненков - Страница 14

В практике спорта применяют антиоксиданты – препараты, уменьшающие токсическое действие метаболитов.

Антиоксиданты – это соединения, имеющие избыток «свободных электронов», которые охотно связываются со свободными радикалами. Они способствуют нейтрализации негативных явлений окисления в организме. Вещества, известные как антиоксиданты, играют чрезвычайно важную роль в предупреждении и контроле разрушительных явлений в организме.

Свободные радикалы (оксиданты) – побочный продукт обмена веществ в организме. В спортивной практике, при развертывании ПОЛ в результате запредельных нагрузок и действия «внешних» оксидантов, происходят процессы инициации высвобождения свободных радикалов, что способствует образованию токсических продуктов, которые нарушают функцию клеточных мембран и биоэнергетических механизмов. Их нестабильность обусловлена несбалансированным числом электронов относительно заряда ядра. Такие неравновесные молекулы стремятся восстановиться, отдав лишний электрон или оторвав недостающий от другой молекулы. В свою очередь, эта молекула становится неравновесной и стремится к сбалансированности, продолжая реакцию.

Прооксидантная система играет определенную роль в поддержании здоровья, принимая участие в миллионах химических реакций. Помогает усваивать пищу и бороться с болезнетворными бактериями, грибками и вирусами. Однако, воздействие интенсивной физической нагрузки, а также неблагоприятных факторов внешней среды, приводит к сбоям природных механизмов контроля. В этом случае активность свободных радикалов резко возрастает, разрушительным образом действуя на организм. Свободные радикалы могут связывать вместе две молекулы, после чего последние не могут правильно функционировать.

Количество свободных радикалов лавинообразно нарастает при тяжелой физической нагрузке, экстремальной тренировке, мешая срочному восстановлению и готовности организма к следующей тренировке.

Выходя из-под контроля организма, прооксидантная система наносит заметные повреждения: повреждаются клеточные мембраны, разрушаются клетки, или, вызывая мутации, изменяет структуру ДНК клетки. Антиоксиданты прекращают патологическую деятельность, вводя прооксидантную систему в режим нормального функционирования, действуют как нейтрализаторы свободных радикалов.

Особенности антиоксидантного действия веществ определяются в первую очередь их химической природой.

Антиоксиданты либо непосредственно связывают свободные радикалы (прямые антиоксиданты), либо стимулируют антиоксидантную систему тканей (непрямые антиоксиданты).

Антиоксиданты прямого действия можно разделить на пять основных категорий:

– доноры протона;

– полиены;

– катализаторы;

– ловушки радикалов;

– комплексообразователи.

1. Доноры протона

К ним относятся вещества с легкоподвижным атомом водорода.

Доноры протона – наиболее обширная группа антиоксидантов, нашедших медицинское применение.

1.1. Фенолы.

Фенольные антиоксиданты эффективно подавляют реакции ПОЛ, но практически не способны защищать белки от окислительного повреждения. Эффективность защиты нуклеиновых кислот от окислительной модификации также невысока.

Основные представители: токоферолы, ионол, пробукол, производные фенолов и нафтолов, флавоноиды, катехины, фенолкарбоновые кислоты, эстрогены, лазароиды.

1.2. Азотсодержащие гетероциклические вещества.

Механизм действия аналогичен таковому фенольных антиоксидантов.

Основные представители: мелатонин, производные 1,4-дигидропиридина, 5,6,7,8-тетрагидробиоптерин, производные пирролопиримидина.

1.3. Тиолы.

Механизм действия двойственный: тиоловые антиоксиданты способны выступать как в роли доноров протона, так и в роли хелаторов катионов переходных металлов.

Более эффективны, чем фенольные антиоксиданты, в предотвращении окислительного повреждения белков.

Основные представители: глутатион, цистеин, гомоцистеин, N-ацетилцистеин, эрготионеин, дигидролипоевая кислота.

1.4. Альфа – и бета-диенолы.

Установлен механизм действия основного представителя этой группы антиоксидантов – аскорбиновой кислоты. Она легко отдает протоны, превращаясь в дегидроаскорбиновую кислоту (процесс обратим). Аскорбиновая кислота во многих случаях проявляет прооксидантные свойства.

1.5. Порфирины.

Механизм действия множественный: доноры протона, комплексообразователи, катализаторы (в виде комплексов с катионами некоторых металлов).

Основной представитель: билирубин.

2. Полиены

Это вещества с несколькими ненасыщенными связями. Способны взаимодействовать с различными свободными радикалами, ковалентно присоединяя их по двойной связи. Обладают невысокой антиоксидантной активностью, но сочетание с антиоксидантами – донорами протона (при условии более высокой молярной концентрации последних) приводит к синергичному усилению антиоксидантного эффекта смеси.

Основные представители: ретиноиды (ретиналь, ретиноевая кислота, ретинол и его эфиры) и каротиноиды (каротины, ликопин, спириллоксантин, астацин, астаксантин).

3. Катализаторы

Эти антиоксиданты эффективны в низких концентрациях.

Могут использоваться в небольших дозах, их эффект в организме сохраняется дольше, а вероятность проявления побочного действия у них низкая.

3.1. Имитаторы супероксиддисмутазы (СОД).

Высокоактивными и малотоксичными имитаторами СОД являются комплексы некоторых азотсодержащих органических соединений с катионами марганца, железа, цинка, меди, в первую очередь металлопорфирины.

3.2. Имитаторы глутатионпероксидазы (ГП).

Большинство веществ являются селенопротеинами. Эффективны для снижения интенсивности ПОЛ.

4. Ловушки радикалов

К этой группе антиоксидантов относятся вещества, образующие при взаимодействии со свободными радикалами аддукты радикальной природы с ограниченной реакционной способностью.

Типичными представителями ловушек радикалов являются нитроны, в частности, фенилтретбутилнитрон, эффективно связывающие супероксидные и гидроксильные радикалы.

5. Комплексообразователи (хелаторы)

Типичными представителями являются: этилендиаминтетрауксусная кислота (ЭДТА), десфероксамин и карнозин.

В медицине наиболее широко используются следующие группы антиоксидантов:

– доноры протона;

– полиены.

В практике спорта применяют следующие антиоксиданты: витамины А, С, Е, В₁₅, бета-каротин, селен.

Если спортсмен уже принимает поливитаминные комплексы, в состав которых входят антиоксиданты, для увеличения эффекта можно рекомендовать принимать антиоксиданты дополнительно (в том числе и селен) в количестве 0,5-1 суточной дозы.

Спортсмены, тренеры не всегда помнят о важности приема препаратов обладающих антиоксидантными эффектами после изнурительных тренировок, – но они уменьшают образование токсических метаболитов, снижают их повреждающее воздействие на мембраны митохондрий, которые являются энергетической фабрикой клетки.

Кроме того, в качестве антиоксидантов и антигипоксантов применяются:

актовегин, бемитил (этилтиобензимидазола гидробромид), диквертин, кверцетин (дигидрокверцитин), димефосфон, кардионат, милдронат, милдроксин, деринат (натрия дезоксирибонуклеат), натрия оксибат, гипоксен (полидигидроксифенилентиосульфонат натрия), фридокс, тирилазад, триметазидин предуктал, римекор, мексидол (этилметилгидроксипиридина сукцинат), оксибутират кальция, калия оротат, липоевая кислота, берлитион, тиогамма, рибоксин, магния оротат, магнерот, солкосерил, цитохром С, эмоксипин, элькар (левокарнитин), флакозид.

Значительно снижают оксидантное воздействие: энзимы, коферменты (убихинон, Q-10), адаптогены, растительная пыльца, энергетики (глюкоза, фруктоза, мед, янтарная кислота).

Адаптогены

Бета-Каротин

Витамин А

Витамин С

Витамин Е

Витамин В₁₅

Гинкго билоба

Гипоксен (Олифен)

Дигидрокверцетин плюс

Карнозин

Кверцетин

Кофермент Q-10

Мексидол

Оксибутират кальция

Оксилик

Плюща вьющегося листья

Реамберин

Селен

Селен-актив

Селцинк

Триовит

Убихинон

Цитофлавин

Энзимы

Перечисленные здесь препараты имеют и другое действие (наряду с антиоксидантным) и поэтому могут быть описаны в других клинических фармакологических группах.

ДИГИДРОКВЕРЦИТИН ПЛЮС