Читать книгу Легальные вещества для здоровья и активной жизни. Часть II. Синтетические вещества и препараты - Вадим Юрьевич Майоров - Страница 3

PRL-8-53 (метил-3– (2– (бензил (метил) амино) этил) бензоат) ― синтетическая добавка, стимулирующая память. Этот препарат был создан в 1970-х годах профессором Николаусом Хенслом (Nikolaus Hensl). Основное действующее вещество PRL-8-53 ― производное бензойной кислоты, природного соединения, встречающегося во многих ягодах, растениях, молочных продуктах и в организме человека.

Биологическое действие

Улучшение работы головного мозга.

PRL-8-53 повышает мозговую активность ацетилхолина, нейротрансмиттера, важного для обучения и памяти. Ноотропные эффекты PRL-8-53 улучшают долговременную память. В двойном слепом плацебоконтролируемом исследовании «PRL-8-53: enhanced learning and subsequent retention in humans as a result of low oral doses of new psychotropic agent», проведенном в 1978 [https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/418433] году прием этого препарата существенно увеличивал способности к запоминанию. Также установлено улучшение когнитивных функций и возможностей анализа информации.

Показания к применению

Нарушения памяти, когнитивных способностей.

Рекомендуемая суточная доза

Безопасная клинически подтвержденная дозировка составляет 5 мг. При необходимости ежедневный прием может быть увеличен до 20 мг/сут.

Побочные эффекты

У крыс высокие дозы PRL-8-53 вызывали снижение активности.

Агматин

Агматин представляет собой нейромедиатор, образующийся из аминокислоты L-аргинина. Он обнаруживается преимущественно в нейронах головного мозга. Данное соединение играет важную роль в терапии диабета, болезни Альцгеймера, опиоидной зависимости и других патологий. Агматин продуцируется кишечной микрофлорой, а также содержится в ферментированных продуктах. В лекарственной форме известен как агматина сульфат.

Биологическое действие

Нейропротекция.

Исследования на животных показали, что агматин является перспективным терапевтическим средством улучшения когнитивных способностей при болезни Альцгеймера [Agmatine improves cognitive dysfunction and prevents cell death in a streptozotocin-induced Alzheimer rat model, 2014. URL: https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3990080/]. В работе «Suppression of MicroRNA let-7a expression by agmatine regulates neural stem cell differentiation», 2016 [https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC5011279/] экспериментально выявлено, что агматин содействует образованию новых нейронов из стволовых клеток. Это может эффективно устранять тяжелые нарушения в центральной нервной системе.

Другие значимые эффекты.

Агматин обладает ноцицептивными свойствами (уменьшает боль), способен снизить симптомы депрессии и тревожности, содействует росту мышц, улучшает пространственную память, может подавлять рост опухоли, предотвращает увеличение веса, повышает чувствительность к инсулину и снижает уровень глюкозы в крови, обеспечивает защиту от стресса, может уменьшить воспаление и ускорить алкогольную и морфиновую детоксикацию.

Симптомы дефицита

Не выявлены.

Рекомендуемая суточная доза

В настоящее время стандартной дозы для агматин сульфата не разработано, поскольку не проведено достаточное количество клинических исследований. Безопасная дозировка:

при лечении невропатических болей: 1000-2500 мг/сут;

для улучшения когнитивных возможностей: 200-500 мг мг/сут;

для вазодилатации и ускоренного восстановления после нагрузок: 500-1000 мг за 30 минут до тренировки.

Побочные эффекты

При приеме агматина возможны тошнота, рвота, диарея.

Аланил-глутамин (L-аланил-L-глутамин, Сустамин)

L-глутамин является условно-незаменимой аминокислотой, предшественником пептидов, белков, нейротрансмиттеров и азотистых оснований. Однако низкая растворимость в воде и нестабильность, особенно во время термической стерилизации и длительного хранения, привели к созданию более стабильных синтетических форм. Аланил-глутамин представляет собой дипептидную молекулу, состоящую из двух аминокислот ― L-глутамина и L-аланина, более устойчивую к воздействиям среды.

Биологическое действие

Повышение физических возможностей.

Аланил-глутамин выпускают в виде биодобавки под торговым названием «Сустамин». Производители позиционируют данный препарат как средство регидратации и восстановления физических возможностей после нагрузок. Например, в работе «Effects of l-Alanyl-l-Glutamine Ingestion on One-Hour Run Performance», 2015 [https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/26098280] было показано, что прием аланил-глутамина как в низкой, так и в высокой дозе значительно улучшал время до истощения при выполнении упражнений высокой интенсивности.

Симптомы дефицита

Не выявлены.

Рекомендуемая суточная доза

Стандартная дозировка L-аланил-L-глутамина составляет 1-3 г/сут.

Побочные эффекты

Передозировка L-аланил-L-глутамина может привести к ознобу, тошноте, рвоте.

Альфа-липоевая кислота

Альфа-липоевая кислота (АЛА, липоевая кислота, тиоктовая кислота) представляет собой дисульфидсодержащее соединение, присутствующее в каждой клетке человеческого организма. Ее называют «универсальным антиоксидантом» за то, что это вещество действует как мощный антиоксидант как внутри, так и снаружи клеток, эффективно блокирует избыточную генерацию активных форм кислорода, а также улучшает обмен глюкозы и липидов, является важным кофактором митохондриальных дыхательных ферментов, оказывая «омолаживающее» действие на митохондрии, защищая их от свободных радикалов.

Здоровый организм образует достаточное количество липоевой кислоты для удовлетворения своих энергетических потребностей; поэтому для этого дополнения нет ежедневных требований. Однако некоторые патологические состояния (нарушение функции печени, диабет, сердечно-сосудистые заболевания) сопровождаются низким уровнем этой субстанции. Натуральные источники альфа-липоевой кислоты ― овощи (шпинат, брокколи, томаты и др.) и мясные продукты (включая почки, печень, сердце и пр.).

Биологическое действие

Борьба со свободными радикалами.

Липоевая кислота нейтрализует свободные радикалы и связанные с ними окислительные повреждения клеток. Также это вещество действует синергически с другими антиоксидантами (глутатион и коэнзим Q₁₀), участвуя в восстановлении витаминов С и Е [Physiological effect and therapeutic application of alpha lipoic acid, 2014. URL: https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/25005184].

Нормализация массы тела.

Научные исследования показывают, что использование добавок альфа-липоевой кислоты при снижении веса дает существенный эффект. Так, в работе «Alpha-lipoic acid (ALA) as a supplementation for weight loss», 2017 [https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/28295905] потеря массы тела была значительно выше в группах, принимавших добавки альфа-липоевой кислоты в сравнении с другими вариантами диеты.

Противовоспалительный эффект.

В экспериментах на животных и людях было установлено, что добавка АЛА снижает системное и местное воспаление [Ambrosi N. et al., Transplantation, 2016. URL: https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/26502371].

Лечение диабета.

Липоевая кислота оказывает благотворное влияние на лечение диабета. Липоевая кислота обладает инсулиномиметической активностью (подобным действием), улучшая утилизацию глюкозы в организме. У пациентов с диабетом типа 2 липоевая кислота снижает уровень глюкозы в крови, улучшает метаболические показатели и чувствительность к инсулину [https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/21666939].

Здоровье сердечно-сосудистой системы.

Как показала недавняя статья «The protective effect of lipoic acid on selected cardiovascular diseases caused by age-related oxidative stress», 2015 [https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4407629/] липоевая кислота оказывает благотворное влияние на артериальное давление, снижая уровень воспалительных цитокинов в крови, тем самым предотвращая патологические изменения кровеносных сосудов. Несколько клинических испытаний показали, что липоевая кислота ингибирует производство эндотелина I ― основного сосудосуживающего средства. Кроме того, липоевая кислота значительно увеличивает синтез оксида азота ― вещества, обеспечивающего расширение сосудов. Клинические исследования подтверждают, что липоевая кислота снижает уровень холестерина ЛПНП и триглицеридов, повышая при этом содержание хорошего холестерина ЛПВП и, тем самым, предотвращая атеросклероз.

Здоровье мозга.

Из-за своих антиоксидантных свойств липоевая кислота действует как мощный нейропротективный агент, способствуя регенерации нейронов и предотвращая нейродегенеративные заболевания. В эксперименте на животных «Alpha-lipoic acid treatment is neurorestorative and promotes functional recovery after stroke in rats», 2015 [https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4339247/] липоевая кислота у крыс после инсульта снижала повреждение головного мозга и увеличивала выживаемость. Авторы работы «Potential therapeutic effects of lipoic acid on memory deficits related to aging and neurodegeneration», 2017 [https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC5732919/], рассматривают липоевую кислоту в качестве перспективного средства лечения и/или профилактики нейродегенеративных заболеваний (деменция, болезнь Альцгеймера и др.), особенно в пожилом и старческом возрасте.

Здоровье глаз.

Статья «α-lipoic acid treatment improves vision-related quality of life in patients with dry age-related macular degeneration», 2016 [https://www.jstage.jst.go.jp/article/tjem/240/3/240_209/_pdf/-char/en] свидетельствует, что липоевая кислота улучшает зрение и другие симптомы у людей с глаукомой, катарактой и возрастной макулярной дегенерацией.

Здоровье костей.

Как показывает работа «Emerging role of alpha-lipoic acid in the prevention and treatment of bone loss», 2015 [https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/26024498] альфа-липоевая кислота защищает от потери костной массы и остеопороза, а также обладает хондропротекторным эффектом.

Лечение рака.

Лабораторные исследования на клеточных культурах показали, что липоевая кислота ингибирует стадии инициации и промотирования канцерогенеза [Moon H.S., 2016. URL: https://www.karger.com/Article/FullText/443994].

Симптомы дефицита

Специфических признаков недостатка альфа-липоевой кислоты не выявлено.

Рекомендуемая суточная доза

Рекомендации по дозировке различаются в зависимости от целей приема данного вещества. В качестве антиоксидантного средства для здорового взрослого человека достаточна доза 50-100 мг. При диабете дозировка может увеличиваться до 600-800 мг, а при диабетической невропатии ― до 1800 мг.

Побочные эффекты

Влияние добавки альфа-липоевой кислоты на детей, беременных и кормящих женщин не изучались, поэтому они предназначены только для взрослых. Побочные эффекты обычно редки, но иногда могут включать: бессонницу, усталость, диарею, кожную сыпь, низкий уровень глюкозы в крови.