Читать книгу Современные лекарственные средства - Марина Вититнова - Страница 3

АМИСУЛЬПРИД (Amisulpride) Синонимы: Солиан.

Фармакологическое действие. Оказывает антипсихотическое (с активирующим компонентом) и седативное действие.

Показания к применению. Шизофрения: продуктивные состояния (параноидальная шизофрения, острый психоз с делирием), первичные негативные состояния, вторичные негативные симптомы, дистимия.

Способ применения и дозы. При продуктивных состояниях (включая острый психический эпизод) 400–800 мг в сутки в дробных дозах (максимальная суточная доза –1200 мг), при первичных и вторичных негативных синдромах – 50–300 мг в день (можно однократно). При маниакальных состояниях разовая доза – 300 мг, максимальная суточная доза – 1200 мг.

Побочное действие. Подавленность, сонливость, дискинезия. Экстрапирамидные расстройства. В ряде случаев возможны акатизия, брадикинезия и гиперсаливация. Ортостатическая гипотензия, импотенция, фригидность, гиперпролактинемия. Увеличение массы тела. Злокачественный нейролептический синдром. В случае появления симптомов злокачественного нейролептического синдрома, например, гипертермии препарат следует немедленно отменить. Бессонница, тревожность, возбуждение, брадикардия, эпилептические приступы, увеличение интервала PQ на электрокардиограмме.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к препарату, феохромоцитома, пролактин-зависимые опухоли (в том числе пролактинома гипофиза), рак молочной железы, беременность и грудное вскармливание (на время лечения исключено), детский и подростковый возраст (до 15 лет). Управление механизмами, сложная операторская деятельность. Прием алкоголя.

Форма выпуска. Таб. по 200 мг.

Условия хранения. Список Б.

БЕНПЕРИДОЛ (Benperidol)

Фармакологическое действие. Относится к нейролептикам преимущественно антипсихотического действия, имеющим в спектре своей психотропной активности выраженный активирующий компонент. Препарат также проявляет центральную альфа-адреноблокирующую активность и обладает противорвотным действием.

Показания к применению. Состояния психомоторного возбуждения различного генеза; шизофрения с кататонией и галлюцинациями; острые и подострые бредовые психозы; маниакальная стадия маниакально-депрессивного психоза; старческие психозы.

Способ применения и дозы. В/м в начальной суточной дозе 1-2,5 мг; кратность введения – 2–3 раза в сутки. Для получения желаемого эффекта дозу постепенно увеличивают в течение 4-7 дней до достижения средней суточной дозы 4–7,5 мг. Максимальная суточная доза – 10–15 мг. Затем переходят на прием поддерживающей дозы per os.

Побочное действие. В начале лечения (первые 2 недели) возможны нейровегетативные нарушения, артериальная гипотония, брадикардия, головные боли, сонливость, острая задержка мочи. Возможно появление экстрапирамидных расстройств с симптомами паркинсонизма. Редко – появление или обострении депрессии и чувства беспокойства.

Противопоказания. Заболевания центральной нервной системы с пирамидной и экстрапирамидной симптоматикой. Следует соблюдать осторожность при применении у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, артериальной гипотонией, феохромоцитомой, нарушениями функции печени, почек, глаукомой, бронхиальной астмой, нарушениями мочеиспускания, депрессией. В период беременности и лактации применяют только по жизненным показаниям.

Форма выпуска. Таб. по 0,25 мг. 0,1 % р-р в амп. по 2 и 5 мл.

Условия хранения. Список Б.

ГАЛОПЕРИДОЛ (Haloperidol) Синонимы: Сенорм.

Фармакологическое действие. Нейролептик преимущественно антипсихотического действия, имеющий в спектре своей психотропной активности выраженный активирующий компонент.

Показания к применению. Шизофрения, маниакальные, галлюцинаторные, бредовые состояния, острые и хронические психозы, вызванные различными причинами, в том числе и алкогольные, хорея Гентиктона. Расстройства поведения в пожилом и детском возрасте. Икота, заикание.

Способ применения и дозы. При острых психозах взрослым вводят 5–10 мг в/м или в/в. В случае необходимости возможно одно- или двукратное повторное введение препарата через 30-40 минут (максимальная суточная доза 30–40 мг). При остром алкогольном психозе – в/в 5–10 мг (повторяя при необходимости), в случае алкогольного делирия – в/в 10–20 мг со скоростью 5–10 мг в минуту. Таблетки и раствор для приема внутрь взрослым назначают в средней суточной дозе 2,25–18 мг, увеличивая ее до получения устойчивого терапевтического эффекта. При лечении психозов у детей до 5 лет начинают с 2 капель раствора для приема внутрь 2 раза в сутки, у детей старше 5 лет – 5 капель 2 раза в сутки с возможным увеличением дозы до достижения эффекта. Как противорвотное назначают внутрь взрослым по 0,0015–0,002 г.

Побочное действие. Экстрапирамидные нарушения; в том числе поздняя дискинезия. Выраженный седативный эффект, депрессия. Обратимое повышение содержания пролактина в сыворотке. При применении в высоких дозах – гипосаливация, тошнота, рвота, запор или диарея, артериальная гипотония, тахикардия, аритмия, изменения ЭКГ, иногда – нарушения функции печени вплоть до развития желтухи, макулопапулезные (сыпь пятнисто-папулезная) и акнеобразные изменения кожи; редко – нарушения зрения (в том числе остроты), катаракта, ретинопатия, ларингоспазм, бронхоспазм, боли в грудных железах, гинекомастия, нарушение менструального цикла, импотенция, понижение либидо, задержка мочи, приапизм, потливость, алопеция, временная лейкопения или лейкоцитоз, эритропения, гиперпролактинемия, гипер- и гипогликемия, гипонатриемия, фотосенсибилизация кожи.

Противопоказания. Неврологические заболевания, сопровождающиеся пирамидной и экстрапирамидной симптоматикой – тремором, гипокинезией, ригидностью, актазией, брадикинезией и гиперсаливацией. Беременность, лактация. Детям до 3 лет галоперидол парентерально (в/м, в/в) не назначают.

Форма выпуска. Таб. по 0,0015 г и по 0,005 г; 0,5 % р-р в амп. по 1 мл; капли во фл. по 10 мл (0,2 % р-р).

Условия хранения. Список Б.

– ГАЛОПЕРИДОЛА ДЕКАНОАТ (Haloperidol decanoate)

Фармакологическое действие. Препарат галоперидола пролонгированного действия.

Показания к применению. Хроническая шизофрения (для поддерживающей терапии в тех случаях, когда применявшийся ранее галоперидол оказывал терапевтическое действие).

Способ применения и дозы. Галоперидола деканоат вводят в/м в дозе 50–200 мг 1 раз в 4 недели.

Побочное действие, противопоказания. Такие же, как и для галоперидола.

Форма выпуска. Р-р для инъекций в амп. по 1 мл (50 мг галоперидола деканоата).

Условия хранения. Список Б.

ДРОПЕРИДОЛ (Droperidol)

Фармакологическое действие. Нейролептик преимущественно антипсихотического действия.

Показания к применению. В психиатрии применяют в основном для снятия острого двигательного возбуждения, беспокойства и т. д. В анестезиологии для нейролептанальгезии.

Способ применения и дозы. П/к, в/м или в/в (медленно) по 1–5 мл 0,25 % р-ра.

Побочное действие. Экстрапирамидные расстройства. Депрессия с преобладанием чувства страха; при применении в больших дозах – гипотония.

Противопоказания. Экстрапирамидные нарушения, длительное применение гипотензивных средств.

Форма выпуска. 0,25 % р-р во фл. по 5 и 10 мл.

Условия хранения. Список Б.

КВЕТИАПИН (Quetiapine) Синонимы: Сероквель.

Фармакологическое действие. Относится к нейролептикам с выраженной антипсихотической активностью.

Показания к применению. Острые и хронические психозы, включая шизофрению.

Способ применения и дозы. Суточная доза для взрослых в течение первых 4 дней терапии составляет: 50 мг (1-й день), 100 мг (2-й день), 200 мг (3-й день), 300 мг (4-й день). Препарат принимают 2 раза в сутки, независимо от приема пищи.

Побочное действие. Близко к таковому для амисульприда.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к препарату. Управление механизмами, сложная операторская деятельность. Прием алкоголя.

Форма выпуска. Таб. по 25 мг, 100 мг и 200 мг.

Условия хранения. Список Б.

КЛОЗАПИН (Clozapinum) Синонимы: Азалептин, Лепонекс.

Фармакологическое действие. Относится к группе нейролептиков преимущественно седативного действия. Препарат также оказывает центральное и периферическое М-холиноблокирующее и периферическое альфа-адреноблокирующее действие, обладает миорелаксирующими свойствами.

Показания к применению. Назначают при состояниях психомоторного возбуждения при шизофрении, галлюцинаторно-бредовых состояниях, маниакальном синдроме, ухудшении настроения и других психопатических заболеваниях. Препарат особенно эффективен у пациентов с затяжным бредовым и кататоническим синдромом.

Способ применения и дозы. Взрослым per os no 0,05–0,1 г 2-3 раза в день после еды, затем дозу повышают до 0,2–0,4–0,6 г в сутки. Для поддерживающей терапии – по 0,025–0,2 г в день (вечером). В/м 1–2 мл 2,5 % р-ра перед сном. Гранулы из одноразового пакетика разводят в 5–10 мл. Назначают: детям 6–8 лет – 5-10 мг на прием, суточная доза – 15–30 мг; детям 9–15 лет – 10-20 мг, суточная доза – 30–60 мг. Препарат принимают 2–3 раза в сутки. Высшая суточная доза для детей – 100 мг.

Побочное действие. Сухость во рту, сонливость, мышечная слабость, спутанность сознания, бред, ортостатическая гипотензия, тахикардия, повышение температуры тела, нарушение аккомодации, коллаптоидные состояния. В случае возникновения агранулоцитоза прием препарата следует немедленно прекратить. Обострение хронических или латентных очагов инфекции, например, тонзиллита или периостита.

Противопоказания. Острый алкогольный и другие интоксикационные психозы, эпилепсия, заболевания сердечно-сосудистой системы, спазмофилия, глаукома, атония кишечника, аденома предстательной железы, беременность, лактация. Нельзя назначать при амбулаторном лечении водителям транспорта.

Форма выпуска. Таб. по 0,025 и 0,1 г; 2,5 % р-р для инъекций в амп. по 2 и 5 мл. Гранулы детские в одноразовых пакетиках по 0,5 г и 1 г.

Условия хранения. Список Б.

ЛЕВОМЕПРОМАЗИН (Levomepromazine) Синонимы: Тизерцин.

Фармакологическое действие. Относится к нейролептикам преимущественно седативного действия. Препарат оказывает также противорвотное, гипотензивное, противозудное и анальгетическое действие.

Показания к применению. Психомоторное возбуждение, психозы, маниакальные и депрессивно-параноидные состояния при шизофрении; реактивные депрессии и невротические реакции с чувством страха, тревоги и двигательным беспокойством, бессонница. Олигофрения. Для купирования болевого синдрома при невралгиях лицевого и тройничного нерва, опоясывающем герпесе и т. д. В комплексной терапии зудящих дерматозов. Для потенцирования средств для наркоза, антигистаминных и обезболивающих лекарственных средств.

Способ применения и дозы. Лечение возбужденных больных начинают с парентерального введения 0,025–0,075 г препарата (1–3 мл 2,5 % р-ра); при необходимости увеличивают суточную дозу до 0,2–0,25 г (иногда до 0,35–0,5 г) при в/м введении и до 0,075–0,1 г при введении в вену. По мере успокоения больных парентеральное введение постепенно заменяют приемом препарата внутрь. Внутрь назначают по 0,05–0,1 г (до 0,3–0,4 г) в сутки. Курсовое лечение начинают с суточной дозы 0,025–0,05 г (1–2 мл 2,5 % раствора или 1–2 таблетки по 0,025 г), увеличивая ежедневно дозу на 0,025–0,05 г до суточной дозы 0,2–0,3 г внутрь или 0,075–0,2 г парентерально (в редких случаях до суточной дозы 0,6–0,8 г внутрь). К концу курса лечения дозу постепенно уменьшают и назначают для поддерживающей терапии 0,025–0,1 г в сутки. Для в/м введения 2,5 % раствор левомепромазина разводят в 3–5 мл изотонического раствора натрия хлорида или 0,5 % раствора новокаина и вводят глубоко в верхний наружный квадрант ягодицы. Внутривенные введения производят медленно; раствор препарата разводят в 10–20 мл 40 % раствора глюкозы. С целью предупреждения ортостатического коллапса после первой большой дозы левомепромазина или после повторных введений препарата больному назначают постельный режим в течение 30 минут. Для купирования острого алкогольного психоза назначают в/в 0,05–0,075 г (2–3 мл 2,5 % раствора) препарата в 10–20 мл 40 % раствора глюкозы. При необходимости вводят по 0,1–0,15 г в/м в течение 5–7 дней. Больным с невротическими расстройствами, при повышенной возбудимости, бессоннице по ¹/₂–2 таб. в сутки.

В неврологической практике препарат применяют в суточной дозе 0,05–0,2 г при заболеваниях, сопровождающихся болевым синдромом (невралгия тройничного нерва, неврит лицевого нерва, опоясывающий лишай и др.).

Побочное действие. Экстрапирамидные нарушения. Сосудистая гипотония, головокружение, сухость во рту, склонность к запорам, аллергические реакции. Расстройства менструального цикла, межменструальные выделения, масталгия, агранулоцитоз.

Противопоказания. Заболевания печени и кроветворной системы; относительные противопоказания – стойкая гипотония у лиц пожилого возраста и декомпенсация сердечно-сосудистой системы. Недостаточность функции печени и почек, желтуха, респираторные заболевания и другие остро протекающие инфекции, закрытоугольная глаукома, эпилепсия, паркинсонизм. Беременность, лактация. Управление механизмами, сложная операторская деятельность. Прием алкоголя.

Форма выпуска. Драже по 0,025 г; 2,5 % р-р в амп. по 1 мл.

Условия хранения. Список Б.

ЛИТИЯ ОКСИБУТИРАТ (Lithii oxybutiras) Синонимы: Лития оксибат.

Фармакологическое действие. Нормотимическое (тимоизолептическое) средство.

Показания к применению. Маниакальные состояния различного генеза. Профилактика приступов аффективных психозов.

Способ применения и дозы. Начальная разовая доза составляет 0,5–1 г per os (после еды), суточная – до 3 г, причем при наличии выраженных явлений идеаторного и/или моторного возбуждения или в случае отказа больного от приема лекарств показано в/м введение препарата. Обычно начинают с в/м введения 1 амп. препарата 1–3 раза в день. Суточную дозу следует распределить на 2–3 приема. Профилактическое применение лития оксибутирата начинают с дозы 0,5 г. Как с лечебной, так и с профилактической целью рекомендуется применять под контролем определения лития в плазме крови. Дозу подбирают таким образом, чтобы концентрация лития в крови была не ниже 0,4 мэкв/л и не превышала 1,4 мэкв/л.

Побочное действие. Преходящие диспептические и дизурические явления, общее недомогание, головокружения, сонливость, мышечная слабость, нестойкий тремор верхних конечностей – развиваются чаще в начале терапии, в период увеличения доз. На более поздних этапах лечения могут возникать побочные явления, носящие более стойкий характер и требующие корригирующей терапии, а иногда и прекращения введения препарата. К ним относятся диспептические расстройства (изжога, отрыжка, тошнота, рвота, понос), нарушения ритма сердечной деятельности (синусовая тахикардия, экстрасистолии), явления кожной аллергии, гиперкинетические расстройства (тремор, тики). При длительном применении препарата в редких случаях возможно появление диффузного нетоксического зоба. Появление диареи, рвоты, нарушения со стороны центральной нервной системы свидетельствуют об интоксикации организма литием, что требует коррекции дозы препарата, а в тяжелых случаях – его отмены.

Противопоказания. Тяжелые заболевания почечно-выделительной системы. Длительное применение препарата противопоказано при болезнях сердечно-сосудистой системы, сопровождающихся стойким нарушением кровообращения и ритма сердечной деятельности, при аллегрических расстройствах, выраженных обменных и эндокринных нарушениях, заболеваниях желудочно-кишечного тракта в стадии обострения, при некоторых глазных болезнях (катаракта и др.)

Форма выпуска. Таб. по 0,5 г. 20 % р-р в амп. по 2 мл.

Условия хранения. Список Б.

ОЛАНЗАПИН (Olanzapine) Синонимы: Зипрекса.

Фармакологическое действие. Нейролептик с выраженной антипсихотической активностью. Препарат проявляет седативное действие. Помимо этого обладает противорвотным действием.

Показания к применению. Острая форма шизофрении и других психозов с ярко выраженной продуктивной и/или негативной симптоматикой; вторичные аффективные симптомы, обычно связываемые с шизофренией, и сопутствующие расстройства. Тошнота, рвота, упорная икота.

Способ применения и дозы. Начальная доза – 10 мг 1 раз в сутки. Увеличение суточной дозы (10 мг) рекомендуют только после соответствующего клинического обследования. Поддерживающая доза может составлять 5–20 мг/сут., в зависимости от клинического эффекта. Для купирования тошноты, рвоты, упорной икоты доза обычно составляет 5 мг 1 раз в сутки.

Побочное действие. Близко к таковому для амисульприда.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к препарату. Эпилепсия и состояния, сопровождающиеся повышенной судорожной готовностью. Аденома предстательной железы, закрытоугольная глаукома, паралитическая непроходимость кишечника. Заболевания печени и назначение оланзапина на фоне применения гепатотоксических лекарственных средств. Лейкопения или нейтропения любого генеза; угнетение активности костного мозга, вызванное сопутствующими заболеваниями, радиационной терапией или химиотерапией; гиперэозинофилия или миелопролиферативные заболевания. Беременность, лактация. Детский и юношеский возраста до 18 лет. Управление механизмами, сложная операторская деятельность. Прием алкоголя.

Форма выпуска. Таб. по 5; 7,5 или 10 мг.

Условия хранения. Список Б.

ПИПОТИАЗИН (Pipotiazine) Синонимы: Пипортил.

Фармакологическое действие. Относится к нейролептикам преимущественно антипсихотического действия, имеющим в спектре своей психотропной активности выраженный активирующий компонент.

Показания к применению. Острые психозы и острые кризы хронических психозов – маниакальные приступы, бред различного рода, состояния психического и психомоторного возбуждения. Хронические психозы, дефицитарная или параноидная форма шизофрении, гебефрения, хронические галлюцинаторные и аффективно-бредовые состояния.

Способ применения и дозы. Per os 1 раз в сутки по 10 мг. В случае необходимости дозу можно увеличить до 60 мг в сутки. Средняя терапевтическая суточная доза – 20–30 мг. Для лечения острых психозов пипотиазин вводят в/м 1–2 раза в сутки (в среднем по 10–20 мг в сутки). В случае необходимости доза может быть увеличена до 60 мг в сутки (6 ампул).

Побочное действие. Близко к таковому для амисульприда.

Противопоказания. Токсический агранулоцитоз в анамнезе, закрытоугольная глаукома, порфирия, аденома предстательной железы, паркинсонизм. Беременность, лактация. Управление механизмами, сложная операторская деятельность. Прием алкоголя. С осторожностью применяют у пациентов, страдающих эпилепсией (в связи с возможным понижением порога судорожной активности), а также при сопутствующих сердечно-сосудистых заболеваниях, выраженных нарушениях функции печени и почек.

Форма выпуска. Таб. по 10 мг; капли для приема внутрь во фл. по 10 мл (1 мл – 40 мг пипотиазина); р-р для инъекций в амп. по 2 мл (1 мл – 5 мг пипотиазина).

Условия хранения. Список Б.

– ПИПОТИАЗИНА ПАЛЬМИТАТ (Pipotiazini palmytas)

Синонимы: Пипортил депо, Пипортил Л4, Пипортил лонг.

Фармакологическое действие. Пролонгированная форма пипотиазина.

Показания к применению. Хронические психозы, в том числе шизофрения любой клинической формы, хронический галлюцинаторный психоз, хронические бредовые расстройства.

Способ применения и дозы. Препарат вводят только глубоко в/м 1 раз в 4 недели. Вводить препарат в/в категорически запрещается! У взрослых пациентов однократная доза препарата колеблется в пределах 25–200 мг (1–8 мл). Средняя разовая доза – 75 мг (3 мл). Детям в зависимости от возраста – 12,5–50 мг, с последующим (в случае хорошей переносимости) увеличением дозы до 25–100 мг.

Побочное действие, противопоказания. Такие же, как и для пипотиазина.

Форма выпуска. Амп. по 1 и 4 мл (1 мл – 25 мг пипотиазина пальмитата).

Условия хранения. Список Б.

ПРОХЛОРПЕРАЗИН (Prochlorperazine)

Фармакологическое действие. Обладает специфическим спектром антипсихотической активности, характеризующимся избирательным противогаллюцинаторным и противобредовым эффектом. Психомоторное возбуждение прохлорперазин не купирует.

Показания к применению. Затяжные психопатологические расстройства различного генеза, в частности, возникшие вследствие длительного применения хлорпромазина и других антипсихотических лекарственных средств, которые при назначении прохлорперазина в средних и высоких дозах быстро исчезают. Различные формы шизофрении, психотические заболевания с бредовыми и галлюцинаторными расстройствами, некоторые паранойяльные состояния. Препарат особенно активен при инволюционных психозах с выраженным сенситивным бредом отношения, ипохондрическим бредом ревности.

Способ применения и дозы. Взрослым по 0,0125–0,025 г в день в 2–3 приема. Суточную дозу постепенно увеличивают в день на 0,00125–0,0025 г до 0,15–0,3 г. Максимальная суточная доза – 0,4 г. Курс лечения – 2–3 месяца и более.

Побочное действие. Сонливость, вялость, экстрапирамидные расстройства. Экстрапирамидные расстройства возникают более чем у 60 % пациентов, получающих прохлорперазин. Редко – лейкопения.

Противопоказания. Заболевания печени и почек с нарушением их функции.

Форма выпуска. Таб. по 0,005 и 0,025 г.

Условия хранения. Список Б.

РИСПЕРИДОН (Risperidone) Синонимы: Рисполепт.

Фармакологическое действие. Нейролептик с выраженной антипсихотической активностью.

Показания к применению. Шизофрения (острая и хроническая) с выраженной продуктивной и/или негативной симптоматикой; острые и хронические психозы с выраженной продуктивной и/или негативной симптоматикой; другие психотические состояния с аффективной симптоматикой.

Способ применения и дозы. Взрослым per os в начальной дозе 2 мг/сут. На следующий день повышают дозу до 4 мг/сут., а на третий день – до 6 мг (в 1 или 2 приема). В дальнейшем индивидуально подбирают поддерживающую дозу препарата, составляющую обычно от 4 до 8 мг/сут. Максимальная суточная доза – 16 мг.

Побочное действие. Близко к таковому для амисульприда.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к препарату. Беременность, лактация. Управление механизмами, сложная операторская деятельность. Прием алкоголя.

Форма выпуска. Таб. по 1, 2, 3 или 4 мг.

Условия хранения. Список Б.

СУЛЬТОПРИД (Sultopride) Синонимы: Барнетил, Топрал.

Фармакологическое действие. Оказывает выраженное антипсихотическое, седативное и определенное анальгезирующее действие.

Показания к применению. Состояния возбуждения и агрессивности (в том числе при остром маниакальном синдроме, хроническом алкоголизме); острые и хронические психозы, сопровождающиеся тревогой, манией, бредом, паранойей, галлюцинациями, в том числе при шизофрении.

Способ применения и дозы. При маниакальных состояниях в/м по 0,4–1,2 г в сутки в несколько введений в течение 1–2 недель, максимальная суточная доза –1,6 г. Внутрь назначают по 0,4–1,6 г в сутки (по 1 таб. на прием с интервалом не менее 6 ч), при улучшении состояния дозу снижают до 0,4–0,6 г в сутки. Для купирования возбуждения назначают в/м 0,4–0,8 г в сутки. При постоянных проявлениях агрессивности, беспокойства суточная доза составляет 0,4–0,6 г.

Побочное действие и противопоказания. Те же, что для амисульприда. В тех случаях, когда курсовое применение препарата (по жизненным показаниям) охватывает период беременности (особенно в III триместре), показано снижение дозы и уменьшение длительности приема препарата, с последующим контролем состояния новорожденного.

Форма выпуска. Таб. по 400 мг; р-р для инъекций в амп. по 2 мл (1 мл – 100 мг сультоприда гидрохлорида).

Условия хранения. Список Б.

ТИОПРОПЕРАЗИН (Thioproperazine) Синонимы: Мажептил.

Фармакологическое действие. Относится к нейролептикам преимущественно антипсихотического действия, имеющим в спектре своей психотропной активности выраженный активирующий компонент. Обладает выраженным противорвотным действием и слабой центральной альфа-адреноблокирующей активностью и холинолитическим действием.

Показания к применению. Шизофрения; кататонические, кататоногебефренные состояния; острые и хронические психозы.

Способ применения и дозы. Обычно лечение начинают с назначения per os no 0,005–0,01 г в день с постепенным повышением дозы до 0,04 г в сутки. Доза для в/м введения не должна превышать 50 % от пероральной дозы.

Побочное действие. Близко к таковому для амисульприда.

Противопоказания. Токсический агранулоцитоз в анамнезе, закрытоугольная глаукома, порфирия, аденома предстательной железы, паркинсонизм. Управление механизмами, сложная операторская деятельность. Прием алкоголя. С осторожностью применяют у пациентов, страдающих эпилепсией, а также при сопутствующих сердечно-сосудистых заболеваниях, выраженных нарушениях функции печени и почек. В периоды беременности и лактации применение возможно только после тщательной оценки ожидаемой пользы терапии для матери и потенциального риска для плода или ребенка.

Форма выпуска. Таб. по 0,001 г и по 0,01 г; 1 % р-р в амп. по 1 мл.

Условия хранения. Список Б.

ТИОРИДАЗИН (Thioridazine) Синонимы: Меллерил, Сонапакс, Тиорил.

Фармакологическое действие. Мягкодействующий нейролептик преимущественно седативного действия. Помимо этого блокирует центральные альфа-адренорецепторы и оказывает седативное, антидепрессивное и умеренное противорвотное действие.

Показания к применению. Как нейролептик: органические психозы, тревожно-депрессивные и астенические состояния, неврозы, неврастения, повышенная раздражительность, синдром алкогольной абстиненции. Как анксиолитик: в общей медицинской практике – тревожность, напряженность, депрессия, эмоциональные расстройства; в гериатрии – состояние сенильного возбуждения и спутанность сознания, тревога, бессонница; в педиатрии – тревога, напряженность, трудность концентрации внимания, нарушения поведения.

Способ применения и дозы. Взрослым для лечения психических заболеваний: в амбулаторной практике внутрь по 0,05–0,1 г (50–100 мг) в сутки (в 2–4 приема); в более тяжелых случаях (в стационаре) – по 0,15–0,6 г в сутки. Максимальная суточная доза – 0,8 г (800 мг). Детям 4–7 лет – 10–20 мг в сутки, разделив дозу на 2–3 приема; 8–14 лет – 20–30 мг в 2–3 приема; 15–18 лет – 30–50 мг в 2–3 приема. У взрослых и детей лечение заканчивают, постепенно снижая дозу препарата. При неврозах внутрь по 0,005–0,01–0,025 г 3 раза в день. При предменструальном нервном напряжении и климактерических расстройствах по 0,025 г 1–2 раза в день. Как анксиолитик: взрослым – 10–75 мг в сутки; детям старше 1 года – 0,5–0,2 мг/кг в сутки.

Побочное действие. Близко к таковому для амисульприда.

Противопоказания. Коматозное состояние, аллергические реакции, глаукома, ретинопатия. Препарат противопоказан детям до 1 года, кормящим матерям. Беременным женщинам назначают только по жизненным показаниям. Во время приема тиоридазина не рекомендуется заниматься деятельностью, требующей повышенного внимания.

Форма выпуска. Таб. по 0,01 г, 0,025 г, 0,05 г и 0,1 г. 0,2 % суспензия (для детей). Таб. ретард по 0,2 г. Драже по 10 мг, 25 мг и 100 мг.

Условия хранения. Список Б.

ФЛУПЕНТИКСОЛ (Flupentixol) Синонимы: Флюанксол.

Фармакологическое действие. Относится к нейролептикам преимущественно антипсихотического действия, имеющим в спектре своей психотропной активности выраженный активирующий компонент. Кроме того, обладает антидепрессивным и анксиолитическим действием.

Показания к применению. Психотические состояния с преобладанием галлюцинаций, параноидного бреда и нарушений мышления, сопровождающиеся также апатией, анергией и аутизмом, тревогой; депрессия с астенией и отсутствием инициативы; хронические невротические расстройства с тревогой, депрессией и инертностью; психосоматические нарушения с астеническими реакциями; острая и ситуационно обусловленная тревога, стрессовые состояния, при которых не требуется седативный/гипнотический эффект (особенно при подозрении, что пациент предрасположен к злоупотреблению анксиолитиками).

Способ применения и дозы. Для терапии депрессивных и тревожных расстройств начальная доза препарата для приема внутрь составляет 1 мг 1 раз в сутки утром ежедневно или по 500 мкг 2 раза в сутки. При отсутствии удовлетворительного терапевтического эффекта через 1 неделю доза может быть увеличена. Суточную дозу, составляющую от 2 мг до 3 мг, следует разделить на несколько приемов. В случае отсутствия терапевтического эффекта при применении флупентиксола в максимальной дозе 3 мг препарат следует отменить.

Побочное действие. Близко к таковому для амисульприда.

Противопоказания. Острая алкогольная интоксикация; острая интоксикация барбитуратами; острая интоксикация наркотическими анальгетиками; коматозные состояния; состояния возбуждения или гиперактивности. Беременность, лактация. Управление механизмами, сложная операторская деятельность. Прием алкоголя.

Форма выпуска. Драже по 0,5 и 1 мг; таб. по 5 мг; капли для приема внутрь во фл. по 10 мл (1 мл – 100 мг).

Условия хранения. Список Б.

– ФЛЮАНКСОЛ (Fluanxol) Синонимы: Флюанксол депо, Флупентиксол.

Фармакологическое действие. Пролонгированная форма флупентиксола.

Показания к применению. Психические состояния с преобладанием галлюцинаторной симптоматики, параноидального бреда; нарушения мышления, сопровождающиеся апатией, анергией, аутизмом.

Способ применения и дозы. Флюанксол вводят только в/м. Раствор для инъекций депо 20 мг/мл используют для поддерживающей терапии – обычно по 20–40 мг (1–2 мл) каждые 2-4 недели. В случае необходимости дозу можно увеличить, а интервал между инъекциями уменьшить. Однако в этих случаях целесообразнее использовать раствор для инъекций депо 100 мг/мл. Раствор для инъекций депо 100 мг/мл вводят в дозе 50–200 мг (0,5–2,0 мл) каждые 2–4 недели. При обострении или остром рецидиве заболевания может потребоваться введение препарата в дозе вплоть до 400 мг одномоментно с интервалами в 2 или даже в 1 неделю. После купирования острой симптоматики производят постепенное снижение дозы до поддерживающей – обычно 20–200 мг каждые 2–4 недели. Доза раствора для инъекций депо 40 мг 1 раз в 2 недели эквивалентна приему препарата внутрь в дозе 10 мг в сутки в течение 2 недель.

Побочное действие, противопоказания. Такие же, как и для флупентиксола. Форма выпуска. Р-р для инъекций депо в амп. по 1 и 2 мл (1 мл – 20 мг флупентиксола деканоата) и в амп. по 1 мл (1 мл – 100 мг флупентиксола деканоата).

Условия хранения. Список Б.

ФЛУФЕНАЗИН (Fluphenazine) Синонимы: Модитен, Фторфеназин.

Фармакологическое действие. Обладает сильной нейролептической и противорвотной активностью. Оказывает сильное антипсихотическое действие, сочетающееся с некоторым активирующим эффектом. Седативное действие выражено умеренно и наблюдается при более высоких дозах препарата.

Показания к применению. Применяют при разных формах шизофрении, особенно при злокачественной ядерной шизофрении, а также при некоторых формах периодической шизофрении. Препарат эффективен при шизофрении с длительным течением. В малых дозах может применяться при невротических состояниях, сопровождающихся страхом.

Способ применения и дозы. Взрослым при шизофрении и других психических заболеваниях лечение начинают с 0,001 – 0,002 г в день, постепенно повышая дозу до 10–20–30 мг в сутки (в 3–4 приема с интервалами 6–8 ч). В особо резистентных случаях суточную дозу увеличивают до 40 мг. После наступления лечебного эффекта дозу постепенно уменьшают и переходят на поддерживающую терапию (1–5 мг в сутки). При назначении флуфеназина лицам пожилого и старческого возраста дозу препарата необходимо уменьшать. Детям (только в исключительных случаях) – по 0,25–0,5 мг в сутки. При невротических состояниях назначают внутрь по 1–2 мг (до 3 мг) в день (в 1–2–3 приема).

Побочное действие. Сонливость, заторможенность, дезориентация, депрессия, нарушения интеллектуальных функций, координации движений, снижение артериального давления, нарушение проводимости и ритма сердца, изменения ЭКГ, ринит, стоматит, тошнота, рвота, запор, холестатическая желтуха, гиперпигментация кожи, дерматит, увеличение массы тела, галакторея, аменорея, гинекомастия, агранулоцитоз, фотосенсибилизация, кожные аллергические реакции.

Противопоказания. Флуфеназин противопоказан при поражениях печени (цирроз, гепатит, гемолитическая желтуха и др.), язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, заболеваниях почек (нефрит), нарушении функции кроветворных органов, микседеме, прогрессирующих системных заболеваниях головного и спинного мозга, декомпесированных пороках сердца, тромбоэмболической болезни. Относительными противопоказаниями являются желчнокаменная, мочекаменная болезни, острый пиелит, ревматизм, ревмокардит. Не назначают лицам, находящимся в коматозном состоянии, в том числе в случаях, связанных с приемом барбитуратов, алкоголя, наркотиков, а также беременным. Нельзя применять флуфеназин для купирования возбуждения при острых травмах мозга.

Форма выпуска. Таб. по 1; 2,5 и 5 мг; драже по 0,25 мг.

Условия хранения. Список Б.

– МОДИТЕН-ДЕПО (Moditen-depot) Синонимы: Дапот D, Пролинат, Фторфеназин-деканоат, Фторфеназин-депо.

Фармакологическое действие. Представляет собой пролонгированную форму флуфеназина.

Показания к применению. Различные формы шизофрении, особенно с длительным неблагоприятным течением. Шизофрения с тенденцией к отказу от терапии. В небольших дозах используют при вялотекущей шизофрении, особенно с явлениями навязчивости, дисморфофобии, психо-патоподобными расстройствами.

Способ применения и дозы. Препарат вводят глубоко в/м в дозе 12,5–25 мг каждые 15–35 дней. Начальная доза – 12,5 мг, при хорошей переносимости препарата через 5–10 дней вводят еще 25 мг, а затем переходят к стандартной схеме лечения. Возможно повышение дозы до 50–100 мг.

Побочное действие. Аналогично флуфеназину. Экстрапирамидные расстройства. Поздние дискинезии (см. оланзапин – стр. 28). Мимические гиперкинезы.

Противопоказания. Такие же, как и для флуфеназина.

Форма выпуска. 2,5 % масляный р – р в амп. по 1 мл.

Условия хранения. Список Б.

ХЛОРПРОМАЗИН (Chlorpromazine) Синонимы: Аминазин.

Фармакологическое действие. Препарат относится к нейролептикам, преимущественно седативного действия и является одним из наиболее эффективных лекарственных средств для купирования психомоторного возбуждения, бреда, галлюцинаций. Препарат оказывает сильное противорвотное действие и успокаивает икоту. Хлорпромазин оказывает гипотермическое действие, особенно при искусственном охлаждении организма. В отдельных случаях и у больных при парентеральном введении препарата температура тела повышается, что связано с влиянием на центры терморегуляции и частично с местным раздражающим действием.

Показания к применению. В психиатрической практике применяют при состояниях психомоторного возбуждения у больных различными формами шизофрении; при хронических параноидных и галлюцинаторно-параноидных состояниях, маниакальном возбуждении у больных маниакально-депрессивным психозом, при психотических расстройствах у больных эпилепсией, при ажитированной депрессии у больных пресинильным психозом, а также при других психических заболеваниях и неврозах, сопровождающихся возбуждением, страхом, бессонницей, напряжением, при острых алкогольных психозах. Особенностью действия хлорпромазина при состояниях возбуждения по сравнению с другими нейролептиками (трифлуоперавин, галоперидол и др.) является выраженный седативный эффект. В неврологической практике его назначают также при заболеваниях, сопровождающихся повышением мышечного тонуса (после мозгового инсульта и др.). Иногда применяют для купирования эпилептического статуса (при неэффективности других методов лечения). Для этой цели вводят в/в или в/м. Эффективно использование хлорпромазина в сочетании с анальгетиками при упорных болях, в том числе при каузалгии, и со снотворными и анксиолитиками при упорной бессоннице. Как противорвотное средство иногда применяют хлорпромазин при рвоте беременных, болезни Меньера, в онкологической практике – при лечении хлорэтиламинами и другими химиотерапевтическими препаратами, при лучевой терапии. В клинике кожных болезней при зудящих дерматозах и других заболеваниях.

Способ применения и дозы. Дозы зависят от способа введения, показаний, возраста и состояния больного. Наиболее удобным и распространенным является прием хлорпромазина внутрь. При лечении психических заболеваний начальная доза составляет обычно 0,025–0,075 г в сутки (в 1–2–3 приема, после еды), затем ее постепенно увеличивают до суточной дозы 0,3–0,6 г. В отдельных случаях суточная доза при приеме внутрь достигает 0,7-1 г (особенно у больных с хроническим течением заболевания и психомоторным возбуждением). Суточную дозу при лечении большими дозами делят на 4 части (прием утром, днем, вечером и ночью). Длительность курса лечения большими дозами не должна превышать 1–1,5 мес., при недостаточном эффекте целесообразно перейти к лечению другими препаратами. Длительное лечение одним хлорпромазином в настоящее время проводится относительно редко. Чаще хлорпромазин сочетают с трифлуоперазином, галоперидолом и другими препаратами. При в/м введении суточная доза обычно не должна превышать 0,6 г в 3 приема. По достижении эффекта переходят на прием препарата внутрь. К концу курса лечения, который может продолжаться от 3–4 нед. до 3–4 мес. и дольше, дозу постепенно понижают на 0,025–0,075 г в сутки. Больным с хроническим течением заболевания назначают длительную поддерживающую терапию. При состояниях выраженного психомоторного возбуждения начальная доза при в/м введении составляет обычно 0,1–0,15 г. С целью экстренного купирования острого возбуждения можно вводить хлорпромазин в вену. Для этого 1 или 2 мл 2,5 % раствора (25–50 мг) хлорпромазина разводят в 20 мл 5 % или 40 % раствора глюкозы. При необходимости увеличивают дозу хлорпромазина до 4 мл 2,5 % раствора (в 40 мл раствора глюкозы). Вводят медленно. При острых алкогольных психозах назначают 0,2–0,4 г хлорпромазина в сутки в/м и внутрь. Если эффект недостаточен, в/в вводят 0,05–0,075 г (чаще в сочетании с левомепромазином). Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая – 0,3 г, суточная – 1,5 г; в/м: разовая – 0,15 г, суточная – 1 г; в/в: разовая – 0,1 г, суточная – 0,25 г. Детям хлорпромазин назначают в меньших дозах: в зависимости от возраста от 0,01–0,02 до 0,15–0,2 г в сутки. Ослабленным и пожилым больным – до 0,3 г в сутки.

Побочное действие. Попадание растворов хлорпромазина под кожу, на кожу и слизистые оболочки может вызвать раздражение тканей, введение в мышцу часто сопровождается появлением болезненных инфильтратов; при введении в вену возможно повреждение эндотеления. Во избежание этих явлений растворы хлорпромазина разводят растворами новокаина, глюкозы, изотоническим раствором натрия хлорида (растворы глюкозы использовать только при в/в введении). Парентеральное введение хлорпромазина может вызвать резкое понижение артериального давления. Гипотензия может развиться и при пероральном применении, особенно у больных с гипотензией; хлорпромазин таким больным надо назначать в уменьшенных дозах. После инъекции хлорпромазина больные должны находиться в положении лежа (1¹/₂ ч). Подниматься следует медленно, без резких движений. После приема могут наблюдаться аллергические проявления на коже и слизистых оболочках, отеки лица и конечностей, а также фотосенсибилизация кожи.

При приеме внутрь возможны диспептические явления. Известны случаи появления желтухи, агранулоцитоза, пигментации кожи. Относительно часто развивается нейролептический синдром, выражающийся в явлениях паркинсонизма, акатизии, тремора, индифферентности, запоздалой реакции на внешние раздражители и других изменениях психики.

Противопоказания. При поражениях печени (цирроз, гепатит, гемолитическая желтуха и др.), почек (нефрит); нарушении функции кроветворных органов, микседеме, прогрессирующих системных заболеваниях головного и спинного мозга, декомпенсированных пороках сердца, тромбоэмболической болезни. Относительными противопоказаниями являются желчнокаменная, мочекаменная болезни, острый пиелит, ревматизм, ревмокардит. При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки не следует назначать хлорпромазин внутрь (вводят в/м). Не назначают хлорпромазин лицам, находящимся в коматозном состоянии, в том числе в случаях, связанных с приемом барбитуратов, алкоголя, наркотиков. Нельзя применять для купирования возбуждения при острых травмах мозга. Не следует назначать хлорпромазин беременным.

Форма выпуска. Драже по 0,025, 0,05 и 0,1 г; 2,5 % р-р в амп. по 1, 2, 5 и 10 мл. Таб. по 0,01 г (для детей).

Условия хранения. Список Б.