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Secuestrantes de sales biliares
ОглавлениеAntes de la introducción de las estatinas, estos medicamentos eran la piedra angular del tratamiento de las dislipidemias, ya que no se absorben, se unen a las sales biliares en el intestino delgado e impiden su absorción e incrementan de manera secundaria la producción de sales biliares por parte del hígado; para hacerlo debe aumentar la expresión de receptores de LDL y la captación de este en el hígado, con lo que se disminuyen las concentraciones séricas. Los agentes aprobados son el colesevelam, la colestiramina y el colestipol. La colesteramina en dosis máximas que equivalen a 16 g divididos en dos dosis al día logra bajar el colesterol LDL entre el 10 y el 15 % y aumentar el HDL entre el 6 y el 8 %. También pueden verse aumentos de niveles de triglicéridos menores del 11 %, por lo que se debe tener precaución en pacientes con hipertrigliceridemia. Las tasas de descontinuación son altas debido a efectos adversos principalmente gastrointestinales, constipación, flatulencia, náusea y dispepsia. Tienen alto potencial de alterar la absorción de otros medicamentos, de ahí la recomendación de administrar otros medicamentos 1 h antes o 4 h después del medicamento (36).
La colestiramina fue el primer fármaco hipolipemiante en demostrar disminución de mortalidad cardiovascular e infarto de miocardio en un estudio publicado en 1984 y comparada con placebo, cuando aún no se utilizaban las estatinas en el manejo de los pacientes con dislipidemias (37).