Читать книгу Путеводитель по мазям. При заболеваниях позвоночника, суставов, вен и в практике массажа - Владимир Александрович Родькин - Страница 4

Нестероидные противовоспалительные препараты или ненаркотические анальгетики – это довольно большая и разнообразная по химическому составу группа лекарственных веществ, начало которым положил, выделенный из ивы, гликозид салицин (от лат. «salix» – ива). Они оказывают тормозящее влияние на любой воспалительный процесс независимо от его особенностей, расположения и происхождения. Указание на такой эффект видно в самом названии препаратов этой группы. Термин «нестероидные» подчеркивает отличие их от гормональных препаратов. В настоящее время зарегистрировано более 1000 лекарственных средств на основе 50 основных НПВП. В последние годы все большее внимание уделяется растительным НПВП, которые, не уступая по эффективности традиционным нестероидным противовоспалительным препаратам, значительно превосходят их по степени безопасности. Использование растительных соединений с обезболивающим и противовоспалительным действием может стать альтернативой традиционным НПВП. Известно, что подобными свойствами обладают экстракт ананаса бромелайн (содержит комплекс веществ, способных расщеплять белки), вытяжка из куркумы или индийского шафрана, экстракты когтя дьявола или гарпагофитума, коры ивы, крапивы, косточки авокадо или масляной груши, шиповника, босвеллии и имбиря. В народной медицине эти растения издавна применялись для лечения заболеваний суставов и купирования боли.

Какие эффекты оказывают НПВП для наружного применения?

Основные эффекты при использовании локальных НПВП – местный противовоспалительный и обезболивающий. Причем, последний в основном проявляется при слабо выраженных болях и болях средней степени выраженности, которые локализуются в мышцах, суставах, сухожилиях, нервных стволах. Именно при таких состояниях и рекомендуется их использовать. Причем, при свежих травмах обезболивающий эффект локальных НПВП развивается нередко быстрее, чем при приеме таких средств внутрь. Действие нестероидных противовоспалительных препаратов сопровождается не только уменьшением боли, но и отечности пораженных суставов и околосуставных тканей, утренней скованности, увеличением объема движений. Обезболивающее и противовоспалительное действие у препаратов данной группы не всегда одинаково выражены. В качестве примера можно привести кеторол, мощный анальгетический эффект которого сравним с действием опиоидных наркотических препаратов. При этом он оказывает слабое противовоспалительное действие.

При каких заболеваниях применяются локальные НПВП?

Основными показаниями для применения локальных НПВП служат заболевания и травмы (в том числе спортивные) позвоночника, суставов и суставных оболочек, сухожилий, мышц (остеохондроз, артрозы и артриты, боли в суставах и мышцах, синовиты, бурситы, тендиниты, миозиты), воспаления вен (флебиты), хронические состояния перенапряжения. Ввиду отсутствия системных побочных эффектов, эти средства широко используются для лечения больных с ревматическими заболеваниями, которые требуют длительного приема НПВП. Препараты данной группы доказали свою эффективность в лечении такого грозного и распространенного заболевания как остеоартроз, которое поражает не только суставной хрящ, но и костные структуры. Местные НПВП применяются в первую очередь при поражении тех суставов, которые не окружены мощным слоем мышц (коленных, локтевых и, особенно, суставов кистей и стоп). Еще в 2003 году Европейская антиревматическая лига (EULAR) рекомендовала при лечении остеоартроза коленных суставов применять, в том числе и аппликации нестероидных противовоспалительных препаратов. При необходимости длительного лечения остеоартроза, местные НПВП рекомендуется использовать в качестве препаратов первой линии до применения других форм НПВП (для приема внутрь и внутримышечного применения). Такие рекомендации поддерживает и Американский Колледж Ревматологии (ACR). В 2008 году опубликовано первое международное руководство по лечению остеоартроза коленных и тазобедренных суставов. Рекомендации по использованию местных НПВП в нем остались прежними. Локальные НПВП представляют собой альтернативный выбор для лиц, страдающих заболеваниями суставов, но не имеющих возможности по каким-либо причинам (например, при наличии противопоказаний) принимать системные НПВП. Сочетание хорошего локального противовоспалительного и обезболивающего эффектов с минимальным количеством побочных явлений, позволяет не только успешно применять их у лиц пожилого и старческого возраста с отягощенным язвенным, сердечно-сосудистым и почечным анамнезом, но и снизить дозы других форм НПВП при комбинированной терапии. Что касается остеоартроза тазобедренного сустава (коксартроз), то эффективность использования НПВП для наружного применения оказывается крайне низкой, вследствие большой глубины расположения этого сустава и значительной мышечной массы, прикрывающей его.

Таким образом, местная терапия НПВП заболеваний и травм опорно-двигательного аппарата (ОДА) – достаточно обоснованный, эффективный, безопасный, удобный и доступный дополнительный метод лечения, достоверно превосходящий эффект плацебо.

При каких состояниях нельзя применять локальные НПВП?

.Повреждения и заболевания кожных покровов в области нанесения препарата.

.Непереносимость препарата или входящих в его состав компонентов.

.Бронхиальная астма, аллергические реакции, вызываемые приемом ацетилсалициловой кислоты (аспирина) и/или другими НПВП.

.Период беременности и кормления грудью.

.Ранний детский возраст (до 2 лет).

У многих НПВП существуют более жесткие возрастные ограничения применения.

Следует проявлять осторожность, используя локальные НПВП у лиц с нарушением функции почек.

Побочные эффекты при использовании локальных НПВП.

Переносимость этих препаратов, как правило, хорошая. Вероятность развития системных побочных эффектов при использовании местных НПВП невелика, так как всасывается всего около 5% из нанесенного количества препарата, а концентрация активного вещества в плазме крови в десятки раз ниже, чем при других формах приема (внутримышечно, внутривенно или в виде таблеток). Чаще других встречаются кожные аллергические реакции – сыпи, крапивница, кожный зуд и другие. Причем, нередко они прекращаются самостоятельно при отмене препарата. Значительно реже при использовании некоторых локальных НПВП развиваются реакции повышенной чувствительности кожи к свету (так называемые, фотоаллергические реакции). При развитии системных побочных эффектов НПВП страдают, прежде всего, желудочно-кишечный тракт (возможно даже образование язв желудка и 12-перстной кишки, кровотечений), а также почки и кровь. Со стороны других органов и систем побочные эффекты встречаются намного реже. Из используемых местно НПВП чаще других системные побочные эффекты вызывают индометацин и бутадион. Кроме того, следует учитывать тот факт, что ряд НПВП отрицательно влияют на процессы обмена веществ в суставном хряще, ускоряют его разрушение (особенно у больных с остеоартрозом и при длительном применении). В первую очередь это касается салицилатов, пироксикама, напроксена и, особенно, индометацина, который относится к препаратам с хондротоксичным действием. Отрицательное влияние на течение остеоартроза подтверждено только для этого НПВП. В то же время имеются данные о хондропротекторном действии, т.е. способности обеспечивать защиту суставного хряща мелоксикама, кетопрофена, ацеклофенака и нимесулида. Диклофенак и ибупрофен относятся к группе хондронейтральных НПВП. Необходимо помнить, что применение НПВП у пожилых пациентов и лиц с отягощенным анамнезом (например, язвенная болезнь желудка или 12-перстной кишки), при нанесении мазей с НПВП на большие площади поверхности кожи в течение длительного времени, превышении рекомендуемых доз, одновременном использовании других лекарственных форм НПВП, риск развития почти всех побочных эффектов увеличивается. Кроме того, наложение воздухонепроницаемой (окклюзионной) повязки может в несколько раз повысить всасывание некоторых НПВП, например диклофенака, и вызвать нежелательные реакции. Из-за крайне низких концентраций активных веществ, попадающих в общий кровоток взаимодействие наружных НПВП с другими лекарственными средствами маловероятно. Передозировка также практически невозможна. Но она не исключается при неправильном применении или случайном проглатывании мази. При появлении признаков передозировки или при подозрении на нее следует обратиться к врачу, взяв с собой упаковку препарата.

Какие НПВП чаще используют для наружного применения?

Для наружного применения используют преимущественно четыре препарата – диклофенак, кетопрофен, ибупрофен и пироксикам, причем диклофенак является безусловным лидером среди них. До настоящего времени он считается «золотым стандартом» эффективности и безопасности лечения. Из более чем 100 зарегистрированных в РФ НПВП для наружного применения, значительную часть составляют препараты на основе этого активного вещества. Также часто, как вышеназванная «великолепная четверка» применяется и индометацин. На «пятки» перечисленным препаратам наступают нимесулид и мелоксикам. Остальные препараты применяются значительно реже. Выбор указанных НПВП объясняется их выраженным обезболивающим действием. Избирательность действия некоторых НПВП не может служить критерием выбора локального препарата, так как по противовоспалительному и обезболивающему действию они уступают перечисленным выше препаратам, а системного действия локальные препараты и так практически не оказывают. Наиболее удачной формой для местного применения считается гель, который, легче, быстрее и в большем количестве проникает через кожу. Проникающая способность мази и крема по сравнению с гелями меньше. Но, по оказываемому лечебному эффекту нестероидные противовоспалительные препараты в форме геля не имеют преимуществ перед мазью и кремом. После аппликации на кожу НПВП накапливаются в достаточных концентрациях в подлежащих тканях: подкожной клетчатке, фасциях, сухожилиях, связках и мышцах, суставной капсуле и синовиальной (внутрисуставной) жидкости. При этом максимальная концентрация активного вещества непосредственно в очаге воспаления оказывается значительно выше, чем в плазме крови. Нередко в месте аппликации она оказывается даже выше, чем при внутримышечном пути введения препарата или приеме внутрь в виде таблеток. НПВП для наружного применения могут использоваться в течение достаточно длительного времени. Привыкания и снижения эффективности после ежедневного нанесения препарата на один и тот же участок не отмечается.

Количество активного вещества, которое всасывается через кожу, зависит от многих факторов, в том числе, от площади нанесения и степени увлажнения кожи, времени контакта с кожей, особенностей действующего вещества, лекарственной формы препарата (эмульсия, крем, мазь, гель, спрей), особенностей носителя, общей примененной дозы препарата, а также от индивидуальных анатомических особенностей кожи и возрастных изменений ее (толщина подкожной жировой клетчатки, состояние сосудистой сети и кровоснабжение), состояния барьерной функции кожи, степени напряженности мышц, интенсивности втирания и т. д.

Глубина проникновения локальных НПВП относительно небольшая и составляет от нескольких миллиметров до 2—3 см. Когда очаг поражения находится глубоко в тканях (например, околопозвоночные мышцы в поясничной области), в области крупных суставах, окруженных мощным мышечным слоем (тазобедренный, плечевой), мази оказываются не в состоянии проникнуть до него и эффективность их применения резко снижается. Для увеличения проникающей способности локальных НПВП и повышения эффективности лечения используется сочетание аппликации с физиотерапевтическими методами (например, постоянным током или ультразвуком), включение в состав химических веществ, повышающих проницаемость кожи, таких как димексид, эфтиллин и др. Доставку НПВП через барьеры кожи облегчают также новые лекарственные формы, которые обладают большим потенциалом проникновения в ткани. К ним относятся водно-спиртовые гели и особые носители НПВП, например, микроэмульсии.

Применение локальных НПВП в Европе и за океаном.

В странах Европы местные формы НПВП, преимущественно диклофенака и кетопрофена, используются достаточно широко. Об этом свидетельствуют рекомендации Европейской антиревматической лиги и Международного научного общества по остеоартрозу (IORS). Они рекомендуют в качестве препаратов первой линии наружные лекарственные формы НПВП. И только если их применение оказывается недостаточно эффективным, дополнительно используют другие формы препаратов. За океаном, в основном в Канаде, диклофенак также нашел применение для лечения боли. А вот в США к местным НПВП относятся с некоторой настороженностью и предубеждением. Разрешения на их применение при лечении ревматических заболеваний до настоящего времени нет. Такой подход объясняется отсутствием убедительных доказательств их эффективности. Хотя большинство клинических исследований свидетельствуют обратное. Только в 2007 году Агентство по пищевым продуктам и лекарственным препаратам США одобрило применение одного из препаратов диклофенака в лекарственной форме для наружного применения. В то же время для лечения боли там широко используют локальные препараты, содержащие метилсалицилат, ментол, камфору, которые имеют еще меньше доказательств эффективности.

Какой нестероидный противовоспалительный препарат самый лучший?

Ответ прост: такого препарата не существует. Единственно правильным следует считать индивидуальный подбор НПВП с учетом Вашего предыдущего опыта. Критерием выбора не может служить ни высокая цена препарата, ни эффективность применения у другого человека. Если у Вас уже есть положительный опыт использования какого-либо НПВП, не рекомендуется торопиться заменять его другим. Во всяком случае, до тех пор, пока этот препарат помогает и оказывает лечебное действие.

С какими веществами комбинируются НПВП в составе средств для наружного применения?

Фармацевтической промышленностью НПВП для наружного применения выпускаются как однокомпонетного состава, так и комбинированные, в которых используются активные вещества растительного, животного и синтетического происхождения с различными механизмами действия. Благодаря этому значительно расширяется спектр фармакологического действия препарата и повышается вероятность достижения необходимого лечебного эффекта. Кроме того, расширяются возможности выбора необходимого локального средства, с учетом возраста, физиологических особенностей организма, причины развития и характера заболевания. Хороший профиль безопасности подобных препаратов служит еще одним аргументом в пользу более широкого использования их в клинической практике. Например, комбинированные локальные препараты Диклоран плюс, Доларен, Фаниган Фаст, Бол Ран, Диклоген плюс, Фламидез, Денебол содержат в своем составе, помимо НПВП метилсалицилат, ментол и льняное масло. За счет стимуляции холодовых рецепторов кожи, ментол сначала вызывает ощущение холода, легкого жжения и покалывания, которое затем сменяется ощущением приятного тепла. Кроме местного обезболивающего (отвлекающего), он оказывает сосудорасширяющее действие, повышает проницаемость кожи, улучшает локальную микроциркуляцию крови, способствует более быстрому проникновению НПВП через кожный барьер и накоплению в подлежащих тканях. Добавление ментола в охлаждающие гели, придает им более высокий уровень анальгетической активности, способствует сокращению периода посттравматического отека и более быстрому восстановлению нарушенных функций. Льняное масло обеспечивает более медленное равномерное всасывание и продолжительное действие нестероидного противовоспалительного средства. В дополнение к этому, оно оказывает смягчающее действие на кожу, обладает умеренным противовоспалительным и антиоксидантным свойствами. Перечисленные эффекты льняного масла оказываются особенно полезными при назначении наружных средств пожилым пациентам, для которых характерны возрастные изменения кожи, например, раздражения ее, а также частые обострения болей в мышцах и суставах при изменении погоды. Метилсалицилат оказывает местный противовоспалительный и анальгезирующий эффекты, обладает местнораздражающим, отвлекающим, согревающим и сосудорасширяющим свойствами. Включение в состав местных лекарственных средств НПВП и салицилатов не сопровождается увеличением риска развития побочных реакций, как это имеет место при использовании пероральных (от лат. «per os» – буквально переводится как «через рот») форм этих препаратов. Напротив, повышается терапевтическая эффективность наружного средства, отмечается взаимное усиление противовоспалительного и анальгетического действия. Все действующие компоненты комбинированных препаратов оказывают комплексное влияние на патологический процесс: противовоспалительный, обезболивающий и отвлекающий эффекты сочетаются с усилением локального кровообращения. В конечном итоге, благодаря оптимальному сочетанию активных веществ и их совместного действия значительно усиливается лечебный эффект.

Триада из ментола, метилсалицилата, льняного масла используется не всегда. Например в препаратах Биоран, Диклофен-гель, Диклофенакол, Дип Рилиф, Неофен Белупо плюс используется комбинация НПВП и ментола. В Напроксен-Эмо геле используется комбинация напроксена, хлоралгидрата и ментола. Хлоралгидрат добавляет к эффектам напроксена и ментола легкое раздражающее и обезболивающее действие. В препаратах для местного применения НПВП порой сочетаются с никотиновой кислотой или ее производными, которые оказывают местнораздражающее, сосудорасширяющее и местное анальгетическое действие. В качестве примера можно привести Диклосан (диклофенак + никотиновая кислота), Термо-Ревмон (этофенамат + бензилникотинат).

Мелоксикам в геле Матарен плюс сочетается с настойкой плодов перца стручкового, основным действующим веществом которой является капсаицин, обладающий местнораздражающим действием. Капсаицин совместно с метилсалицилатом, ментолом и нимесулидом входит в состав геля Найзер. Состав локального НПВП на основе кетопрофена Пенталгин Экстра гель дополнен такими вспомогательными веществами как настойка перца стручкового, диметилсульфоксид, камфора, масло листьев мяты перечной. В препарате Гирудолгон используется сочетание ибупрофена с экстрактом медицинской пиявки и эфирным маслом пихты, а в качестве вспомогательного вещества указывается также экстракт красного стручкового перца. Местное усиление кровообращения под влиянием капсаицина способствует лучшему проникновению в подлежащие ткани действующих веществ и усилению противовоспалительного и обезболивающего эффекта. Кроме того, капсаицин обеспечивает комфортное для пациента умеренное согревающее действие.

Мазь Фаст Релиф содержит метилсалицилат и местнораздражающие средства растительного происхождения – эвкалиптовое масло, масло гвоздики, масло терпентинное (скипидар), ментол, камфора, тимол.

В средствах для наружного применения стандартный нестероидный противовоспалительный препарат индометацин нередко сочетается с троксерутином или венорутинолом, которые являясь флебопротекторами, защищают сосудистую стенку, уменьшают проницаемость и ломкость капилляров, улучшают микроциркуляцию и дополняют, таким образом, противовоспалительное и анальгетическое действие НПВП. К числу таких препаратов относятся Индовазин, Индорутин, Индотрозин. В геле Индовенол и Троксиметацин указанная композиция дополняется диметилсульфоксидом. В препарате Альгозан диклофенак используется с другим флебопротекторным средством – экстрактом конского каштана. Результатом совместного действия активных компонентов таких комбинированных препаратов становится более быстрое исчезновение посттравматических гематом, устранение отеков, застойных явлений при венозной недостаточности. Уменьшаются или полностью исчезают боль, воспаление, утренняя скованность, увеличивается объем движений в суставах.

Включение в состав локальных НПВП в качестве «транспортного средства» диметилсульфоксида (ДМСО, димексид) значительно повышает всасывание активного вещества и способствует более глубокому проникновению его в ткани. В результате повышаются местный противовоспалительный и анальгетический эффекты НПВП. Кроме проводниковых свойств, димексид обладает противовоспалительным, местноанестезирующим действием. К местным средствам на основе НПВП, в состав которых входит димексид относятся Диклофенак акри мазь, Диклофенак форте, Ибупрофен-Фарма, Ибупрофен Верте, Пенталгин Экстра гель, Кеторол, Нимесулид, Ремисид и некоторые другие.

В препарате Эфтиметацин, кроме индометацина и димедрола, в состав композиции включен новый отечественный активатор всасывания эфтиллин. Созданный как основа для приготовления мазей эфтиллин содержит 40% эфтидерма и сохраняет, при этом, все его свойства. Чрезкожный проводник эфтидерм разработан российскими учеными в 1992 году и является нестероидным титансодержащим противовоспалительным средством. Он не только проводит любые активные вещества через кожу в течение 5—7 минут, но значительно усиливает и продлевает их действие, а также снижает вероятность развития негативных реакций. Эфтидерм обладает выраженным противовоспалительным, противоотечным, обезболивающим действием, ускоряет восстановительные процессы при любых повреждениях, усиливает защитные функции кожи. Как мощный антиоксидант, он повышает кислородный режим тканей.

В настоящее время фармацевтический рынок предлагает много лекарственных препаратов с различными торговыми названиями, которые содержат одно и то же активное вещество. Для уточнения необходимо обратиться к сопроводительной инструкции от фирмы-производителя, где оно указывается под аббревиатурой МНН (международное непатентованное название).

В последние годы все шире применяются трандермальные терапевтические системы (ТТС) с НПВП. Фактически ТТС представляют собой многослойный пластырь или пленку, с применением технологии медленного и контролируемого высвобождения лекарственного средства. В последующем оно поступает в кровоток и, таким образом, достигается системный эффект. По сравнению с гелем степень проникновения и продолжительность сохранения эффективной концентрации НПВП в тканях после их нанесения существенно выше (по некоторым данным в 2 раза). Еще одним преимуществом ТТС является сокращение частоты применения, обычно один раз в день или через день. При этом концентрация активного вещества в крови в промежутках между аппликациями остается постоянной, а содержание препарата в плазме на порядок ниже, чем при его пероральном применении. В результате ТТС обладает хорошей переносимостью, а системные побочные реакции практически отсутствуют.