Читать книгу Справочник фармакологии спорта. Лекарственные препараты спорта. Справочное пособие - Дмитрий Олегович Кулиненков - Страница 10

В крови человека постоянно содержится некоторое количество свободных аминокислот. Часть из них экзогенного происхождения, т. е. попадает в кровь при всасывании из желудочно-кишечного тракта, другая часть аминокислот крови образуется в результате распада тканевых белков. Количество аминокислот, которые циркулируют в крови, невелико, так как, поступая в кровь, они быстро извлекаются клетками тканей, где используются на построение белков и других азотсодержащих соединений.

Аминокислоты используется для синтеза белков, гормонов, ферментов нуклеиновых кислот, белковой части гемоглобина, стромы кровяных клеток, в качестве энергетического материала.

Почти четверть содержащихся в плазме аминокислот составляют глютаминовая кислота и глютамин.

Биологическая ценность пищевого белка определяется наличием незаменимых аминокислот и степенью его усвоения. Чем ближе употребляемый белок по набору аминокислот подходит к составу белков данного организма, тем выше его биологическая ценность. Важное значение имеет соотношение незаменимых и заменимых аминокислот в белках.

Для взрослого человека может быть принято следующее соотношение сбалансированности незаменимых аминокислот (количество граммов в сутки): триптофана – 1, лейцина – 4-6, изолейцина – 3-4, треонина – 2-3, лизина – 3-5, метионина – 2-4, фенилаланина – 2-4, валина – 3-4.

Обмен аминокислот связан с обменом витаминов и микроэлементов.

Аминокислоты, не использованные для ресинтеза и обновления белка, подвергаются дезаминированию, дальнейшему превращению в кетокислоты. Аминокислоты, не использованные для синтеза тканей, гормонов и других веществ, подвергаются распаду с образованием аммиака, мочевины, углекислоты и воды.

В скоростно-силовых видах спорта аминокислоты применяются в период «наработки» мышечной массы, когда востребованность белка и легкоусвояемых аминокислот особенно высока. В видах спорта на выносливость аминокислоты употребляются с той же целью, а так же с целью восстановления после длительных истощающих нагрузок во время тренировок и соревнований по кубковому варианту.

Незаменимые аминокислоты:

Валин, Изолейцин, Лейцин, Лизин, Метионин, Треонин, Триптофан, Фенилаланин

Заменимые аминокислоты:

Аланин, Аргинин, Аспарагин, Аспартат, Гистидин, Глицин, Глютаминовая кислота, Инозитол, Орнитин, Пролин, Серин, Таурин (Дибикор), Тирозин, Цистеин, Цитруллин

Фармакологические формы аминокислот:

Аргинин

Глицин

Глютаминовая кислота

Дибикор

Метионин

Инфузионные растворы аминокислотных коплексов:

Амипопед

Аминоплазмаль Е

Аминосол

Аминостерил

Вамин

Кетостерил

АМИНОПЕД 5%, 10% (Aminoped 5%, 10%)

Состав и форма выпуска

Растворы аминопед 5% и 10% содержат 18 эссенциальных и неэссенциальных амино- кислот в сочетании с таурином.

Фармакологическое действие

Спектр аминокислот раствора аминопед соответствует таковому крови пупочного канатика. Таурин, входящий в состав препарата, является важным ингредиентом для больных детского возраста.

Показания

Парентеральное питание (частичное) у детей с белковой недостаточностью. При проведении полного парентерального питания аминопед следует комбинировать с углеводами, жирами и электролитными растворами.

Режим дозирования

Дозы растворов подбирают индивидуально в соответствии с потребностью в аминокислотах, массы тела и возраста.

АМИНОПЛАЗМАЛЬ Е (Aminoplasmal E)

Состав и форма выпуска

20 аминокислот (в виде левовращающих изомеров).

10% раствор во флаконах по 500 мл.

Фармакологическое действие

Восполняет дефицит аминокислот и электролитов. Входящие в состав 20 аминокислот (в виде левовращающих изомеров) хорошо усваиваются и субстратно обеспечивают синтез белка. Нормализует электролитный баланс. Калорийность раствора составляет 400 ккал/л (1675 кДж/л), осмолярность – 1030 мОсм/л.

Показания к применению в спорте

Интенсивные тренировки при наборе мышечной массы при необходимости дополнительного питания. Восстановление после «истощающих» тренировок на выносливость.

Способ применения и дозы

В/в капельно. Скорость инфузии – до 1 мл/кг/ч. Дозу устанавливают индивидуально, как правило: 10% (5%) раствор – до 20 (40) мл/кг/сут; для профилактики и лечения незначительного белкового дефицита – 8–16 (16–32) мл/кг/сут.

Меры предосторожности

При длительном применении рекомендуется контролировать водный баланс и концентрацию электролитов в сыворотке крови.

Особые указания

Для обеспечения более полного усвоения аминокислот введение высококалорийных небелковых растворов (растворы углеводов, жировые эмульсии) следует проводить одновременно с введением Аминоплазмаля 10% Е; соотношение небелковых калорий к вводимому азоту должно быть 100–200 ккал/г азота.

АМИНОСОЛ (AminoSOL)

АМИНОН

Состав и форма выпуска

10% раствор во флаконах по 500 мл.

Фармакологическое действие

Белковый препарат для парентерального питания.

Показания

Интенсивные тренировки при наборе мышечной массы при необходимости дополнительного питания.

Заболевания, сопровождающиеся белковой недостаточностью, а также в пред– и послеоперационном периоде, при тяжелых ожогах.

Режим дозирования

Назначается взрослым и детям старшего возраста в виде внутривенных капельных вливаний по 500–1000мл в сутки. Введение одного литра препарата длится 6–8 часов.

Противопоказания

Гиперкалиемия, тяжелые поражения печени и почек.

Особые указания

Мутные растворы вводить запрещено!

АМИНОСТЕРИЛ (Aminosteril)

Раствор левовращающих изомеров аминокислот для парентерального питания.

Выпускается разными фирмами с дополнительными обозначениями: Аминостерил II, Аминостерил III, Аминостерил КЕ 10%, Аминостерил КЕ Нефро безуглеводный, Аминостерил N-Гепа и т.д.

Различаются по общему содержанию аминокислот и соответственно – по общему содержанию азота и белковому показателю, по содержанию «добавок» (L-яблочной кислоты, ледяной уксусной кислоты и др.).

Показания

Соответственно набору аминокислот.

АРГИНИН (ARGININ)

Фармакологическое действие

Незаменимая аминокислота.

Необходима для процессов роста у детей. Стимулирует выброс гормона роста гипофизом. Участвует в цикле обмена мочевины, способствует обезвреживанию и выведению из организма аммиака. Понижает АД. Обладает ацидотическим действием.

Рекомендации к применению в спорте

Для приема внутрь: тяжелая физическая нагрузка, восстановительный период после соревнований, астенические состояния, послеоперационнй период.

Для в/в введения: в качестве диагностического средства при нарушениях роста; метаболический алкалоз; гипераммониемия.

Режим дозирования

Индивидуальный, в зависимости от показаний и возраста. Применяют внутрь и в/в.

Побочное действие

При быстром в/в введении возможны тошнота, рвота, ощущение жара, головная боль; чувство онемения и раздражение в месте введения; в единичных случаях – аллергические реакции.

Противопоказания

Аллергические реакции при введении аргинина в анамнезе.

Особые указания

С осторожностью применяют при заболеваниях почек, нарушении обмена электролитов.

ВАМИН (Vamin)

Состав и форма выпуска

Комплекс из 18 аминокислот (аланин, аргинин, валин, аспарагиновая кислота и др.), углеводов (фруктоза, глюкоза) и электролитов (ионы натрия, калия, кальция, магния и хлора).

Флаконы 100мл и 500мл.

Фармакологическое действие

1000мл препарата полностью удовлетворяют суточную потребность организма взрослого человека в белках, углеводах и электролитах. При длительном внутривенном питании усваивается до 99% всего азота аминокислот, содержащихся в вамине.

Показания к применению в спорте

При физических нагрузках (набор мышечной массы), при которых пероральное питание недостаточно.

Режим дозирования

Внутривенно капельно (40–65 капель в минуту) в течение 5–8 часов в объеме 1г аминокислот на килограмм массы тела.

Противопоказания

Тяжелое поражение печени.

ГЛИЦИН (Glycin)

Фармакологическое действие

Заменимая аминокислота.

Антистрессовое, ноотропное, нормализация обмена веществ. Улучшает метаболические процессы в тканях мозга. Центральный медиатор тормозного типа действия. Нормализует сон. Снижает патологическое влечение к алкоголю.

Показания

Повышение умственной работоспособности.

Последствия спортивной черепно-мозговой травмы и энцефалопатий.

Вегето-сосудистые дистонии.

Устранение депрессивных стрессовых состояний, психоэмоционального напряжения, повышенной возбудимости, эмоциональной лабильности. Неврозы, неврозоподобные состояния.

Нарушения сна.

Режим дозирования

Внутрь, под язык. Суточная доза 0,3 г. По 0,1 г 2-3 раза в день в течение2-4 недель. При необходимости курс повторяют. При нарушении сна 0,05-0,1г за 20 минут до сна или непосредственно перед сном.

Побочное действие

Не выявлены.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к глицину.

Особые указания

При наклонности к гипотонии назначение глицина производится в меньших дозах и под контролем АД. При его снижении ниже привычного уровня прием препарата прекращают.

ГЛЮТАМИНОВАЯ КИСЛОТА (GLUTAMIC ACID)

Фармакологическое действие

Заменимая аминокислота.

Нормализует обменные процессы, стимулирует окислительные процессы, способствует нейтрализации и выведению из организма аммиака, повышает устойчивость организма к гипоксии. Способствует синтезу ацетилхолина и АТФ, переносу ионов калия. Глютаминовая кислота относится к нейромедиаторным аминокислотам, стимулирующим передачу возбуждения в синапсах ЦНС.

Показания к применению в спорте

Тренировка в гликолитическом режиме – снижение уровня лактатной загруженности путем разрыва аммиачного блока.

Дезадаптоз (поддержка ЦНС).

Депрессия.

Режим дозирования

Взрослым назначают по 1 г 2-3 раза в сутки. Детям в возрасте 7-9 лет – по 0,5-1 г, 10 лет и старше – по 1 г 2-3 раза в сутки. Принимают за 15-30 мин до еды, при развитии диспептических явлений – во время или после еды. Курс лечения – от 1-2 до 6-12 месяцев.

Побочное действие

Возможны рвота, жидкий стул, возбуждение ЦНС. При длительном применении – снижение содержания гемоглобина, лейкопения.

Противопоказания

Лихорадочные состояния; заболевания почек, печени, ЖКТ, кроветворных органов; повышенная возбудимость.

Особые указания

В период применения необходимо проводить исследования мочи и крови. При возникновении побочных эффектов рекомендуется уменьшение дозы препарата. Глютаминовую кислоту применяют также для снятия нейротоксических явлений, связанных с приемом других препаратов.

ДИБИКОР (Taurin)

ТАУРИН

Состав и форма выпуска

Таурин (тауфон) 250 мг и вспомогательные вещества (целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, аэросил, кальция стеарат, желатин медицинский. Таблетки белого или почти белого цвета по 0,25 и 0,5 г. По 30 или 60 таблеток в банке или по 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке.

Фармакологические свойства

Метаболическое средство.

Фармакодинамика. Таурин является естественным продуктом обмена серосодержащих аминокислот: цистеина, цистеамина, метионина. Таурин обладает осморегуляторным и мембрано-протекторным свойствами, положительно влияет на фосфолипидный состав мембран клеток, нормализует обмен ионов кальция и калия в клетках. У таурина выявлены свойства тормозного нейромедиатора, он обладает антистрессорным действием, может регулировать высвобождение ГАМК, адреналина, пролактина и других гормонов, а также регулировать ответы на них.

Дибикор улучшает метаболические процессы в сердце, печени и других органах и тканях. Лечение дибикором при сердечно-сосудистой недостаточности (ССН) ведет к уменьшению застойных явлений в малом и большом кругах кровообращения: снижается внутрисердечное диастолическое давление, повышается сократимость миокарда (максимальная скорость сокращения и расслабления, индексы сократимости и релаксации).

Препарат умеренно снижает артериальное давление у пациентов с артериальной гипертензией и практически не влияет на его уровень у больных с ССН. Дибикор уменьшает побочные явления, возникающие при передозировке сердечных гликозидов и блокаторов кальциевых каналов.

При хронических диффузных заболеваниях печени дибикор увеличивает кровоток и уменьшает выраженность цитолиза.

Повышает работоспособность при тяжелых физических нагрузках.

Приблизительно через 2 недели после начала приема дибикора значительно уменьшется концентрация триглицеридов, в меньшей степени – уровня холестерина плазмы.

При длительном применении препарата (около 6 месяцев) отмечено улучшение микроциркуляторного кровотока глаза.

Фармакокинетика. После однократного приёма 0,5 г дибикора действующее вещество таурин через 15-20 минут определяется в крови, достигая максимума через 1,5-2 часа. Полностью препарат выводится через сутки.

Показания к применению

– сердечно-сосудистая недостаточность различной этиологии;

– интоксикация, вызванная сердечными гликозидами;

– сахарный диабет 1 типа;

– сахарный диабет 2 типа, в том числе и с умеренной гиперхолестеринемией.

Рекомендации к применению в спорте

Увеличение толерантности к физическим нагрузкам.

У спортсменов с повышенной активностью симпатической нервной системы дибикор может быть полезен в качестве антистрессорного препарата.

Стрессорные кардиомиопатии. Сердечно – сосудистая недостаточность разной этиологии.

Регенерация тканей при травме.

Профилактика повреждений печени при значительных физических нагрузках.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату.

Способ применения и дозы

Принимают внутрь по 0,25-0,5 г 2 раза в день за 20 минут до еды, курс 15-30 дней. Доза может быть увеличена до 2 г в сутки или уменьшена до 0,125 г на прием.

Побочное действие

Аллергические реакции к компонентам препарата.

Передозировка

Не описана, препарат не токсичен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Совместим с любыми препаратами; усиливает инотропный эффект сердечных гликозидов.

Особые указания

На фоне приёма дибикора следует уменьшать дозу сердечных гликозидов иногда в 2 раза, в зависимости от чувствительности пациентов к сердечным гликозидам. Это же правило относится к блокаторам кальциевых каналов. Клинические исследования безопасности и эффективности препарата у детей не проводились.

МЕТИОНИН (МЕТНIONIN)

Фармакологическое действие

Незаменимая аминокислота.

Необходима для поддержания роста и азотистого равновесия организма. Содержит метильную группу, которая участвует в процессе переметилирования. Способствует синтезу холина, за счет чего нормализует синтез фосфолипидов из жиров и уменьшает отложение в печени нейтрального жира. Метионин участвует в синтезе адреналина, креатина, активирует действие ряда гормонов, ферментов, цианокобаламина, аскорбиновой, фолиевой кислот. Обезвреживает некоторые токсичные вещества путем метилирования.

Показания к применению в спорте

Тренировка на мышечный объем. Экстремальные тренировки, как по объему, так и по интенсивности. Лечение и профилактика заболеваний и токсических поражений печени.

Режим дозирования

Взрослым – по 500-1500 мг 3-4 раза в сутки. Детям старше 7 лет – 500 мг 3-4 раза в сутки.

Курс – 10-30 дней или по 10 дней с 10-дневными перерывами.

Принимают за 1/2-1 часа до еды.

Побочное действие

В отдельных случаях – рвота.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к метионину.

Особые указания

Не рекомендуется применять метионин при вирусных гепатитах. При применении метионина у больных атеросклерозом отмечено снижение содержания в крови холестерина и повышение уровня фосфолипидов.

ОРНИТИН (Ornithin)

Фармакологическое действие

Аминокислота.

Дезинтоксикационное, гепатопротективное. Утилизирует аммонийные группы в синтезе мочевины (орнитиновый цикл). Снижает концентрацию аммиака в плазме крови, способствует нормализации КОС организма, способствует выработке инсулина и соматотропного гормона.

Показания к применению в спорте

Тренировка на мышечный объем.

Белковая недостаточность у спортсмена.

Восстановление после экстремальной физической нагрузки с гипераммониемией.

Печеночный болевой синдром.

Режим дозирования

В/м – в дозе 2 г (растворив в 10 мл воды для инъекций) 2-6 раз в сутки. В/в – в дозе 2 г 2-4 раза в сутки. Курс – 10-20 дней, повторяют через 1-2 месяца. Возможны в/в инфузии на физиологическом растворе, растворе глюкозы, кровезаменителей, продолжительность инфузии – около 2 ч (скорость капельного вливания – не более 40 капель в минуту).

Противопоказания

Выраженная почечная недостаточность (концентрация креатинина более 3 мг/100 мл).

Побочное действие

Тошнота, рвота.

Особые указания

Несовместим с витамином К, пенициллином, рифампицином, мепробаматом, диазепамом, фенобарбиталом, этионамидом.

ЦИТРУЛЛИН (CITRULLIN)

Фармакологическое действие

Аминокислота.

Участвует в цикле обмена мочевины. Способствует нормализации обмена веществ и активации неспецифических защитных факторов организма.

Показания к применению в спорте

Срочное восстановление.

Переутомление у спортсменов.

Снятие утомления после значительной тренировочной нагрузки, после очередного отрезка соревнований (марафоны, многодневные соревнования).

Симптоматические лечение функциональной астении, в т.ч. в процессе выздоровления, при беременности, улиц пожилого возраста, в послеоперационном периоде, при сексуальной астении.

Режим дозирования

Разовая доза для приема внутрь – 200 мг, частота приема – 1-3 раза в сутки. Курс лечения – не более 12 дней.

Побочное действие

Возможны неприятные ощущения в области желудка в начале лечения.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к цитруллину.

Особые указания

Цитруллин может применяться в качестве пищевой добавки.