Читать книгу Справочник фармакологии спорта. Лекарственные препараты спорта. Справочное пособие - Дмитрий Олегович Кулиненков - Страница 11

К этой группе препаратов можно отнести фармакологические средства различной структуры и происхождения, которые путем воздействия на различные механизмы усиливают биосинтез белка в организме (оказывают анаболизирующее действие) и, тем самым, способствуют ускорению роста мышц и обретению силы.

Чаще всего применяют в скоростно-силовых видах спорта совместно с аминокислотами, а также в других видах, где необходимы эти качества. В видах спорта с развитием качества «выносливость» применяются при длительных, объемных, истощающих нагрузках для сохранения работоспособности мышц и для предупреждения дистрофических проявлений во внутренних органах (сердце, печень, почки).

Гормональные препараты, обладающие анаболическим действием: гипоталамические, гипофизарные гормоны, андрогены, инсулин, стероидные анаболические препараты здесь не приводятся (допинг).

Препараты негормональной природы, обладающие анаболическим действием (недопинги)

Апилак

Карнитин L-форма

Левзея сафлоровидная (см. главу Адаптогены)

Маточкино молочко

Метилурацил

Оротовая кислота

Трибулус

Трибуспонин

Экдистен

Элькар (карнифит)

АПИЛАК (пчелиное маточное молочко).

Состав и форма выпуска

Таблетки апилака – препарат из высушенного пчелиного маточного молочка. В одной таблетке содержатся 10 мг действующего вещества.

Фармакологическое действие

Является секретом маточных желез рабочих пчел и служит кормом для личинки будущей матки.

Апилак обладает анаболическим, общетонизирующим, противовоспалительным, спазмолитическим, бактерицидным и антивирусным действиями. Анаболическое действие апилака намного сильнее, чем анаболическое действие метилурацила.

Повышается иммунитет, умственную и физическую работоспособность.

Фармакокинетика

Апилак расширяет сосуды сердца, мозга и т. д. Обладает возбуждающим действием на ЦНС. Снижает повышенное АД и повышает пониженное.

Показания к применению в спорте

Повышает настроение, иногда вызывает эйфорию. Усиливает синтез ацетилхолина, что приводит к повышению мышечной силы, и в то же время усиливает синтез адреналина в надпочечниках, что способствует развитию выносливости.

Маточное молочко улучшает липидный обмен, в значительной степени снижает содержание холестерина в крови.

Режим дозирования

Дозировка строго индивидуальна. Подобно другим средствам, возбуждающим ЦНС, апилак в малых дозах может вызвать заторможенность и сонливость, в средних – повышение тонуса днем и крепкий сон ночью, в чрезмерных – бессонницу и возбуждение. Стоит отметить, что возбуждающее действие апилака не сопровождается появлением тревожности и пугливости, наоборот, сдвиг поведенческих реакций идет в сторону появления таких особенностей поведения, как агрессивность и чрезмерная общая активность. Для одних тонизирующей дозой является 20 таблеток, принятых утром под язык, а для других не более 1 таблетки. Маточное молочко усиливает минералокортикоидную функцию надпочечников, в результате чего ткани становятся более упругими. Независимо от применяемой дозы апилак оказывает сильное антистрессовое действие. Прием таблеток – строго 1 раз в день утром.

Противопоказания

Препараты маточного молочка нельзя применять при заболеваниях надпочечников и острых инфекционных заболеваниях.

Особые указания

Свежее маточное молочко по своей эффективности превосходит высушенное.

Поскольку апилак разрушается в желудке, его принимают под язык, где он всасывается, минуя желудочно-кишечный тракт.

Указание

Кроме того, выпускаются следующие препараты маточного молочка: аписерум, апифортил, лонживекс, лакапнис, эпиргинол, фитадон, мелькальцин.

КАРНИТИН (Carnitin)

L-форма

Фармакологическое действие

Анаболическое, антигипоксическое.

Активирует жировой обмен, стимулирует регенерацию.

Относится к группе витаминов В (Вт – «витамин роста»). Является кофактором метаболических процессов, обеспечивающих поддержание активности КоА. Оказывает анаболическое действие, снижает основной обмен, замедляет распад белковых и углеводных молекул. Повышает порог резистентности к физической нагрузке, приводит к ликвидации посленагрузочного ацидоза и, как следствие, восстановлению работоспособности после длительных истощающих физических нагрузок. Увеличивает запасы гликогена в печени и мышцах, способствует более экономному его использованию. Способствует проникновению через мембраны митохондрий и расщеплению длинноцепочечных жирных кислот (пальмитиновой и др.) с образованием ацетил-КоА (необходим для обеспечения активности пируваткарбоксилазы в процессе глюконеогенеза, образования кетоновых тел, синтеза холина и его эфиров, окислительного фосфорилирования и образования АТФ). Оказывает жиромобилизующее действие, обусловленное наличием трех лабильных метильных групп. Конкурентно вытесняя глюкозу, включает жирнокислотный метаболический шунт, активность которого не лимитирована кислородом (в отличие от аэробного гликолиза), поэтому эффективен при острой гипоксии мозга и др. критических состояниях.

Повышает секрецию и ферментативную активность пищеварительных соков (желудочного и кишечного), улучшает усвоение пищи. Снижает избыточную массу тела и уменьшает содержание жира в мускулатуре. Оказывает нейротрофическое действие, тормозит развитие апоптоза, ограничивает зону поражения и восстанавливает структуру нервной ткани. В плазме крови взрослых и детей старшего возраста эндогенный карнитин обнаруживается в концентрации 50 мкмоль/л.

Фармакокинетика

При приеме внутрь хорошо всасывается, уровень в плазме достигает максимума через 3 ч и сохраняется в терапевтическом диапазоне в течение 9 ч. При в/м введении обнаруживается в плазме в течение 4 ч, после в/в аппликации уже спустя 3 ч исчезает из крови. Легко проникает в печень и миокард, медленнее – в мышцы. Выводится почками преимущественно в виде ацильных эфиров.

Показания к применению в спорте

Интенсивные физические нагрузки у спортсменов (в качестве анаболика и адаптогена). Физическое истощение. Травматическая энцефалопатия. Неврастения. Заболевания печени. Кардиомиопатия.

Режим дозирования

Внутрь, в/в, в/м. Внутрь, за 30 мин до еды, разбавляя водой, чаем, киселем, взрослым 2-3 раза в сутки по 1/2-2 чайных ложки 20% раствора. Или по 1 таблетке (300мг) 2-3 раза в день. Или питьевой раствор (1000мг) 1-2 раза в день.

Противопоказания

Гиперчувствительность к препарату.

Побочное действие

Болевые ощущения в эпигастральной области, диспептические явления, мышечная слабость.

Особые указания

Вызывает незначительное угнетение ЦНС.

Лекарственное взаимодействие

Другие анаболики усиливают эффект.

Глюкокортикоиды способствуют накоплению карнитина в тканях (кроме печени).

МАТОЧКИНО МОЛОЧКО (ROYAL JELLY)

АПИЛАК

Фармакологическое действие

Биогенный стимулятор.

Обладает выраженным анаболическим действием. Стимулирует клеточный метаболизм и регенеративные процессы, улучшает трофику тканей. Общетонизирующее действие.

Показания к применению в спорте

Для приема внутрь: необходимость анаболического эффекта, гипотрофия; период восстановления после истощающей тренировки; период восстановления после болезни; артериальная гипотензия различного генеза; снижение потенции у мужчин, связанное с переутомлением, неврозом, мужским климаксом.

Для наружного применения: себорея кожи лица; себорейная и микробная экзема, нейродермит, зудящие дерматозы, опрелости.

Режим дозирования

Индивидуальный, в зависимости от применяемой лекарственной формы.

Побочное действие

Аллергические реакции, нарушения сна.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к маточкину молочку.

Особые указания

При развитии аллергических реакций прием следует прекратить.

МЕТИЛУРАЦИЛ (Methyluracil)

Метазил

Состав и форма выпуска

Порошок; таблетки по 0,5г, в упаковке – 50 штук; суппозитории по 0,5г, в упаковке – 10 штук, мазь 10%, в упаковке – 25г.

Фармакологическое действие

Анаболическое.

Ускоряет процессы клеточной регенерации и рост в различных тканях и органах при резорбтивном и местном действии. Резорбтивное действие проявляется преимущественно в стимуляции лейкопоэза (в основном за счет гранулоцитов) при угнетении кроветворения.

Показания к применению в спорте

Поддержание анаболических процессов.

Вяло заживающие ожоги, раны, переломы костей, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, колиты.

Алиментарно–токсическая алейкия, агранулоцитоз и лейкопения различной этиологии; лучевые поражения кожи (эпителииты).

Режим дозирования

Внутрь во время или после еды по 1г 3-4 раза в день; в отдельных случаях суточную дозу увеличивают до 5-6г. Детям дозы устанавливают в соответствии с возрастом. Наружно препарат применяют в виде 5% или 10% мази и в виде суппозиториев ректально.

Противопоказания

Лейкемические формы лейкоза, злокачественные заболевания костного мозга.

ТРИБУЛУС (TRIBULUS)

Состав и форма выпуска

Содержит сумму стероидных сапонинов из травы якорцев стелющихся (Tribulus terrestris).

Капсулы по 0,65г, в упаковке – 120 штук.

Фармакологическое действие

Анаболическое.

Показания к применению в спорте

Трибуспонин применяется в спортивной практике как недопинговое анаболическое средство.

Применяют при наборе мышечной массы в силовых видах спорта; для поддержания силовой выносливости в циклических видах спорта.

Режим дозирования

Внутрь по 2 капсулы в день после еды при массе тела 80кг, 3-4 капсулы при массе тела более 80кг.

Прием проводят циклами по 20-30 дней с 7-10-дневным перерывами.

При необходимости курс повторяют после 2-3 недельного перерыва, при отсутствии побочных эффектов.

Побочное действие

Потеря аппетита, потливость, иногда кожный зуд.

ТРИБУСПОНИН (TRIBUSPONIN)

Состав и форма выпуска

Содержит сумму стероидных сапонинов из травы якорцев стелющихся (Tribulus terresteris).

Таблетки по 0,1г, в упаковке – 50 штук.

Фармакологическое действие

Анаболическое.

Умеренное гипохолестеринемическое средство.

Показания к применению в спорте

Трибуспонин применяется в спортивной практике как недопинговое анаболичекое средство:

– при наборе мышечной массы в силовых видах спорта;

– для поддержания силовой выносливости в циклических видах спорта. Комплексная терапия больных атеросклерозом (общего, церебрального, коронарных сосудов).

Режим дозирования

Внутрь по 0,1-0,2г 2-3 раза в день после еды. Прием проводят циклами по 20-30 дней с 7-10-дневными перерывами. Курс 3-4 месяца. При необходимости курс повторяют после 3-4-недельного перерыва, если не было побочных эффектов.

Побочное действие

Потеря аппетита, потливость, иногда кожный зуд.

ЭКДИСТЕН (ECDISTEN)

Состав и форма выпуска

Природное соединение стероидной структуры.

В таблетках по 0,005г (5мг), в упаковке – 30 штук.

Фармакологическое действие

Тонизирующее средство, способствует усилению биосинтеза белка в организме. Препарат ослабляет действие снотворных, повышает физическую работоспособность. В отличие от анаболический стероидов экдистен не обладает андрогенным, антигонадотропным, тимолитическим эффектом, не влияет на функциональные возможности коры надпочечников.

Показания к применению в спорте

Астенические и астенодепрессивные состояния, связанные с ослаблением белоксинезирующих процессов, длительные интоксикации, инфекции, неврастении, неврозы, гипотония, у спортсменов во время интенсивных тренировок, дисфункция сердечно-сосудистой системы, особенно с выраженными признаками перенапряжения миокарда и усилением белкового катаболизма, а также как средство, повышающее скоростно-силовые качества в период подготовки к соревнованиям.

Для достижения эффекта одновременно с применением экдистена необходимо применение адекватных количеств белков, жиров, витаминов и минеральных веществ.

Режим дозирования

Внутрь до еды по 0,005-0,01г 3 раза в день. Курс лечения (15-20 дней) при необходимости может быть повторен после 1-2-недельного перерыва.

В спортивной медицине препарат применяют по 0,01-0,02г 3 раза в день в течение 2-3 недель.

Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая – 0,025г (25мг), суточная – 0,1г (100мг).

Побочное действие

У больных с лабильной нервной системой возможны: бессонница, повышение АД. В этих случаях уменьшают дозу или прекращают прием препарата вечером.

Противопоказания

Нервное возбуждение, бессонница, гипертоническая болезнь, эпилепсия и гиперкинезы.

ЭЛЬКАРА РАСТВОР 20% (Solutio ELcari 20%)

Левокарнитин

Состав и форма выпуска

Раствор для приема внутрь 20% (активное вещество – карнифит – левокарнитин). Флаконы темного стекла по 100 мл, 50 мл, 25 мл; вспомогательные вещества: сорбиновая кислота, вода.

Раствор для инъекций: карнифита (левокарнитина) 0,1 г; воды для инъекций до 1 мл.

5 мл в ампуле. По 5 или 10 ампул в упаковке.

Фармакологические свойства

Метаболическое средство. Действие: анаболическое, антигипоксическое, стимуляция регенерации, стимуляция энергетического обмена.

Нормализует структуру и функцию митохондрий. Способствует проникновению длинноцепочечных жирных кислот из цитоплазмы в митохондрии и их утилизацию с образованием энергии. Повышает порог резистентности к физической нагрузке, приводит к ликвидации посленагрузочного ацидоза и, как следствие, восстановлению работоспособности после длительных истощающих физических нагрузок. Стимулирует пищевые рефлексы, улучшает аппетит, увеличивает массу тела, ускоряет рост, благоприятно влияет на развитие скелета и мышц. Повышает общий тонус. Уменьшает возбудимость, раздражительность, проявления астенических расстройств, общую слабость.

Фармакодинамика. Элькар – средство для коррекции метаболических процессов L-карнитин (природное вещество, родственное витаминам группы В) участвует в процессах обмена веществ в качестве переносчика длинноцепочечных жирных кислот через мембраны клеток из цитоплазмы в митохондрии, где эти кислоты окисляются (процесс бета-окисления) с образованием большого количества метаболической энергии (в форме АТФ). L-карнитин повышает устойчивость нервной ткани к поражающим факторам (гипоксии, травме, интоксикации и др.), угнетает образование кетокислот и анаэробный гликолиз, уменьшает степень лактатацидоза. Препарат восполняет щелочной резерв крови. Улучшает белковый и жировой обмен, повышает секрецию и ферментативную активность желудочного и кишечного соков, улучшает усвоение пищи, снижает избыточную массу тела и уменьшает содержание жира в мышцах.

Нормализует повышенный основной обмен при гипертиреозе, являясь частичным антагонистом тироксина.

Повышает устойчивость к физическим нагрузкам, угнетает образование кетокислот и анаэробный гликолиз, уменьшает степень лактатацидоза, способствует экономному расходованию гликогена и увеличивает его запасы в печени и мышцах.

Фармакокинетика. При приеме внутрь хорошо всасывается в кишечнике, концентрация в плазме крови достигает максимума через 3 часа и сохраняется в терапевтическом диапазоне в течение 9 часов. Легко проникает в печень, миокард, медленнее – в мышцы. Выводится почками, преимущественно в виде ацильных эфиров.

После в/в введения через 3 ч практически полностью выводится из крови. Из организма более 80% за 24 ч.

Рекомендации к применению в спорте

– интенсивные физические нагрузки, спортивные тренировки (для повышения работоспособности, выносливости, снижения утомляемости);

– заболевания, сопровождающиеся недостатком карнитина или его повышенной потерей (миопатии, кардиомиопатии, митохондриальные заболевания, наследственные заболевания с сопутствующей митохондриальной недостаточностью) – для восполнения его дефицита в составе комплексной терапии.

– при задержке роста и недостатке массы тела у детей и подростков до 16 лет;

– стрессорные кардиомиопатии в спорте;

–в период восстановления после перенесенных заболеваний и хирургических вмешательств;

– комплексная терапия хронического гастрита и хронического панкреатита с пониженной секреторной функцией;

– повышенная функция щитовидной железы (легкие формы);

– неврологические проявления при сосудистых, токсических и травматических поражениях головного мозга.

– хронические гастрит и панкреатит с пониженной внешнесекреторной функцией.

Способ применения и дозы

Внутрь за 30 мин до еды, дополнительно разбавляя жидкостью.

При длительных физических нагрузках: по 1-2 г (1-2 чайных ложки) 2 – 3 раза в день.

Для стимуляции аппетита и прибавки массы тела больным хроническим гастритом и панкреатитом с пониженной секреторной функцией: по 0,5 г (1/2 чайной ложки) 2 раза в день, в течение 1-1,5 месяцев.

При задержке роста и повышенной функции щитовидной железы: по 0,25 г 2 – 3 раза в день. Курс лечения – 20 дней. Курс лечения повторяют после 1 – 2 месячного перерыва или назначают в течение 3 мес. без перерыва.

Детям назначают в виде добавки к сладким блюдам (кисель, компот, соки). Детям от 6 до 12 лет назначают в разовой дозе 0,2 – 0,3 г (28 – 42 капель) 2 – 3 раза в день, в суточной дозе 0,4 – 0,9 г. Курс приема – 1 месяц.

В/в капельно медленно или струйно (2-3 мин) или в/м. Перед в/в введением содержимое ампулы растворяют в 100-200 мл растворителя (0,9 % раствор хлорида натрия или 5 % раствор глюкозы.

При острых нарушениях мозгового кровообращения назначают 1 г/сутки в течение 3 дней, а затем 0,5 г/сут в течение 7 дней. Через 10-12 дней возможны повторные курсы в течение 3-5 дней.

При назначении препарата в подостром и восстановительном периоде, при дисциркуляторной энцефалопатии и различных поражениях головного мозга, дефиците карнитина больным вводят раствор элькара из расчета 0,5-1 г/сутки внутривенно (капельно, струйно) или в/м (2-3 раза в день) без разведения в течение 3-7 дней. При необходимости через 12-14 дней назначают повторный курс.

Внутривенное введение при остром инфаркте миокарда, острой сердечной недостаточности – 3-5 г/сутки, разделённых на 2-3 приема в первые 2-3 суток с последующим снижением дозы в 2 раза; при кардиогенном шоке – 3-5 г/сутки, разделённых на 2-3 приема до выхода пациента из шока. Далее переходят на пероральный прием Элькара.

Противопоказания

Индивидуальная непереносимость.

Побочное действие

Возможны аллергические реакции, гастралгия, диспепсия, миастения (у пациентов с уремией).

При быстром в/в введении (80 кап/мин и более) возможно возникновение болей по ходу вены, проходящих при снижении скорости введения.

Передозировка

Симптомы: усиление выраженности побочных явлений. Лечение: промывание желудка, прием активированного угля.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Глюкокортикоиды способствуют накоплению препарата в тканях (кроме печени), другие анаболики усиливают эффект.

Препараты негормональной природы, обладающие анаболическим действием

Кардионат

Милдронат

КАРДИОНАТ (CARDIONATE)

МЕЛЬДОНИЙ (MELDONIUM)

Состав и форма выпуска

Капсулы по 250мг, или 500мг мельдония дигидрата (триметилгидразиния пропионата дигидрат);

вспомогательные вещества: крахмал картофельный; кремния диоксид коллоидный (аэросил); кальция стеарат.

Раствор для инъекций 100 мг в 1 мл, в ампулах по 5 мл.

Фармакологическое действие

Кардиопротективное, метаболическое.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро всасывается, биодоступность – 78%, в плазме крови достигается через 1-2 ч после приема. Метаболизируется в организме с образованием двух основных метаболитов, которые выводятся почками. Т_1/2 при приеме внутрь зависит от дозы, составляет 3-6 ч.

Фармакодинамика

Синтетический аналог гамма-бутиробетаина, ингибирует гамма-бутиробетаингидроксилазу, снижает синтез карнитина и транспорт длинноцепочечных жирных кислот через оболочки клеток, препятствует накоплению в клетках активированных форм неокисленных жирных кислот – производных ацилкарнитина и ацилкофермента А.

Кардиопротективное средство, нормализующее метаболизм миокарда. В условиях ишемии восстанавливает равновесие процессов доставки кислорода и его потребления в клетках, предупреждает нарушение транспорта АТФ; одновременно с этим активирует гликолиз, который протекает без дополнительного потребления кислорода. В результате снижения концентрации карнитина усиленно синтезируется гамма-бутиробетаин, обладающий вазодилатирующими свойствами. Механизм действия определяет многообразие его фармакологических эффектов: повышение работоспособности, уменьшение симптомов психического и физического перенапряжения, активацию тканевого и гуморального иммунитета, кардиопротективное действие. В случае острого ишемического повреждения миокарда замедляет образование некротической зоны, сокращает реабилитационный период.

При сердечной недостаточности повышает сократимость миокарда, увеличивает толерантность к физической нагрузке, снижает частоту приступов стенокардии. При острых и хронических ишемических нарушениях мозгового кровообращения улучшает циркуляцию крови в очаге ишемии, способствует перераспределению крови в пользу ишемизированного участка. Эффективен в случае васкулярной и дистрофической патологии глазного дна. Характерно также тонизирующее действие на ЦНС.

Показания к применению

– сниженная работоспособность, физическое перенапряжение (в т.ч. у спортсменов), послеоперационный период для ускорения реабилитации;

– кардиалгии на фоне дисгормональной дистрофии миокарда, в составе комбинированной терапии ИБС (стенокардия), хронической сердечной недостаточности;

– нарушения кровоснабжения головного мозга (инсульт, цереброваскулярная недостаточность). Дополнительно для раствора для инъекций:

– острое нарушение кровообращения в сетчатке, гемофтальм и кровоизлияния в сетчатку различной этиологии, тромбоз центральной вены сетчатки и ее ветвей, ретинопатии различной этиологии (в т.ч. диабетическая и гипертоническая) – только для парабульбарното введения.

Противопоказания

– повышенная чувствительность к препарату;

– повышение внутричерепного давления (при нарушении венозного оттока, внутричерепных опухолях);

– возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

– беременность;

– период лактации.

С осторожностью: заболевания печени и/или почек.

Побочные действия

Редко – аллергические реакции (покраснение, высыпания, зуд, отек), а также диспептические явления, тахикардия, снижение АД, возбуждение.

Взаимодействие

Усиливает действие коронародилатирующих средств, некоторых гипотензивных средств, сердечных гликозидов.

Можно сочетать с антиангинальными средствами, антикоагулянтами, антиагрегантами, антиаритмическими средствами, диуретиками, бронхолитиками.

Ввиду возможного развития умеренной тахикардии и артериальной гипотензии следует соблюдать осторожность при комбинации с нитроглицерином, нифедипином, альфа-адреноблокаторами, гипотензивными средствами и периферическими вазодилататорами.

Передозировка

Случаи передозировки Кардионата неизвестны. Препарат малотоксичен и не вызывает побочных эффектов, опасных для здоровья пациентов.

Способ применения и дозы

Капсулы: внутрь, проглатывая целиком, запивая водой.

Ввиду возможного развития возбуждающего эффекта рекомендуется применять в первой половине дня.

При снижении работоспособности и физическом перенапряжении (в т.ч. у спортсменов).

Спортсменам – по 0,5-1 г 2 раза в день перед тренировками. Продолжительность курса в подготовительный период– 14-21 день, в период соревнований – 10-14 дней.

Взрослым – по 0,5-1 г в 1-2 приема. Курс – 10-14 дней. При необходимости прием повторяют через 2-3 нед.

Стабильная стенокардия– по 0,5-1 г в день в 1 или 2 приема в течение первых 3-4 дней, далее – 2 раза в неделю. Курс – 4-6 нед.

Кардиалгия на фоне дисгормональной дистрофии миокарда – по 500 мг в день. Курс лечения – 12 дней.

Хронические нарушения мозгового кровообращения – по 0,5 г в день. Курс лечения – 2-3 нед.

Раствор для инъекций: в/в, в/м, ретробульбарно и субконъюнктивально.

Повышенные умственные и физические нагрузки: в/в, по 10 мл 1 раз в сутки. Курс – 10-14 дней. При необходимости курс повторяют через 2-3 нед.

При сердечно-сосудистых заболеваниях (в составе комплексной терапии): в/в, по 5-10 мл раствора для инъекций (500 мг/5 мл); курс лечения – 10-14 дней.

Особые указания

При хронических заболеваниях печени и почек следует соблюдать осторожность при длительном применении препарата. Нет достаточных данных о применении кардионата у детей.

Нет данных о неблагоприятном воздействии препарата на скорость психомоторных реакций.

Препарат включен в список запрещенных WADA препаратов для спортсменов, выступающих в официальных соревнованиях. Авторы считают, что решение принято по политическим мотивам. Для физкультурников, занимающихся «для здоровья», применение рекомендовано авторами, которые считают, что препарат не относится по своей сути к допингу. Препарат сохраняет здоровье спортсмена.

Синонимы – милдронат, мельдоний.

МИЛДРОНАТ (Mildronatum)

3-(2,2,2-триметилгидрозиний) пропионата дигидрат

Состав и форма выпуска

Капсулы. 1 капсула содержит 250 мг милдроната. Вспомогательные вещества: крахмал, аэросил, кальция стеарат.

Раствор. 1 мл раствора для иньекций содержит 100 мг милдроната.

Фармакологическое действие

Препарат угнетает активность γ-бутиробетаин-гидроксилазы, вызывает уменьшение содержания свободного карнитина, снижает карнитинзависимое окисление жирных кислот.

Улучшает метаболические процессы. Повышает работоспособность, уменьшает симптомы психического и физического перенапряжения; обладает кардиопротекторным и регулирующим систему клеточного иммунитета действиями; устраняет функциональные нарушения соматической и вегетативной нервной системы; эффективен в случае патологии и дистрофии сосудистой системы глазного дна; осуществляет распределение объемного мозгового кровотока в пользу очагов ишемии мозга.

Фармакокинетика

После приема внутрь препарат быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность его составляет 78%. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1-2 часа после приема. Период полувыведения составляет 3-6 часов.

Показания к применению в спорте

Восстановление после тренировочной и соревновательной нагрузки.

Различные дезадаптозы (перетренированность – «спортивная болезнь»).

Пониженная работоспособность.

Режим дозирования

Умственные и физические перегрузки. Взрослым по 0,25 г внутрь четыре раза в день или по 0,5 г внутривенно один раз в день. Курс – 10-14 дней.

При необходимости курс повторяют через 2-3 недели.

Спортсменам по 0,5-1,0 г внутрь 2 раза в день перед тренировками. Продолжительность курса в подготовительный период – 2-3 недели, во время соревнований и после них в течение 5 дней в той же дозировке.

Побочное действие

В редких случаях кожный зуд, диспептические явления, тахикардия, возбуждение, разные изменения артериального давления.

Противопоказания

Органическое повреждение центральной нервной системы.

Указания

Применять осторожно при тахикардии и гипотензии.

Внимание стаеров и марафонцев должно быть обращено на снижение окисления жиров.

Лекарственное взаимодействие

Препарат можно комбинировать с антиангинальными средствами, антикоагулянтами и антиагрегантами, антиаритмическими средствами, сердечными гликозидами, диуретическими средствами.

Следует учесть, что милдронат может усилить действие нитроглицерина, нифедипина, бета-блокаторов, антигипертензивных средств и периферических вазодилятаторов.

Особые указания

Препарат включен в список запрещенных WADA препаратов для спортсменов, выступающих в официальных соревнованиях. Авторы считают, что решение принято по политическим мотивам. Для физкультурников, занимающихся «для здоровья», применение рекомендовано авторами, которые считают, что препарат не относится по своей сути к допингу. Препарат сохраняет здоровье спортсмена.

Синонимы – кардионат, мельдоний.

Анаболическим действием также обладают некоторые аминокислоты и витамины