Читать книгу Справочник фармакологии спорта. Лекарственные препараты спорта. Справочное пособие - Дмитрий Олегович Кулиненков - Страница 12

Дефицит железа и сниженное количество эритроцитов крови может привести к резкому падению работоспособности спортсмена. К дефициту железа приводит несоответствие поступления его и потребностей организма в этом микроэлементе. Во времени этот процесс развивается постепенно.

Недостаточность железа и развивающаяся в последующем тканевая и гемическая гипоксия приводят к следующей патологии:

– значительно изменяется трофика кожи и слизистых;

– расстраивается деятельность сердечно-сосудистой системы (миокардиодистрофии и нарушение кровообращения различной степени);

– нарушается деятельность печени;

– расстраивается деятельность желудочно-кишечного тракта;

– происходят сбои в работе нервной системы – вегетативно-сосудистые, вестибулярные нарушения, астенический синдром;

– снижается иммунитет – повышается восприимчивость к инфекциям.

В настоящее время достаточно широк выбор препаратов, содержащих железо. Предпочтение следует отдавать:

– препаратам, содержащим достаточное количество элементарного железа, в виде двухвалентных солевых препаратов железа, обладающие хорошей растворимостью и извлекаемостью;

– препаратам пролонгированного действия;

– содержащим добавки в виде антиоксидантов, витаминов, микроэлементов, аминокислот.

Также их выбор должен определяться: хорошей переносимостью; степенью тяжести анемического синдрома и поражений внутренних органов.

Железа соли

Железо – микроэлемент. Стимулирует эритропоэз (образование эритроцитов). Участвует как катализатор во многих ферментативных процессах. При применении железа в виде солей происходит быстрое восполнение его дефицита в организме, что приводит к постепенной регрессии клинических (слабость, утомляемость, головокружение, тахикардия, болезненность и сухость кожных покровов) и лабораторных симптомов анемии. Аскорбиновая кислота, которая может входить в состав некоторых препаратов, благодаря своим восстанавливающим свойствам, переводит трехвалентное железо в двухвалентное, что способствует улучшению его всасывания. Комбинация соли железа и фолиевой кислоты более предпочтительна при железодефицитной анемии с дефицитом фолиевой кислоты.

Препараты железа показаны при состояниях, сопровождающихся повышенной потребностью организма в железе – физическая нагрузка, период активного роста, период активных тренировок на мышечную массу; при недостаточном поступление железа с пищей; нарушении всасывания железа из желудочно-кишечного тракта; лечении и профилактике железодефицитных анемий различного происхождения у взрослых и детей; донорство.

При приеме внутрь минимальная суточная доза элементарного железа должна быть такой, чтобы всосавшаяся часть обеспечивала оптимальный среднесуточный рост гемоглобина. Минимальная эффективная доза элементарного железа для взрослых составляет 100 мг; максимальная целесообразная доза – 300-400 мг. В диапазоне суточных доз выбор режима дозирования определяется индивидуальной переносимостью пациента. Кратность приема зависит от лекарственной формы конкретного препарата. Общая продолжительность приема – 1-2 месяца, иногда – 3-4 месяца. После достижения уровня гемоглобина 120 г/л прием препарата следует продолжать еще не менее 1-1,5 месяцев (оптимальный уровень для спортсмена – не ниже 130-140г/л). После нормализации уровня гемоглобина, особенно улиц с плохой переносимостью железа, его доза может быть уменьшена до 30-60 мг элементарного железа в сутки. При продолжающихся потерях железа рекомендуется прием профилактических доз элементарного железа – 30-60 мг в сутки – до 6 и более месяцев.

Возможные побочные действия: гиперемия лица, тошнота, головокружение, головная боль, умеренная слабость, недомогание, ощущение давления за грудиной. Реже – рвота, диарея, запор, боли в спине, боли в животе, транзиторное снижение АД, тахикардия, аллергические реакции – сыпь, зуд; редко – анафилактический шок.

Противопоказаниями могут быть: все виды анемий, не связанные с дефицитом железа; повышенная чувствительность к препаратам железа, активный пиелонефрит и гепатит; выраженные нарушения функции печени и почек.

С осторожностью применяют при заболеваниях желудочно-кишечного тракта. Следует избегать совместного назначения с тетрациклинами, с антацидами (происходит уменьшение абсорбции железа).

Необходимо дифференцированно относиться к назначению препаратов железа подросткам, женщинам, мужчинам.

Спортсменам нежелательно вводить препараты железа в мышцу или в вену ввиду отсутствия явного преимущества этих способов и возможных осложнений. Кроме того, нет необходимости, как правило, делать это срочно. Лучше всего провести профилактический прием оральных препаратов курсом в начале сезона – в подготовительный период.

К средствам стимулирующим кроветворение, способствующим образованию эритроцитов, можно отнести витамин В₁₂, кобамамид, фолиевую кислоту, янтарную кислоту, витамины В₆, В₁, В₂, В₁₅, липоевую кислоту, антиоксиданты.

Препараты железа

Актиферрин (сульфат Fe 113мг)

Гемофер (Fe-хлорид 157мг)

Тотема (Fe глюконат-50мг)

Фенюльc (сульфат Fe 150мг)

Ферретаб (Fe фумарат-154мг)

Феррокаль (сульфат Fe 200мг)

Препараты железа пролонгированного действия:

Гемофер пролангатум (сульфат Fe 325мг)

Сорбифер Дурулес (сульфат Fe 320мг)

Сульфат железа (Fe 200мг)

Тардиферон (сульфат Fe 256мг)

Ферроград 500 (Fe 105мг)

Ферроградумет (сульфат Fe 525мг)

Витамины, стимуляторы эритропоэза

Витамин В₁₂ (цианокобаламин)

Витамин В_с (фолиевая кислота)

Витамин В₁ (тиамин)

Витамин В₂ (рибофлавин)

Витамин В₆ (пиридоксин)

Витамин В₁₅ (кальция пангамат)

Витамин С (аскорбиновая кислота)

Витамин РР (никотиновая кислота)

Фолиевая кислота (витамин Вс)

Из представленного списка описания некоторых из препаратов приводятся с рекомендациями применения в спорте.

АКТИФЕРРИН (AKTIFERRIN)

FERROUS SULFATE

Состав и форма выпуска

Капсулы: в 1 капсуле железа сульфат 113,85 мг, в т.ч. железа 34,5 мг.

Капли: в 1 мл (18 капель) железа сульфат (х 7H₂O) 47,2 мг, в т.ч. железа 9,8 мг.

Сироп: в 5 мл железа сульфат (x 7 H₂O) 17 мг, в т.ч. железа 34 мг.

Фармакологическое действие

Антианемический препарат.

После приема внутрь железо достаточно полно абсорбируется из ЖКТ. Максимальная концентрация железа в плазме крови достигается в течение первых 2-4 ч после приема препарата.

Рекомендации к применению в спорте

Повышенная потребность в железе – период интенсивных тренировок с большими объемами; тренировки на мышечную массу.

Латентный дефицит железа в организме (без анемии), связанный с естественными потерями железа в период интенсивных тренировок.

Период активного роста – подростковый спорт.

Недостаточно полноценное питание.

Снижение сопротивляемости организма после инфекционных заболеваний.

Железодефицитная анемия различной этиологии.

ГЕМОФЕР

Железа хлорид (Ferrous chloride)

Состав и форма выпуска

Раствор для приема внутрь желто-зеленого цвета с характерным запахом. Флаконы с капельницей объемом 10 мл или 30 мл.

Фармакологическое действие

Препарат Fe, восполняет дефицит Fe. Содержит 44 мг Fe²⁺ в 1 мл раствора. При клинически выраженной анемии всасывание железа достигает 25%.

Показания к применению

Железодефицитные состояния, в т.ч. анемия (лечение и профилактика), особенно у детей.

Противопоказания

Гиперчувствительность, гемохроматоз. C осторожностью: язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, энтерит, язвенный колит.

Побочное действие

Могут отмечаться признаки раздражения желудочно-кишечного тракта: ощущение переполнения или тяжести в эпигастральной области, тошнота, запор пли понос, а также аллергические реакции.

Темная окраска стула обусловлена выведением не всосавшегося железа и не имеет клинического значения.

Способ применения и дозы

Внутрь. Расчет производится по отношению к содержанию Fe²⁺. В 1 капле около 1,6 мг элементарного железа.

Лечебная доза для детей не должна превышать 3 мг/кг в день, для взрослых – 180-200 мг в сутки. Профилактические дозы составляют 1/2-1/3 от терапевтических.

Дети старше 12 лет: ежедневно 45 мг (28 капель) в 3-4 приема.

Взрослые: ежедневно 60 капель (2 мл) 2 раза в день.

Принимать натощак или между приемами пищи, с водой или соком.

Лечение после нормализации клинической картины длительное – 1-3 мес. Длительность лечения – не менее 2 месяцев. Дозировка препарата и сроки лечения зависят от степени недостатка железа. В случае клинически выраженного дефицита железа уровень гемоглобина нормализуется лишь через 2-3 месяца после начала лечения.

Особые указания

При появлении жидкого кала можно уменьшить разовую дозу препарата, но увеличить кратность его назначения. Во избежание потемнения зубов можно принимать в виде раствора для питья через трубочку.

Взаимодействие

Фармацевтически несовместим с лекарственными средствами, содержащими SH группу. Снижает абсорбцию (взаимно) антибиотиков группы тетрациклинов. Кальция фосфат, хлорамфеникол, колестирамин, колестипол, панкреатин, Zn²⁺, токоферол, овощи, хлебные злаки, яичный желток, чай снижают всасывание препарата. Аскорбиновая кислота повышает всасывание препарата. Снижает эффективность хинолонов, леводопы, левотироксина, метилдопы, пенициллина, сульфасалазина, Zn²⁺.

СОРБИФЕР ДУРУЛЕС (SORBIFER DURULES)

ASCORBIC ACID; FERROUS SULFATE

Состав и форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой содержит железа сульфат 320мг, в т.ч. железа 100мг, аскорбиновой кислоты 60мг.

Прочие ингредиенты: поливидон, полиэтилен порошкообразный, карбомер, магния стеарат, метилгидрокси пропилцеллюлоза, макрогол 6000, титана диоксид, железа оксид желтый, парафин.

Фармакологическое действие

Антианемический препарат.

Железа сульфат восполняет недостаток железа в организме. Аскорбиновая кислота улучшает его абсорбцию из желудочно-кишечного тракта. Пролонгированное высвобождение ионов двухвалентного железа из таблеток Сорбифер Дурулес препятствует нежелательному повышению содержания ионов железа в ЖКТ и предотвращает их раздражающее действие на слизистую оболочку.

Фармакокинетика

После приема препарата абсорбция железа происходит довольно медленно, так как по мере прохождения таблетки Сорбифер Дурулес через желудочно-кишечный тракт высвобождение ионов железа из проницаемого матрикса происходит в течение 6 часов.

Показания к применению в спорте

Подготовительный период в скоростно-силовых видах, видах спорта на выносливость.

При работе на увеличение мышечной массы тела.

Ускорение процессов восстановления после нагрузок, направленных на развитие выносливости.

Профилактика и лечение дистрофического варианта хронического физического перенапряжения сердечно-сосудистой системы (особенно при проведении тренировок в условиях среднегорья).

Сохранение высокого уровня работоспособности в условиях высокогорных восхождений.

Повышенное потребление железа при физической нагрузке.

Недостаточное поступление железа с пищей.

Период активного роста – подростковый спорт.

Латентный дефицит железа в организме (без анемии), связанный с естественными потерями железа в период интенсивных тренировок.

Профилактика и лечение железодефицитной анемии различной этиологии (при кровопотерях, скрытом дефиците железа).

Снижение сопротивляемости организма после инфекционных заболеваний.

Режим дозирования

Для лечения железодефицитной анемии взрослым и подросткам старше 12 лет назначают по 1 таб. 2 раза в сутки утром и вечером. При развитии побочных эффектов дозу следует уменьшить до 1 таб. 1 раз в сутки.

Для профилактики железодефицитной анемии, назначают по 1 таблетке в сутки.

Продолжительность лечения определяют индивидуально под контролем содержания железа в плазме. При нормализации показателя гемоглобина терапию следует продолжать еще около 2 месяцев вплоть до насыщения депо железа в организме.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: возможна легкая тошнота, боли в эпигастрии, диарея или запор.

Противопоказания

Патологические состояния, вызванные повышенным депонированием железа в организме.

Детский возраст до 12 лет.

Повышенная чувствительность к препарату.

Особые указания

Сорбифер Дурулес является эффективным только при недостаточности железа и железодефицитных анемиях. Назначение препарата при анемиях, не связанных с дефицитом железа, необоснованно. Перед назначением препарата следует подтвердить наличие недостаточности железа данными лабораторных исследований.

Передозировка

Симптомы: бледность, цианоз, сонливость, боли в животе, тошнота, рвота.

Лечение: промывание желудка, назначение дефероксамина (при концентрации железа в сыворотке выше 5 мкг/мл). При необходимости проводят симптоматическую терапию.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении препарата Сорбифер Дурулес с тетрациклинами и D-пеницилламином уменьшается абсорбция железа из-за образования хелатов (эта комбинация не рекомендуется).

При одновременном применении препарата Сорбифер Дурулес с антацидами, содержащими соли алюминия, магния и кальция, уменьшается абсорбция железа (эта комбинация не рекомендуется).

ТАРДИФЕРОН (Tardyferon)

Состав и форма выпуска

Одна таблетка содержит: двухвалентного сульфата железа безводного 0,256г; мукопротеазы 0,08г.

Таблетки депо, в упаковке – 20 штук.

Фармакологическое действие

Стимулирующее кроветворение, восполняющее недостаток железа.

Показания к применению

Дефицит железа в организме, гипохромная анемия, повышенная потребность организма в железе (длительные, интенсивные тренировки; набор мышечной массы; интенсивный рост у подростков; беременность), недостаток железа в питании.

Режим дозирования

Внутрь за 1 час до приема пищи взрослым и детям старше 12 лет по 1 драже 2 раза в день, детям до 4–х лет: по 1 драже 1 раз в день.

Побочное действие

Тошнота, боли в области желудка, понос, запор.

Противопоказания

Заболевания, сопровождающиеся накоплением железа в организме (апластическая и гемолитическая анемии, гемохроматоз).

Взаимодействие

Несовместим с препаратами антацидного ряда, производными тетрациклина.

ТОТЕМА (TOTHEMA)

COPPER GLUCONATE; FERROUS GLUCONATE;

MANGANESE GLUCONATE

Состав и форма выпуска

Раствор для приема внутрь: 10 мл в ампуле, по 20 шт. в упаковке.

Железа глюконат, в т.ч. железа (1 мл / 1 амп) – 5 мг / 50 мг;

марганца глюконат, в т.ч. марганца (1 мл / 1 амп) – 13,3 мкг / 133 мкг;

меди глюконат, в т.ч. меди (1 мл / 1 амп) – 70 мкг / 700 мкг.

Прочие ингредиенты: глицерол, жидкая глюкоза, сахароза (3 г/амп), безводная лимонная кислота, натрия цитрат, натрия бензоат, полисорбат 80, карамельный краситель (Е 150), ароматизатор «тутти фрутти», очищенная вода.

Фармакологическое действие

Комбинированный препарат, содержащий микроэлементы.

Железо, входящее в состав препарата, быстро восполняет нехватку этого элемента в организме, стимулирует эритропоэз. При курсовом применении препарата происходит постепенная регрессия клинических (слабость, утомляемость, головокружение, тахикардия) и лабораторных симптомов анемии. Марганец и медь являются важной составной частью ферментативных систем, участвующих в основных окислительно-восстановительных процессах в организме.

Фармакокинетика

Обычно соли железа при приеме внутрь всасываются слабо (от 10 до 20% принятой дозы). Степень абсорбции возрастает при уменьшении запасов железа в организме. Всасывание происходит в основном в двенадцатиперстной кишке и в проксимальной части тощей кишки.

Рекомендации к применению в спорте

Повышенное потребление железа при физической нагрузке.

Недостаточное поступление железа с пищей.

Повышенная потеря железа при тренировке и соревнованиях при неблагоприятных условиях.

Профилактика железодефицитной анемии у спортсменов из группы повышенного риска.

Лечение железодефицитной анемии.

Режим дозирования

Содержимое ампул растворяют в воде (с сахаром или без) или в любой другой питьевой жидкости, не содержащей спирт. Желательно принимать препарат натощак. В процессе лечения время приема препарата и режим дозирования корректируют в зависимости от индивидуальной переносимости пациента (возможного побочного действия со стороны ЖКТ).

Взрослым для лечения анемии назначают препарат из расчета 100-200 мг элементарного железа в сутки. Продолжительность курсового, приема препарата – 3-6 месяцев. При необходимости лечение может быть продолжено.

В профилактических целях назначают из расчета 50 мг элементарного железа в сутки в течение 1-3 месяцев.

Детям назначают по 5-10 мг элементарного железа в сутки на кг массы тела. Продолжительность лечения – 3-6 месяцев. При необходимости препарат может применяться более длительное время.

Побочное действие

Со стороны ЖКТ: изжога, тошнота, рвота, диарея, запор, боли в области эпигастрия.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату.

Все виды анемий, не вызванные дефицитом железа.

Особые указания

Не рекомендуют сочетать препарат с солями железа, вводимыми инъекционно.

Для предупреждения потемнения зубов не следует допускать излишнего задерживания раствора для приема внутрь в полости рта. Установлено, что избыточное потребление чая подавляет всасывание железа.

Положительная динамика лабораторных показателей (уровень гемоглобина, количество эритроцитов, цветовой показатель, средний объем эритроцитов, содержание железа в сыворотке крови) отмечается не ранее чем через 3 месяца после начала курсовой терапии. При курсовом применении препарата возможно окрашивание кала в черный цвет.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, диарея, боли в области эпигастрия. Описаны случаи некроза ЖКТ, шоковые состояния.

Лечение: промывание желудка с помощью 1% раствора питьевой соды. При превышении концентрации железа в сыворотке крови более 5 мг/мл вводят дефероксамин. При возникновении шокового состояния, обезвоживания организма, нарушения кислотно-щелочного баланса применяют стандартную симптоматическую терапию.

Лекарственное взаимодействие

Возможно образование комплексных соединений между солями железа и ципрофлоксацином или тетрациклинами, что приводит к снижению всасывания последних. Интервал между приемом препарата и ципрофлоксацином или тетрациклинами должен составлять не менее 2 часов. Соли, оксиды и гидроксиды магния, алюминия и кальция нарушают всасывание препаратов железа. Интервал между приемом препарата Тотема и приемом препаратов магния, алюминия, кальция должен составлять не менее 2 часов. Тотема уменьшает всасывание дифосфонатов при их приеме внутрь. Поэтому препарат необходимо принимать не ранее чем через 2 ч после приема дифосфонатов.

ФЕНЮЛЬС (FENULES)

Состав и форма выпуска

Капсулы: в 1 капсуле – железа сульфат 150 мг (в т.ч. железа 45 мг), аскорбиновой кислоты 50 мг, никотинамид 15 мг, рибофлавина 2 мг, тиамина мононитрата 2 мг, пиридоксина гидрохлорида 1 мг, пантотеновой кислоты 2,5 мг.

Фармакологическое действие

Комплекс витаминов и железа. Действие препарата обусловлено эффектами входящих в его состав компонентов.

Железо необходимо для нормального функционирования различных геминовых и негеминовых субстратов: гемоглобина, миоглобина, цитохромов, пероксидаз и каталаз. Железо, являясь структурным компонентом гема, принимает участие в эритропоэзе.

Аскорбиновая кислота (витамин С) улучшает всасывание железа, уменьшая опасность развития прооксидантного действия железа; обеспечивает синтез коллагена, участвует в метаболизме фолиевой кислоты, железа, синтезе стероидов и катехоламинов.

Тиамина мононитрат (витамин B₁) в качестве кофермента участвует в углеводном обмене, функционировании нервной системы.

Рибофлавин (витамин В₂) – важнейший катализатор процессов клеточного дыхания и зрительного восприятия.

Пиридоксина гидрохлорид (витамин B₆) в качестве кофермента принимает участие в метаболизме аминокислот, белков, синтезе нейромедиаторов.

Никотинамид и пантотеновая кислота (витамин В₅, в качестве составной части коэнзима КоА) в суточной дозе, улучшают нарушенный при дефиците железа углеводный и жировой метаболизм.

Витамины группы В, также улучшают всасывание и усвоение железа.

Фармакокинетика

После приема внутрь капсулы железо высвобождается из микродиализных гранул посредством осмотического механизма, который обеспечивает пролонгированное (постепенное) выделение компонентов и равномерное поступление их в кровь без «пиков» и «спадов», что обусловливает высокую эффективность и хорошую переносимость препарата. Эта особенность практически исключает раздражение слизистой желудочно-кишечного тракта, которое может отмечаться при применении препаратов непролонгированного действия с большой концентрацией железа.

Максимальная концентрация железа достигается через 1-2 часа.

Скорость высвобождения обеспечивает постоянство плазменной концентрации железа в течение 12 часов.

Рекомендации к применению в спорте

Подготовительный период в скоростно-силовых видах, видах спорта на выносливость.

При работе на мышечную массу.

Профилактика и лечение железодефицитной анемии различной этиологии (при кровопотерях, скрытом дефиците железа).

Профилактика и лечение гиповитаминозов группы В.

Режим дозирования

При железодефицитной анемии назначают по 1 капсуле 1-2 раза в сутки в течение 1-2 месяцев.

При скрытом дефиците железа назначают по 1 капсуле в сутки.

При менструации назначают по 1 капсуле за 1-2 дня до начала менструации, в течение менструации и 3-5 дня после ее окончания.

Побочное действие

Редко: головокружение, диспепсия, аллергические реакции.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Виды анемий, не обусловленных дефицитом железа в организме.

Особые указания

Возможно применение препарата в комплексном лечении инфекционной и паразитарной патологии.

Лечение железодефицитной анемии следует проводить под контролем уровня гемоглобина и содержания железа в сыворотке крови.

Передозировка

При применении препарата Фенюльс отсутствует риск передозировки.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном назначении Фенюльса с антацидами, содержащими соли алюминия, магния, кальция, уменьшается всасывание железа.