Читать книгу Справочник фармакологии спорта. Лекарственные препараты спорта. Справочное пособие - Дмитрий Олегович Кулиненков - Страница 13

Проблема гипоксии в спорте высших достижений стоит достаточно остро. Средства, улучшающие утилизацию организмом циркулирующего в нем кислорода, снижающие потребность в кислороде органов и тканей и, тем самым, способствующих уменьшению гипоксии и повышению устойчивости организма к кислородной недостаточности, называют антигипоксантами.

Антигипоксанты корригируют метаболизм клетки и действуют на транспортную функцию крови.

Условно антигипоксанты могут быть разделены на две группы.

1. Действие на транспортную функцию крови.

Соединения:

– повышающие кислородную емкость крови,

– повышающие сродство гемоглобина к кислороду,

– вазоактивные вещества эндогенной и экзогенной природы.

Гинкго билоба.

Железа препараты.

Танакан.

2. Коррекция метаболизма клетки.

Соединения:

– мембрано-протекторного действия;

– прямого энергизирующего действия (т.е. влияющие на окислительно-восстановительный потенциал клетки, цикл Кребса и дыхательную цепь митохондрий);

– препараты непосредственно антигипоксического действия.

Субстратные

Актовегин

АТФ

Кислоты: янтарная, лимонная, фумаровая, глютаминовая

Кофермент Q10

Неотон

Оксилик

Реамберин

Солкосерил

Фосфокреатин

Цитофлавин

Регуляторные

Адаптогены

Гипоксен (Олифен

Димефосфон

Кардионат

Кавинтон

Милдронат

Кальция оксибутират

Ноотропы

Пирацетам

Предуктал

Триметазидин

Цито Мак

Цитохром С

Пластические регуляторы

Бемитил

Рибоксин

Помимо этих препаратов антигипоксическим эффектом обладают антиоксиданты – витамины С и Е.

Следующие растения используются в качестве антигипоксантов: Арника горная (настой цветков), Боярышник кроваво-красный (настой, настойка цветков, плодов), Донник лекарственный (настой цветков, листьев), Календула лекарственная (сок, настой цветков), Крапива двудомная (сок листьев, настой листьев), Мелисса лекарственная (настой листьев), Рябина обыкновенная (сок плодов), Смородина черная (сок плодов, настой плодов, листьев).

Из представленного списка описания некоторых из препаратов приводятся с рекомендациями применения в спорте.

АКТОВЕГИН (ACTOVEGIN)

Состав и форма выпуска

Драже форте: 1 драже содержит депротеинизированный гемодериват из телячьей крови – 200 мг. В упаковке 50 штук.

Раствор для инъекций: ампула 2 мл содержит депротеинизированный гемодериват из телячьей крови 80 мг. В упаковке 25 штук.

Раствор для инъекций: ампула 5 мл содержит депротеинизированный гемодериват из телячьей крови 200 мг. В упаковке 5 штук.

Раствор для инъекций: ампула 10 мл содержит депротеинизированный гемодериват из телячьей крови 400 мг. В упаковке 5 штук.

Раствор для инфузий 10%, 20% с натрия хлоридом 250 мл во флаконе, содержит депротеинизированный гемодериват из телячьей крови 1 г и 2 г соответственно.

Раствор для инфузий 10% с глюкозой 250 мл во флаконе содержит депротеинизированный гемодериват из телячьей крови 1 г.

Фармакологическое действие

Актовегин активирует клеточный метаболизм путем увеличения транспорта и накопления глюкозы и кислорода, усиления внутриклеточной утилизации. Улучшает трофику и стимулирует процесс регенерации.

Показания к применению в спорте

Ускорение процессов восстановления после нагрузок, направленных на развитие выносливости.

Профилактика и лечение дистрофического варианта хронического физического перенапряжения сердечно-сосудистой системы (особенно при проведении тренировок в условиях среднегорья).

Сохранение высокого уровня работоспособности в условиях высокогорных восхождений.

Ахиллодиния и разрывы мышц.

Черепно-мозговые травмы.

Синдром церебральной недостаточности боксеров.

Отморожения у представителей зимних видов спорта.

Увеличение массы тела.

Профилактика и лечение спортивной псевдонефропатии.

АТФ (ATF)

Состав и форма выпуска

1мл 1% раствора (0.01 г) в ампуле. 10 амп в упаковке.

Фармакологическое действие

Метаболическое средство, оказывает гипотензивное и антиаритмическое действие, расширяет коронарные и мозговые артерии. Является естественным макроэргическим соединением.

Показания

Мышечная дистрофия и атрофия, полиомиелит, рассеянный склероз, наджелудочковая пароксизмальная тахикардия; коронарная недостаточность, постинфарктная кардиомиодистрофия, острая и хроническая сердечно-сосудистая недостаточность, облитерирующие заболевания артерий (перемежающаяся хромота, болезнь Рейно, облитерирующий тромбангиит), наследственная пигментная дегенерация сетчатки.

Рекомендации по применению в спорте

Поддержание сердечной деятельности при значительной физической нагрузке.

Восстановление после физической нагрузки при тренировке качества выносливости.

Спортивные кардиомиопатии.

Дозировка

В/м, в/в или в/а. В первые дни лечения – по 0.01 г (1мл 1% раствора) 1 раз в сутки, затем в той же дозе 2 раза в сутки или по 0.02 г 1 раз в сутки. Курс лечения-30-40 инъекций, повторный курс – через 1-2 мес. Для купирования наджелудочковых аритмий – в/в, 0.01-0.02 г, в течение 5-6 сек (эффект наступает через 30-40 сек). При необходимости возможна повторная инъекция через 2-3 мин.

Противопоказания

Гиперчувствительность, острый инфаркт миокарда, артериальная гипотензия, воспалительные заболевания легких.

Побочные действия

Аллергические реакции (зуд, гиперемия кожи). При в/м введении – головная боль, тахикардия, увеличение диуреза, гиперурикемия; при в/в – тошнота, гиперемия кожи лица, головная боль, слабость.

Особые указания

Нельзя вводить в больших дозах одновременно с сердечными гликозидами. Сердечные гликозиды повышают риск развития побочных эффектов (в т.ч. аритмогенного действия).

В спортивной деятельности эффективным является только в/в введение.

ГИПОКСЕН (Hypoxen)

ОЛИФЕН (OLIFEN)

Состав и форма выпуска

Капсулы по 0,25 г в упаковке по 30 штук.

Фармакологическое действие

Антигипоксант. Антиоксидант. Механизм действия Гипоксена на клетки заключается в снижении потребления тканями кислорода, его более экономном расходовании в условиях гипоксии.

Обладая высокой электронно-обменной емкостью за счет полифенольной структуры молекулы, Гипоксен оказывает шунтирующее действие на стадии образования молочной кислоты из пировиноградной кислоты, образуя Ацетил КоА, который затем вовлекается в цикл трикарбоновых кислот. Гипоксен на молекулярном уровне облегчает тканевое дыхание в условиях гипоксии за счет способности непосредственно переносить восстановленные эквиваленты к ферментным системам. Гипоксен многократно компенсирует недостаток убихинона в условиях гипоксии, так как содержит большое количество функциональных центров. Таким образом, Гипоксен компенсирует деятельность митохондриальной дыхательной цепи при наличии повреждений на ее участках.

Антигипоксант, улучшающий переносимость гипоксии за счет увеличения скорости потребления кислорода митохондриями и повышения сопряженности окислительного фосфорилирования.

Антиоксидантное действие Гипоксена связано с его полифенольной структурой, которая защищает мембраны клеток и митохондрий от разрушительного воздействия свободных радикалов, образующихся в процессе перекисного окисления липидов (ПОЛ). Этот патологический процесс запускается при экстремальных физических и психоэмоциональных воздействий на организм.

Гипоксен, будучи препаратом прямого действия, может обеспечить кислородом любую клетку за счет малых размеров собственных молекул. В связи с этим, его применение возможно при всех видах гипоксии.

Фармакокинетика

Экономное расходование энергетических запасов за счет переведения на более выгодный механизм, т.е. с гликолитического на аэробное окисление энергетических субстратов. При этом выход энергии увеличивается в 19 раз, т.к. при анаэробном гликолизе из одной молекулы получается 2 молекулы АТФ, а при аэробном пути – 38 молекул АТФ.

Рекомендации к применению в спорте

Повышение работоспособности при выполнении мышечной работы в экстремальных условиях соревнований.

Профилактика и преодоление состояния хронической усталости.

Ускорение восстановления организма после перенесенных нагрузок.

Улучшение периферического кровотока.

Экономное расходование кислорода тканями в условиях гипоксии.

Повышение устойчивости организма к физическим нагрузкам.

Режим дозирования

Соревнования. 4 капсулы (1г) за 60 минут до физической нагрузки; в условиях 2-х стартов в день прием гипоксена можно повторить.

Тренировочный процесс. Цикл 3 месяца. По 2 капсулы 3 раза в день в течение первого месяца. В течение последующих 2-х месяцев следует употреблять 1 капсулу в день.

Побочное действие

Практически не встречается. В редких случаях возможна тошнота, сухость во рту.

Противопоказания

Острые нарушения мозгового кровообращения.

Индивидуальная непереносимость.

Лекарственное взаимодействие

Не выявлено.

ДИМЕФОСФОН (DIMEPHOSPHON)

Состав и форма выпуска

Диметилоксобутилфосфомилдиметилат в виде 15% раствора во флаконах по 100мл.

Ампулы по1г.

Фармакологическое действие

Мембраностабилизирующее, антигипоксическое, противовоспалительное, иммуномодулирующее.

Проявляет антиоксидантные свойства, дозозависимо снижает интенсивность перекисного окисления липидов, угнетает спонтанную и АДФ-индуцированную агрегацию, повышает противоокислительный потенциал тромбоцитов и уменьшает содержание в них продуктов перекисного окисления липидов. Нормализует кислотно-основное состояние за счет активации метаболических механизмов его регуляции (особенно почечного и легочного), усиления внутриорганного кровотока и тканевого метаболизма. Обладает рядом нейро-фармакологических эффектов: ноотропным, антидепрессивным, противоотечным и противоишемическим, стресспротективным, мнемотропным и антиамнестическим. Улучшает мозговое кровообращение, нормализует тонус церебральных сосудов и кровенаполнение мозга, улучшает венозный отток. Нейротропная активность и церебропротективные свойства обусловлены воздействием на механизмы нейрометаболической защиты мозга – нормализует углеводный и энергетический обмен, предотвращает активацию перекисного окисления липидов, повышает активность антиоксидантных ферментов в ткани мозга. При местном применении оказывает антисептическое действие, повышает защитные функции кожи и слизистых оболочек.

При травматическом повреждении головного мозга оказывает благоприятное воздействие на его метаболизм и электрическую активность; снимает головную боль вазомоторного происхождения; уменьшает потребление кислорода тканью мозга, сердечную и дыхательную недостаточность центрального генеза, способствует регрессу очаговых полушарных и стволовых симптомов. Купирует аллергическое воспаление, уменьшаются проявления бронхиальной астмы и атопического дерматита.

Фармакокинетика

После однократного приема внутрь всасывается достаточно полно. Максимальная концентрация отмечается через 2-3 часа. Легко проходит гистогематические барьеры и распределяется по различным органам и тканям. Наибольшие концентрации создаются в селезенке, мозге и эритроцитах.

Рекомендации к применению в спорте

Значительные физические нагрузки.

Ацидоз при физической нагрузке.

Восстановление после физической нагрузки.

Показания к применению

Нарушения мозгового кровообращения (начальные проявления, преходящие ишемические атаки) обусловленные гипертонической болезнью, вазомоторной дистонией, заболеваниями позвоночника. Черепная травма (сотрясение и ушиб головного мозга); вегетативная дисфункция; острые и хронические заболевания органов дыхания (хронический бронхит, бронхиальная астма), острых респираторных вирусных инфекциях; атопический дерматит, инфекционно-воспалительные заболевания кожи и слизистых оболочек, заболевания ЛОР-органов.

Режим дозирования

Внутрь, в/в, наружно.

Внутрь, запивая водой, в виде раствора взрослым и детям по 30-50 мг/кг (или из расчета 1 мл 15% раствора на 5 кг массы тела), 1-4 раза в сутки; продолжительность курса от 3 недель до 2 месяцев. Для профилактики обострения аллергии – в течение 3 недель перед ожидаемым сезонным ухудшением и в течение всего периода пыления растений.

В/в: струйно – содержимое 1-2 ампул разводят в 10-20 мл 0,9% раствора натрия хлорида, капельно – в 200-400 мл 0,9% раствора натрия хлорида. Вводят 1-4 раза в день в течение 7-10 дней.

Наружно: при инфекционно-воспалительно-аллергических заболеваниях кожи и слизистых оболочек – в виде повязок и примочек ежедневно до исчезновения клинических проявлений.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к димефосфону, выраженные нарушения функции почек, повышенная судорожная готовность.

Побочное действие

Диспептические явления (при приеме внутрь), сонливость (в начале курса).

Лекарственное взаимодействие

Усиливает антиагрегационное действие аспирина.

Особые указания

Обладает горьким вкусом, рекомендуется запивать молоком, фруктовым соком или сладким чаем. При появлении в начале курса сонливости рекомендуется воздержаться от вождения автотранспорта и занятий, требующих повышенного внимания и скорости реакции.

КАВИНТОН (CAVINTON)

VINPOCETIN

Состав и форма выпуска

Таблетки: в упаковке 50 шт.

В 1 таблетке винпоцетин 5 мг.

Раствор для инъекций: 2 мл в ампуле по 10 шт. в упаковке.

В 1 мл винпоцетин 5 мг.

Фармакологическое действие

Препарат, улучшающий микроциркуляцию, переносимость гипоксии, улучшающий мозговое кровообращение и мозговой метаболизм; способствует транспортировке кислорода к тканям вследствие уменьшения сродства к нему эритроцитов, усиливая поглощение и метаболизм глюкозы; уменьшает повышенную вязкость крови. Метаболизм глюкозы переключается на энергетически более выгодное аэробное направление. Стимулирует также и анаэробный метаболизм глюкозы.

Показания к применению

Острая и хроническая недостаточность мозгового кровообращения (транзиторная ишемия в видах спорта на выносливость).

Посттравматическая и гипертензивная энцефалопатия (травоопасные виды спорта).

Для уменьшения нарушения памяти; головокружение; головная боль; двигательные расстройства.

КАРНОЗИН ФОРТЕ

Состав и форма выпуска

Комплекс природных липофильных антиоксидантов – биофлаваноидов (кверцетин, ресвератрол) и коэнзим Q10.

Капсулы, 500 мг, 60 шт.

Фармакологическое действие

Стимулирует метаболические процессы, обладает антиоксидантным действием, ускоряет регенерацию тканей.

Показания к применению

При физических нагрузках для повышения выносливости.

При воспалительных процессах как ранозаживляющее средство.

Снижение воздействия неблагоприятных факторов окружающей среды в условиях ухудшающейся экологии.

Улучшение кровоснабжение миокарда, мозга.

Дозирование

Принимают по 1 капсуле в день во время еды, а при необходимости 2-3 капсулы. Длительность приема 1-2 месяца. Прием можно повторять 2-3 раза в год.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам средства.

Побочные действия

Не выявлены.

КОФЕРМЕНТ Q-10 (CоQ-10)

УБИХИНОН

Фармакологическое действие

Кофермент Q-10 – вещество, которое и вырабатывается организмом, и получается с пищей. Оно обнаружено в говядине, особенно во внутренних органах (сердце, печень, почки), жирной рыбе, шпинате, арахисе и цельных зернах. Несмотря на то, что СоQ-10 можно найти во многих свежих продуктах, он неустойчив и легко разрушается окислением при переработке и приготовлении продуктов. Научное название кофермента «убихинон» образовалось от слова «убихитос», что означает вездесущий. Он присутствует в каждой клетке организма, где участвует в важнейших химических реакциях, обеспечивающих организм энергией. Способность производить это важнейшее соединение уменьшается с возрастом. Если человек получает достаточно питания, организм обычно вырабатывает адекватное количество СоQ-10, пока человек молод, но с 20-летнего возраста процесс идет на убыль.

В митохондрии (энергетической станции клетки) СоQ-10 участвует в синтезе АТФ. Это ключевой процесс, в котором производится 95% клеточной энергии. СоQ-10 играет важную роль в следующих процессах: уменьшает гипоксическое повреждение (повреждение ткани, вызванное недостатком кислорода), генерирует энергию и повышает толерантность к физическим нагрузкам, как антиоксидант замедляет процесс старения – нейтрализует свободные радикалы, отдавая свои электроны, укрепляет иммунную систему, полезен при аллергиях и респираторных заболеваниях.

Наш организм может вырабатывать СоQ-10, если он получает в необходимом количестве витамины В₂, В₃, В₆, С, фолиевую и пантотеновую кислоты. В случае нехватки любого из этих витаминов вырабатывание СоQ-10 подавляется.

Рекомендации к применению в спорте

Гипоксическое повреждение тканей, вызванное недостатком кислорода при тренировках в анаэробном режиме.

Высокогорные восхождения.

Дополнительный генератор энергии.

Повышение толерантности к физическим нагрузкам.

Режим дозирования

Взрослым спортсменам от 90 до 120 мг в день.

Противопоказания

Специфических не существует.

Передозировка

Не имеет токсичных доз и побочных эффектов.

МЕКСИДОЛ (Mexidolum)

Состав и форма выпуска

Раствор для инъекций 5% бесцветный или слегка желтоватый, прозрачный. 1 мл раствора содержит этилметилгидроксипиридина сукцинат 50 мг; вспомогательное вещество – вода для инъекций; в ампулах по 2 или 5 мл, в упаковке 5 или 10 ампул.

Таблетки, покрытые оболочкой. 1 таблетка содержит этилметилгидроксипиридина сукцинат 125 мг; 30 или 50 таблеток в упаковке.

Фармакологическое действие

Мексидол – антиоксидантноое средство. Имеет широкий спектр фармакологической активности: повышает устойчивость организма к стрессу, оказывает анксиолитическое действие, не сопровождающееся сонливостью и миорелаксирующим эффектом. Обладает ноотропным действием, предупреждает и уменьшает нарушения обучения и памяти, возникающие при старении и воздействии различных патогенных факторов, оказывает противосудорожное действие; обладает антиоксидантными и антигипоксическими свойствами, повышает концентрацию внимания и работоспособность; ослабляет токсическое действие алкоголя.

Повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов, к кислородозависимым патологическим состояниям (шок, гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими препаратами).

Улучшает мозговой метаболизм и кровоснабжение головного мозга, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов). Оказывает гиполипидемическое действие, уменьшает содержание общего холестерина и ЛПНП.

Механизм действия мексидола обусловлен его антиоксидантным и мембранопротекторным действием. Он ингибирует процессы перекисного окисления липидов, повышает активность супероксидоксидазы, повышает соотношение липид-белок, уменьшает вязкость мембраны, увеличивает ее текучесть. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальций-независимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, GABA, ацетилхолинового), что усиливает их способность связывания с лигандами, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи.

Повышает содержание допамина в головном мозге. Вызывает усиление компенсаторной активации аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением содержания АТФ и креатинфосфата, активацию энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран.

Рекомендации к применению в спорте

Необходимость антиоксидантного действия, в том числе как средство ингибирующее процессы перекисного окисления липидов;

Гипоксическое повреждение тканей, вызванное недостатком кислорода при тренировках в анаэробном режиме.

Различные марафоны – улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов.

Астенические сoстoяния, а также для профилактики paзвития сoматичeскиx зaбoлeваний под вoздeйствиeм экстpeмaльных фактopoв и нaгpyзoк;

Воздействие экстремальных (стрессорных) факторов;

Последствия острых нарушений мозгового кровообращения, в том числе после транзиторных ишемических атак, в фазе субкомпенсации в качестве профилактических курсов;

Легкая черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговых травм;

Энцефалопатии различного генеза (дисциркуляторные, дисметаболические, посттравматические, смешанные);

Синдром вегетативной дистонии;

Tpeвoжныe расстройствa пpи нeвpoтичeскиx и нeвpoзoпoдoбныx сoстoяниях.

Противопоказания

Острые нарушения функции печени и почек, повышенная индивидуальная чувствительность к препарату.

Строго контролируемых клинических исследований безопасности применения препарата Мексидол у детей не проводилось.

Способ применения и дозы

Таблетки принимают внутрь. Терапевтическая доза и длительность применения определяются чувствительностью к препарату.

Начинают с дозы 125-250 мг (1-2 табл.) 1-2 раза в сутки с постепенным повышением до получения эффекта. Максимальная суточная доза – 800 мг (6 табл.).

Длительность приема – 2-6 недель.

Прием прекращают постепенно, уменьшая дозу в течение 2-3 дней.

Раствор для инъекций: В/м или в/в (струйно или капельно), предварительно препарат следует разводить в изотоническом растворе натрия хлорида. Струйно вводят медленно в течение 5-7 мин, капельно – со скоростью 40-60 капель в минуту.

Максимальная суточная доза не должна превышать 1200 мг.

При острых нарушениях мозгового кровообращения мексидол применяют в первые 10-14 дней – в/в капельно по 200-500 мг 2-4 раза в сутки, затем – в/м по 200-250 мг 2-3 раза в сутки в течение 2 недель.

Побочное действие

Редко – тошнота, сухость во рту, аллергические реакции.

РЕАМБЕРИН (REAMBERIN)

Состав и форма выпуска

Активный компонент: меглумина натрия сукцинат – 15,0 г, полученный по следующей прописи: N-метилглюкамина (меглумина) – 8,725 г, янтарной кислоты – 5,280 г; вспомогательные вещества: натрия хлорид – 6,0 г, калия хлорид – 0,30 г, магния хлорид (в пересчете на безводный) – 0,12 г, натрия гидроксид – 1,788 г, вода для инъекций до 1,0 л.

Раствор для инфузий (прозрачная бесцветная жидкость) 1,5 % в бутылках по 100, 200 и 400 мл или в контейнерах полимерных по 250 и 500 мл.

Фармакологическое действие

Реамберин обладает антигипоксическим и антиоксидантным действием, оказывая положительный эффект на аэробные процессы в клетке, уменьшая продукцию свободных радикалов и восстанавливая энергетический потенциал клеток. Препарат активирует ферментативные процессы цикла Кребса и способствует утилизации жирных кислот и глюкозы клетками, нормализует кислотно-щелочной баланс и газовый состав крови. Обладает умеренным диуретическим действием. При внутривенном введении препарат быстро утилизируется и не накапливается в организме.

Показания к применению

Реамберин применяют у взрослых и детей с 1 года в качестве антигипоксического и дезинтоксикационного средства при острых эндогенных и экзогенных интоксикациях различной этиологии.

Рекомендации по применению в спорте

– восстановление энергетического потенциала после соревновательных и тренировочных нагрузок;

– необходимость в антигипоксической и антиоксидантной коррекции;

– нормализация кислотно-щелочного баланса и газового состава крови;

– активация процессов цикла Кребса в анаэробном цикле тренировок.

Противопоказания

Индивидуальная непереносимость, состояние после черепно-мозговой травмы, сопровождающееся отеком головного мозга, выраженные нарушения функции почек, беременность, период лактации.

С осторожностью применять при алкалозе.

Способ применения и дозы

Взрослым: Реамберин вводят внутривенно капельно со скоростью до 90 капель/минуту (1–4,5 мл/минуту) – 400-800 мл/сутки.

Скорость введения препарата и дозировку определяют индивидуально.

Детям: вводят внутривенно капельно из расчета 6-10 мл/кг массы тела ежедневно 1 раз в сутки со скоростью 3-4 мл/мин, но не больше 400 мл в сутки.

Курс введения препарата до 11 дней.

Побочное действие

При быстром введении препарата возможны кратковременные реакции в виде чувства жара и покраснения верхней части тела.

Взаимодействие

Хорошо сочетается с антибиотиками, водорастворимыми витаминами, раствором глюкозы.

Особые указания

Ввиду активации препаратом аэробных процессов в организме возможно снижение концентрации глюкозы в крови, защелачивание крови и мочи.

РИБОКСИН (RIBOXIN)

Фармакологическое действие

Нуклеозид пурина, может рассматриваться как предшественник АТФ.

Играет важную роль в процессах обмена, в частности, в углеводном обмене, повышает активность ряда ферментов цикла Кребса. Оказывает антигипоксическое действие. Стимулирует синтез нуклеотидов.

Рекомендации к применению в спорте

Напряженная мышечная деятельность на грани физиологических возможностей. Дезадаптация к физической нагрузке (перетренированность).

Миокардиодистрофия, нарушения ритма сердца, ишемическая болезнь сердца, состояние после инфаркта миокарда, особенно при гликозидной интоксикации, миокардит. Гепатиты, цирроз печени, жировая дистрофия печени, в т.ч. вызванная лекарственными средствами.

Режим дозирования

Внутрь назначают в начальной суточной дозе 0,6-0,8 г; в дальнейшем дозу можно постепенно увеличивают до 2,4 г в сутки (в 3-4 приема). Препарат следует принимать до еды. В/в (струйно или капельно) назначают первоначально в дозе 0,2 г (10 мл 2 % раствора) 1 раз в сутки; затем дозу увеличивают до 0,4 г (20 мл 2% раствора) 1-2 раза в сутки. Продолжительность курсового лечения устанавливается индивидуально.

Побочное действие

Возможны зуд, гиперемия кожи; редко – повышение концентрации мочевой кислоты.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату.

Особые указания

При появлении зуда и гиперемии кожи лечение препаратом следует прекратить.

СОЛКОСЕРИЛ (SOLCOSERIL)

Фармакологическое действие

Стандартизированный депротеинизированный гемодиализат из крови здоровых молочных телят. Стимулирует метаболизм. Активирует обмен веществ в тканях; повышает синтез АТФ, потребление кислорода клетками, особенно в условиях гипоксии; улучшает транспорт глюкозы; ускоряет регенерацию поврежденных клеток и тканей. Обладает ранозаживляющим, антигипоксическим, мембраностабилизирующим, ангиопротективным действием. Ускоряет эпителизацию и закрытие раны; обладает анестезирующим эффектом.

Показания к применению

При значительных физических нагрузках как антигипоксант.

Заболевания периферических сосудов (облитерирующий эндартериит, варикозное расширение вен), сопровождающиеся трофическими нарушениями; нарушения мозгового кровообращения (черепно-мозговые травмы); язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки; длительно незаживающие раны, язвы, ожоги (химические и термические), обморожения, лучевые поражения, травмы и др. механические, термические и химические повреждения кожи и слизистых оболочек, механические, термические и химические повреждения глаз; воспалительные заболевания слизистой оболочки полости рта, десен и губ, простой герпес, болевой синдром.

Режим дозирования

Парентерально или местно. Таблетки: по 1-2 таблетке 3 раза в сутки.

Раствор для инъекций: в/в или в/а – по 5-10 мл 1 раз в сутки каждый день или через день в течение 4-5 недель. При ожогах – по 10-20 мл в/в 1 раз в сутки, при нарушениях ранозаживления – по 6-10 мл в/в ежедневно в течение 2-6 недель.

Мазь и желе (гель): наносят тонким слоем на поврежденную поверхность 2-3 раза в сутки. Лечение мокнущих и глубоких ран следует начинать с применения желе; свежеобразовавшийся эпителий у края раны обрабатывают мазью. После эпителизации большого участка кожи и прекращения выделений из раны применяют мазь; в случае замедления заживления возвращаются к использованию желе.

Паста: наносят тонким слоем на предварительно высушенный (ватным или марлевым тампоном) пораженный участок, равномерно распределяя.

Противопоказания

Гиперчувствительность.

Побочные действия

Аллергические реакции, включая крапивницу и зуд; при аппликации на большую раневую поверхность – чувство жжения (не требует отмены препарата); локальная отечность, изменения вкуса.

Взаимодействие

Парентеральные формы несовместимы с препаратами экстракта гинко билоба; при инфузии не следует смешивать с другими средствами (кроме растворов глюкозы и физиологического).

Особые указания

в/м можно вводить не более 5 мл раствора однократно в одно место инъекции.

ТРИМЕТАЗИДИН (TRIMETAZIDINE)

Фармакологическое действие

Триметазидин нормализует метаболизм клеток при гипоксии или ишемии, предупреждает уменьшение содержание в клетках АТФ. На фоне действия триметазидина нормализуется функционирование ионных помп, трансмембранный ток ионов натрия и калия, клеточный гомеостаз. Способствует нормализации функции миокарда и нейросенсорных органов при ишемии и гипоксии. Повышает толерантность к физической нагрузке. Способствует восстановлению функциональной активности сетчатки, вестибулярных нарушениях, нарушениях слуха сосудистого генеза (шум, звон в ушах).

Рекомендации к применению в спорте

Гипоксические состояния.

Неблагоприятные условия тренировки.

Профилактика перегрузки.

Головокружение сосудистого происхождения.

Режим дозирования

Принимают внутрь по 40-60 мг в сутки (в 2-3 приема), во время еды.

Побочное действие

Редко – тошнота, рвота, аллергические реакции.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к триметазидину.

Особые указания

Устойчивость к физической нагрузке обычно повышается через 2 недели от начала лечения. В случае необходимости применения триметазидина в период лактации грудное вскармливание рекомендуется прекратить, поскольку способность триметазидина проникать в грудное молоко не изучена.

ЦИТОФЛАВИН (cytoflavin)

Состав и форма выпуска

1 мл раствора. Активные компоненты: кислоту янтарную 100 мг, никотинамид 10 мг, рибоксин (инозин) 20 мг, рибофлавина мононуклеотид (рибофлавин) 2 мг;вспомогательные вещества: N-метилглюкамин (меглумин) 165 мг, натрия гидроокись 34 мг, вода для инъекций. Ампулы по 5 и 10 мл или флаконы по 5 мл.

1 таблетка, покрытая кишечно-растворимой оболочкой содержит :активные компоненты – кислоты янтарной – 0,300 г; рибоксина (инозина) – 0,050 г; никотинамида – 0,025 г; рибофлавина мононуклеотида (рибофлавина) – 0,005 г; вспомогательные вещества – поливинилпирролидон среднемолекулярный (повидон), кальция стеарат, сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата, 1,2-пропиленгликоль, кислотный красный 2С.

По 50 и 100 таблеток в упаковке.

Фармакологические свойства

Фармакологические эффекты обусловлены комплексным воздействием входящих в состав препарата Цитофлавин компонентов. Стимулирует дыхание и энергообразование в клетках, улучшает процессы утилизации кислорода тканями, восстанавливает активность ферментов антиоксидантной защиты. Препарат активирует внутриклеточный синтез белка, способствует утилизации глюкозы, жирных кислот и ресинтезу в нейронах у-аминомасляной кислоты (ГАМК) через шунт Робертса. Цитофлавин улучшает коронарный и мозговой кровоток, активирует метаболические процессы в центральной нервной системе, восстанавливает сознание, рефлекторные нарушения, расстройства чувствительности и интеллектуально-мнестические функции мозга. Обладает быстрым пробуждающим действием при посленаркозном угнетении сознания.

Положительно влияет на параметры неврологического статуса: уменьшает выраженность астенического, цефалгического, вестибуло-мозжечкового, кохлеовестибулярного синдрома, а также нивелирует расстройства в эмоционально-волевой сфере (снижает уровень тревоги, депрессии). Улучшает когнитивно-мнестические функции и качество жизни.

Фармакокинетика

Раствор – При внутривенной инфузии со скоростью около 2 мл/мин (в пересчете на неразбавленный Цитофлавин ) янтарная кислота и рибоксин (инозин) утилизуются практически мгновенно и в плазме крови не определяются. Рибоксин (инозин): метаболизируется в печени с образованием глюкуроновой кислоты и последующим ее окислением (см. выше). В незначительном количестве выделяется почками. Никотинамид: быстро распределяется во всех тканях, проникает через плаценту и в грудное молоко, метаболизируется в печени с образованием никотинамида-N-метилникотинамида, выводится почками. Период полувыведения из плазмы составляет около 1,3 часов, стационарный объем распределения – около 60 литров, общий клиренс – около 0,6 л/мин. Рибофлавин: распределение неравномерное – наибольшее количество в миокарде, печени, почках. Период полувыведения из плазмы составляет около 2 часов, стационарный объем распределения -около 40 литров, общий клиренс -около 0,3 л/мин. Проникает через плаценту и в молоко матери. Связь с белками плазмы – 60%. Выводится почками, частично в форме метаболита; в высоких дозах, преимущественно, в неизмененном виде.

Таблетки – препарат обладает высокой биодоступностью: присутствующие в составе таблетки компоненты взаимно влияют на фармококинетику составляющих компонентов.

При всасывании янтарная кислота и рибоксин (инозин) быстро утилизируются. Рибоксин (инозин) метаболизируется в печени с образованием глюкуроновой кислоты и последующим ее окислением. В незначительном количестве выделяется почками.

Никотинамид быстро распределяется во всех тканях, выводится почками.

Рибофлавин распределяется неравномерно: наибольшая концентрация обнаруживается в миокарде, печени, почках, затем в мозге и других тканях. Выводится почками, частично в форме метаболита.

Показания к применению

Цитофлавин применяют у взрослых в комплексной терапии для лечения:

Таблетки- хронической ишемии головного мозга 1 – 2 стадии (церебральный атеросклероз, гипертензивная энцефалопатия, последствия инсульта);

– астенического синдрома (недомогание и утомляемость).

Раствор – острого нарушения мозговонияхго кровообращения

– дисциркуляторной (сосудистой) энцефалопатии 1-2 стадии и последствий нарушений мозгового кровообращения (хроническая ишемия мозга)

–токсической и гипоксической энцефалопатии при острых и хронических отравлениях, эндотоксикозах, посленаркозном угнетении сознания, а также для профилактики и лечения гипоксической энцефалопатии при кардиохирургических операциях с использованием искусственного кровообращения.

Рекомендации по применению в спорте

Значительные объемные нагрузки, в основном, в видах спорта на выносливость.

Различные дезадаптозы (перетренированость).

Улучшение процессов метаболизма внутренних органов в базово-тренировочном цикле

Возможно применение препарата при смене климатических зон и часовых поясов, особенно в игровых видах спорта.

Противопоказания

Таблетки – индивидуальная непереносимость компонентов препарата. При гипотонии и при заболеваниях желудочно-кишечного тракта (эрозивные гастродуодениты, язвенная болезнь) препарат назначается с осторожностью.

Раствор – индивидуальная непереносимость компонентов препарата, беременность, период грудного вскармливания. С осторожностью: нефролитиаз, подагра, гиперурикемия.

Способ применения и дозы

Цитофлавин принимают перорально по 2 таблетки 2 раза в сутки за полчаса до еды, не разжевывая с интервалом 8-10 часов (запивать 100 мл воды). Длительность курса 25 дней (100 таблеток). Вечерний прием препарата рекомендуется не позднее 18 часов. Назначение повторного курса проводится при нарастании цереброваскулярной недостаточности, но не ранее чем через 25-30 дней после окончания предыдущего курса.

Внутривенно капельно в разведении на 100-200 мл 5-10% раствора глюкозы или 0.9% раствора натрия хлорида.

Вводится в максимально ранние сроки от начала развития заболевания в объеме 10 мл на введение с интервалом 8-12 часов в течение 10 дней. При тяжелой форме течения заболевания разовую дозу увеличивают до 20 мл.

Побочное действие

Раствор – при быстром капельном введении возможно появление нежелательных реакций, не требующих отмены препарата: гиперемия кожных покровов различной степени выраженности, чувство жара, горечь и сухость во рту, першение в горле. При длительном приеме высоких доз возможны транзиторная гипогликемия, гиперурикемия, обострение подагры. К редким нежелательным реакциям относятся: кратковременные боли и дискомфорт в эпигастральной области и области грудной клетки, затруднение дыхания, тошнота, головная боль, головокружение, «пощипывание» в носу, дизосмия, побледнение кожных покровов различной степени выраженности. Также возможны аллергические реакции в виде кожного зуда.

Таблетки – возможны реакции и в виде проходящей головной боли.

Передозировка

В настоящее время передозировок препарата не выявлено.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Янтарная кислота, инозин, никотинамид, совместимы с другими лекарственными средствами.

Рибофлавин: Уменьшает активность доксициклина, тетрациклина, окситетрациклина, эритромицина и линкомицина. Не совместим со стрептомицином. Хлорпромазин, имизин, амитриптилин за счет блокады флавинокиназы, нарушают включение рибофлавина в флавинаденинмононуклеотид и флавинадениндинуклеотид и увеличивают его выведение с мочой. Тиреоидные гормоны ускоряют метаболизм рибофлавина.

Уменьшает и предупреждает побочные эффекты хлорамфеникола (нарушение гемопоэза, неврит зрительного нерва). Совместим с препаратами, стимулирующими гемопоэз, антигипоксантами, анаболическими стероидами.

Особые указания

Препарат не влияет на концентрацию внимания.

При гипертонической болезни может потребоваться корректировка доз гипотензивных препаратов.

При критических состояниях применение препарата должно проводиться после нормализации показателей центральной гемодинамики.

Возможно снижение уровня глюкозы в крови (что необходимо учитывать при назначении), окрашивание мочи в светло-желтый цвет.

ЦИТОХРОМ С (CYTOCHROM С)

Фармакологическое действие

Цитопротектор.

Гемопротеид, является катализатором клеточного дыхания, стимулирует окислительные реакции и активизирует тем самым обменные процессы в тканях, уменьшает гипоксию тканей при различных патологических состояниях. Эффект наступает через несколько минут после в/в введения и продолжается несколько часов.

Рекомендации к применению в спорте

Состояния, сопровождающиеся гипоксией тканей в соревновательном и тренировочном периодах.

Показания к применению

Состояния, сопровождающиеся гипоксией тканей, представляющие угрозу для жизни: отравления снотворными, окисью углерода; ишемические, дистрофические, инфекционно-воспалительные, токсические поражения миокарда; хроническая недостаточность кровообращения, нарушения мозгового и периферического кровообращения, пневмония, дыхательная недостаточность; для поддержки организма в пред- и послеоперационный периоды при операциях на грудной клетке.

Режим дозирования

Вводят в/в в дозе 15 мг 1-2 раза в сутки.

1 драже 3 раза вдень.

Побочное действие

Возможны аллергические реакции.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к лошадиной сыворотке.

Особые указания

Предрасположенным к аллергическим реакциям, рекомендуется проводить пробу с введением 0,5-1 мл цитохрома С, разбавленного 1:10; или 0,1 мл внутрикожно.

ЯНТАРНАЯ КИСЛОТА (ACID SUCCINAT)

Состав и форма выпуска

Таблетки в упаковке по 10 шт.

В 1 таблетке сукцината натрия 0,5 г.

Фармакологическое действие

Антигипоксант, антиоксидант.

Янтарная кислота – это исключительно высокая мощность поставки электронов и протонов в митохондрии. За счет этого реализуется антигипоксантный и антиоксидантный механизм действия на уровне организма. Антиоксидантное действие проявляется также в уменьшении продуктов перекисного окисления (ПОЛ) и активации ферментов антиоксидантной защиты. Подобное действие объясняется повышением восстановленности убихинона (коэнзима Q10) мощным потоком электронов от янтарной кислоты.

Фармакокинетика

При использовании низких доз порядка 50 мг в сутки, ведущим механизмом может служить активация образования и действия адреналина и норадреналина.

Рекомендации к применению в спорте

Экстремальные физические и психоэмоциональные тренировочные и соревновательные нагрузки.

Восстановительный период тренировочного процесса.

Необходимость антигипоксантного и антиоксидантного эффекта.

Режим дозирования

Постоянные курсы, которые мягко поддерживают регуляторные механизмы, необходимо проводить на основе доз 50-100 мг в день; при этом проводить прерывистые курсы – несколько дней прием, несколько дней перерыв (режим – 5-2, 7-3).

В разовых острых ситуациях доза янтарной кислоты должна быть увеличена до 1-2 граммов.

Побочное действие

С осторожностью принимать при заболеваниях ЖКТ.

Противопоказания

Гиперчувствительность к препарату.

Особые указания

Следует иметь в виду «сигнальное» действие янтарной кислоты и поэтому стремиться подбирать дозу, ориентируясь на чувственные критерии состояния, отражающие состояние нервной и гормональной систем – настроение, степень утомления, полноценность сна, бодрое пробуждение, легкую переносимость ограничения приема пищи.

Необходимо стремиться подобрать индивидуальную пороговую дозу для уравновешивания активирующей системы и процессов восстановления.