Читать книгу Pharmakotherapie in der Intensivmedizin - Группа авторов - Страница 52
Charakterisierung
ОглавлениеMycophenolatmofetil ist der Ester der Mycophenolsäure (Prodrug), die aus Penicillium glaucum isoliert wird.
Mycophenolatmofetil wird nach Verabreichung in den aktiven Metaboliten Mycophenolsäure in der Leber umgewandelt.
Maximale Plasmakonzentrationen werden innerhalb von 6 bis 12 Stunden nach Applikation erreicht.
Die orale Bioverfügbarkeit beträgt im Durchschnitt 94 %, d. h. die orale Dosis entspricht der intravenösen Dosis.
Mycophenolsäure wird zu 97 % an Plasmaalbumin gebunden.
Die Eliminationshalbwertszeit beträgt 16 bis 18 Stunden, überwiegend renale Elimination als Mycophenolsäure-Glucuronid (MPAG).
Mycophenolsäure-Glucuronid unterliegt dem enterohepatischen Kreislauf. Darmbakterien katalysieren eine Deglucuronidierung und die freigesetzte Säure wird wieder absorbiert.
Mycophenolatmofetil sollte nicht länger als 14 Tage intravenös appliziert werden. Die orale Applikation sollte so früh wie möglich begonnen werden.
Mycophenolatmofetil darf intravenös nicht als schnelle Injektion oder Bolusinjektion gegeben werden. Infusionslösungen sollen über mindestens 2 Stunden intravenös verbreicht werden.
Aufgrund der in Tierversuchen nachgewiesenen teratogenen Eigenschaften von Mycophenolatmofetil ist beim Umgang mit der Substanz Vorsicht geboten (siehe Praxistipp).
Die Anwendung von Mycophenolatmofetil während der Schwangerschaft kann zu angeborenen Missbildungen vorwiegend des Ohres führen.
Tabletten sollten aufgrund der potenziell teratogenen Wirkung nicht geteilt, germörsert oder suspendiert werden. Kapseln sollten deshalb ebenfalls nicht geöffnet werden. Für die Sondenapplikation steht ein Pulver zur Herstellung einer Suspension im Handel zur Verfügung.
Bei der Herstellung der intravenösen Lösung oder der oralen Suspensionslösung ist aufgrund der in Tierversuchen nachgewiesenen teratogenen Eigenschaften von Mycophenolatmofetil Vorsicht geboten. Das Pulver sollte nicht eingeatmet werden. Außerdem sollte Hautkontakt bei der Zubereitung vermieden werden. Nach Kontakt muss die betreffende Hautstelle mit ausreichend Seife und Wasser gereinigt werden. Nach Augenkontakt müssen die Augen ebenfalls ausreichend mit Wasser gespült werden.
Mycophenolatmofetil kann auch zu den Mahlzeiten verabreicht werden, um gastrointestinale Nebenwirkungen zu minimieren.