Читать книгу Pharmakotherapie in der Intensivmedizin - Группа авторов - Страница 68
Ajmalin (z. B. Gilurytmal ®) Charakterisierung
ОглавлениеNebenalkaloid, welches aus der Pflanze Rauwolfia serpentina isoliert wird.
Verlängerung der Dauer des Aktionspotenzials (Verlängerung der Depolarisation in Phase 0 und 4) und der Refraktärzeit.
In therapeutischen Dosen geringe negativ inotrope Wirkung und geringe Blutdrucksenkung.
EKG: Verlängerung der PQ-, QRS- und QT-Strecken.
Der Wirkungseintritt erfolgt nach ca. 1 Minute, Wirkdauer etwa 15 Minuten.
Die Proteinbindung im Plasma beträgt etwa 75%, überwiegend an saure Glykoproteine.
Die Eliminationshalbwertszeit beträgt ca. 95 Minuten, überwiegend hepatische Elimination.
Der Metabolismus erfolgt u. a. über das Cytochrom P-450-Enzymsytem in der Leber. Ajmalin inhibiert das Isoenzym CYP 2D6.
Eine orale Applikation ist aufgrund der niedrigen und stark schwankenden Bioverfügbarkeit nicht möglich.
Ajmalin ist weder hämodialysierbar noch hämofiltrierbar.
Proarrhythmogenes Potenzial! Durch die Verzögerung der Erregungsleitung können kreisende Erregungen oder möglicherweise Kammerarrhythmien entstehen.
Eine zu schnelle Injektion kann schwerwiegende unerwünschte Nebenwirkungen (z. B. starker Blutdruckabfall, Atemstillstand) zur Folge haben.
Ajmalin ist bei bestehender Herzinsuffizienz, AV-Block, Adam-Stokes-Anfällen, Bradykardie, hypertropher Kardiomyopathie, Digitalisintoxikation, Myasthenia gravis sowie innerhalb der ersten drei Monate nach Myokardinfarkt kontraindiziert.
Medikamente, die eine QT-Zeitverlängerung verursachen können (z. B. Makrolide, Neuroleptika, Antidepressiva, Antihistaminika), sollen nicht gleichzeitig verabreicht werden. Es können neben einem erhöhten Risiko für eine Verlängerung des QT-Intervalls lebensbedrohliche Torsade de pointes-Tachykardien auftreten (s. auch Teil II).
Falls bei akuten, bedrohlichen Herzrhythmusstörungen noch keine differenzierte elektrokardiographische Diagnose vorliegt, kann aufgrund des raschen Wirkungseintritts und der relativ kurzen Wirkdauer Ajmalin als Notfallmedikament dienen (s. Teil III).