Читать книгу Pharmakotherapie in der Intensivmedizin - Группа авторов - Страница 74

Metoprolol inhibiert selektiv β1-adrenerge Rezeptoren. Bei Patienten mit schwerer arterieller Verschlusskrankheit muss bei längerer Anwendung die geringe β2-Rezeptor-blockierende Wirkung beachtet werden (β2-Rezeptoren wirken vasodilatierend).

Die kardiologische Wirkung ist negativ chronotrop sowie negativ inotrop.

Die Blutdrucksenkung tritt verzögert ein.

Die orale Bioverfügbarkeit beträgt ca. 50 % aufgrund des ausgeprägten Firstpass-Metabolismus.

Der Wirkungseintritt nach i. v.-Applikation erfolgt nach ca. 20 Minuten.

Nach oraler Applikation werden maximale Serumspiegel nach 1,5–2 Stunden erreicht.

Die Wirkdauer beträgt nach i. v.-Applikation 5–8 Stunden, nach oraler Applikation 10–20 Stunden (sofort freisetzende Formulierung) bzw. etwa 24 Stunden (retardierte Formulierung).

Metoprolol wird zu 12 % an Plasmaproteine gebunden, überwiegend Albumin.

Die Eliminationshalbwertszeit beträgt 3–5 Stunden, überwiegend renale Elimination.

Der Metabolismus erfolgt über das Cytochrom P-450-Emzymsytem (CYP2D6-Isoenzym) in der Leber.

Metoprolol ist bei Patienten mit Asthma bronchiale, COPD, kardiogenem Schock, höhergradigem AV-Block und bei kreislaufinsuffizienten Patienten kontraindiziert.

Die Sensibilität auf Allergene und das Ausmaß einer anaphylaktischen Reaktion können erhöht sein. Darauf ist besonders bei Patienten mit schwerer Anaphylaxie in der Anamnese zu achten!

Bei Patienten mit Leberzirrhose oder portokavalem Shunt können erhöhte Metoprolol-Serumspiegel und eine verminderte Clearance auftreten. Die Dosierung muss dementsprechend reduziert werden.

Ein plötzliches Absetzen von Clonidin kann bei einer gleichzeitigen Therapie mit Metoprolol zu einer überschießenden Blutdruckerhöhung führen.

Metoprolol eignet sich aufgrund der relativ guten Verträglichkeit als Basisantiarrhythmikum.

β-Blocker senken die Herzfrequenz und damit den myokardialen Sauerstoffverbrauch. Deshalb ist Metoprolol das Medikament der Wahl bei hämodynamisch stabilen Patienten mit ischämischer Herzerkrankung.

Bei Patienten mit kompensierter Herzinsuffizienz kann Metoprolol angewendet werden.

Wird die orale Medikation von einem sofort wirkstofffreisetzenden auf ein retardiertes Präparat umgestellt, so kann die Gesamttagesdosis unverändert bleiben.

Die im Handel erhältlichen Beloc Zok ^® Retardtabletten können nach Suspendieren in Wasser über eine Sonde appliziert werden. Die Tabletten dürfen geteilt, jedoch aufgrund der enthaltenen Retardpellets nicht gemörsert werden!