Читать книгу Pharmakotherapie in der Intensivmedizin - Группа авторов - Страница 184

Metamizol ist ein Pyrazolinon und besitzt neben der analgetischen und antipyretischen Wirkung spasmolytische Eigenschaften.

Nach oraler Gabe wird das Prodrug Metamizol im Gastrointestinaltrakt zu 4-Methylaminophenazon hydrolysiert und anschließend resorbiert.

Die orale Bioverfügbarkeit beträgt abhängig von der Applikationsform ca. 80–90 %.

Die Wirkung tritt nach oraler Gabe nach ca. 30–60 min., nach parenteraler Gabe nach ca. 30 min. ein.

4-Methylaminophenazon wird in der Leber zu dem ebenfalls aktiven Metaboliten 4-Aminophenazon verstoffwechselt.

Die Eliminationshalbwertszeit beträgt 4–7 Stunden. Die Ausscheidung erfolgt renal.

Der Metabolit Rubazonsäure kann den Harn rot färben, ist aber unbedenklich und tritt meist eher bei sehr hohen Metamizol-Dosen auf.

Die Plasmaproteinbindung beträgt 50–60 %.

Eine sehr seltene aber lebensbedrohliche Nebenwirkung von Metamizol ist die Agranulozytose. Bei Auftreten muss ein Granulozyten-koloniestimulierender Faktor (G-CSF, z. B. Filgrastim, Lenograstim) appliziert werden (5 μg/kg KG s. c.).

Die parenterale Applikation von Metamizol kann aufgrund des vasodilatierenden Effekts eine schwere Kreislaufinsuffizienz hervorrufen. Besonders eine zu schnelle Injektion (> 500 mg/min.) bei akuter Niereninsuffizienz erhöht das Risiko für Schockreaktionen. Eine parenterale Gabe von Metamizol ist deshalb nur nach strenger Indikationsstellung als Kurzinfusion zu empfehlen.

Im Fall einer Überdosierung kann 4-Methylaminophenazon, der wirksame Hauptmetabolit von Metamizol, durch Hämodialyse oder Hämofiltration eliminiert werden.

Zur Sondenapplikation stehen im Handel Metamizol-haltige Tropfen zur Verfügung.