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Fentanyl (z. B. Fentanyl ® Janssen) Charakterisierung
ОглавлениеFentanyl ist ein reiner μ-Agonist und ein kurz wirksames, starkes Opioid.
Fentanyl ist in seiner analgetischen Wirkung 100-mal stärker als Morphin. Die sedierende Wirkung ist jedoch im Vergleich zu Morphin oder Sufentanil geringer.
Fentanyl ist stark lipophil und penetriert schnell in das ZNS.
Die Wirkdauer beträgt 30 Minuten. Bei kontinuierlicher Infusion ist sie aufgrund steigender Plasma- und Gewebekonzentrationen verlängert.
Die Eliminationshalbwertszeit beträgt 1–7 Stunden nach intravenöser Gabe. Bei Intensivpatienten kann sie nach längerer Fentanyl-Applikation auf bis zu 25 Stunden verlängert sein.
Der Metabolismus erfolgt rasch über das CYP 450-3A4-Enzymsystem in der Leber.
Fentanyl wird renal eliminiert.
Die Plasmaproteinbindung beträgt 80–85 %.
Bei mehrstündiger intravenöser Gabe kumuliert Fentanyl und die Wirkdauer ist verlängert.
Die Eliminationshalbwertszeit kann sich nach mehrmaligen Gaben und bei älteren Patienten erheblich verlängern.
Aufgrund der im Vergleich zu Morphin bzw. Sufentanil geringeren sedierenden Potenz muss dem Intensivpatienten für eine ausreichende Analgosedierung zur Erleichterung der Beatmungstherapie eine zusätzliche Medikation (z. B. Ketamin, Propofol, Midazolam) verabreicht werden.
Nach längerer kontinuierlicher Infusion können Entzugssymptome auftreten.
Im Verlauf der Therapie vermindert sich bei längerfristiger Anwendung die zentrale Empfindlichkeit für Fentanyl (Toleranzentwicklung!).