Читать книгу Pharmakotherapie in der Intensivmedizin - Группа авторов - Страница 172
5.2.1 Nichtsteroidale Antiphlogistika (NSAID) Diclofenac (z. B. Voltaren ®) Charakterisierung
ОглавлениеDiclofenac gehört als Essigsäure-Derivat in die Gruppe der sauren antipyretischen Analgetika, die sich bevorzugt in Organen mit niedrigem pH-Wert (z. B. Magen, Niere) anreichern.
Als saures Analgetikum reichert sich Diclofenac besonders gut im Interstitium der entzündlichen Gewebe (niedriger pH-Wert) an und wirkt dort antiphlogistisch.
Die orale Bioverfügbarkeit variiert zwischen 35–70 %, da Diclofenac einem ausgeprägten Firstpass-Metabolismus unterliegt.
Diclofenac wird in der Leber metabolisiert.
Die Eliminationshalbwertszeit beträgt 2 Stunden. Diclofenac wird sowohl renal (ca. 70 %) als auch biliär (ca. 30 %) eliminiert.
Die sehr hohe Plasmaproteinbindung (> 99 %) führt zu einer guten Penetration in entzündliches Gewebe.
Diclofenac darf nicht bei anamnestisch bekannten Magenulzera sowie bei gastro-intestinaler Blutungsgefahr verabreicht werden.
Bei Asthmatikern besteht die Gefahr, einen Bronchospasmus auszulösen.
Die orale und die rektale Gabe sind äquipotent.