Читать книгу Pharmakotherapie in der Intensivmedizin - Группа авторов - Страница 98

Die kardiale Wirkung ist vorwiegend negativ inotrop, chronotrop und dromotrop. Die Erregungsleitung am AV-Knoten wird blockiert.

Verapamil blockiert auch den Calciumstrom an der glatten Gefäßmuskulatur. Dies führt zu einem vasodilatierenden Effekt und damit zu einer Abnahme des peripheren Widerstandes.

Die orale Bioverfügbarkeit beträgt ca. 20–35 %.

Der Wirkungseintritt bei i. v.-Injektion erfolgt rasch nach ca. 1–5 Minuten, bei oraler Applikation nach ca. 1–2 Stunden (unretardierte Formulierung).

Die Wirkdauer beträgt nach i. v. Applikation 10–20 Minuten, nach oraler Applikation 6–8 Stunden (unretardierte Formulierung).

Die Proteinbindung im Plasma beträgt etwa 90 %.

Die Eliminationshalbwertszeit beträgt 3–7 Stunden, Ausscheidung zu ca. 70 % mit dem Urin (überwiegend als Metabolit).

Der Metabolismus erfolgt über das Cytochrom P-450-Enzymsytem mit einem ausgeprägten first-pass-Effekt.

Verapamil ist nicht dialysierbar. Hämofiltration und Plasmapherese werden jedoch aufgrund der hohen Plasmaproteinbindung als Maßnahmen bei Überdosierung empfohlen.

Verapamil ist bei Patienten mit Herz-Kreislauf-Schock, akutem komplizierten Myokardinfarkt (Hypotonie, Bradykardie, Linksherzinsuffizienz), AV-Block I. und II. Grades, Sinusknotensyndrom, manifester Herzinsuffizienz und WPW-Syndrom kontraindiziert.

Aufgrund der Blockierung des AV-Knotens, darf Verapamil nicht bei Patienten mit akzessorischen Leitungsbahnen (z. B. WPW-Syndrom) eingesetzt werden. Das Risiko, eine Kammertachykardie zu induzieren, wäre dadurch erhöht.

Unmittelbar nach Injektion kann ein deutlicher Blutdruckabfall beobachtet werden!

Verapamil darf aufgrund der antihypertensiven Wirkung Patienten in der Sepsis bzw. Patienten mit Kreislaufinsuffizienz nicht verabreicht werden.

Die Pacing- bzw. Sensingschwelle kann bei Patienten mit Herzschrittmacher erhöht sein.

Verapamil kann mit Digoxin kombiniert werden, falls die Digitalis-Monotherapie nicht zu einer ausreichenden Frequenzkontrolle führt.

Aufgrund der geringen oralen Bioverfügbarkeit von 20–35 % liegt die orale Dosis deutlich über der intravenösen (bis zum 3-fachen Wert). Bei einer Dosierung über 320 mg wird kein zusätzlicher Nutzen erreicht.