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5.1 Opioid-Analgetika Wirkmechanismus
ОглавлениеOpioid-Analgetika sind Agonisten der Opioid-Rezeptoren (im Wesentlichen μ-, κ- und δ-Rezeptoren), die im ZNS und in peripheren Organen und Geweben lokalisiert sind. Nach Bindung der Opioidagonisten an den G-Protein-gekoppelten Opioid-Rezeptoren werden die Erregungsübertragung in den Neuronen und die Neurotransmitterfreisetzung aus den Endigungen der Axone verringert.
Keine Kombination von starken (z. B. Morphin, Fentanyl) mit schwachen Opioiden (z. B. Tramadol, Tilidin)! Durch Konkurrenz an den Opioid-Rezeptoren kann die Wirkung der starken Opioide abgeschwächt werden.
Buprenorphin, ein partieller μ-Agonist, besitzt eine starke Rezeptoraffinität. Bei starken Schmerzen kann daher die analgetische Wirkung anderer, zusätzlich applizierter Opioide aufgrund der kompetitiven Bindung am Rezeptor eingeschränkt sein. Der Wechsel auf ein anderes Opioid ist daher in diesem Fall bei starken Schmerzen empfehlenswert.
Vermeidung von Entzugserscheinungen bei Absetzen einer Opioid-Therapie:
1. Eine perioperative Opioidtherapie von wenigen Tagen kann problemlos beendet werden.
2. Analgosedierung zur Beatmung: Nach einer einwöchigen Analgosedierung sollte die kontinuierliche Opioidzufuhr über 48 Stunden schrittweise reduziert werden. Bestand die Analgosedierung länger, können mehrere Tage notwendig sein.
3. Chronischer Schmerzpatient: Bei Patienten, die mehrere Wochen bis Monate eine chronische Opioid-Medikation benötigt haben, darf die Opioid-Gabe nicht abrupt abgesetzt werden. Je nach Opioid benötigt man einen unterschiedlichen Zeitraum für die langsame Dosisreduktion:
Morphin, Hydromorphon, Oxycodon: Dosisreduktion max. 20 % pro Tag
Levomethadon: Dosisreduktion max. 10– 20 % pro Woche
Fentanyl, transdermal: Dosisreduktion alle 3 Tage um ein Drittel
Treten dennoch Entzugssymptome auf, genügen 25 % der vorhergehenden Tagesdosis zu deren Beseitigung.
Eine Opioid-Therapie, welche die Dauer einer perioperativen Schmerztherapie überschreitet, sollte immer von einer Laxanzien-Gabe begleitet sein (z. B. Polyethylenglykol (Macrogol®) 2 x 125 ml pro Tag).