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Oxycodon

Oxycodon ist ein Opioid-Rezeptoragonist und ein stark wirksames Opioid.

Die analgetische Wirkung von Oxycodon ist im Vergleich zu Morphin doppelt so stark, d. h. 20 mg Morphin pro Tag entsprechen 10 mg Oxycodon pro Tag (jeweils Retardformulierungen).

Die orale Bioverfügbarkeit von Oxycodon beträgt 60 %.

Nach oraler Gabe tritt die Wirkung nach ca. 1 Stunden ein (retardierte Formulierung).

Retardierte Oxycodon-Formulierungen besitzen eine Wirkdauer von 12 Stunden.

Oxycodon wird über das CYP 450-Enzymsystem metabolisiert.

Die Eliminationshalbwertszeit beträgt ca. 4,5 Stunden (Retardtablette). Die Elimination erfolgt über Urin und Fäzes.

Die Plasmaproteinbindung beträgt ca. 40 %.

Naloxon

Naloxon ist ein reiner Opioid-Rezeptorantagonist.

Nach enteraler Gabe verdrängt Naloxon im Darmlumen andere Opioide an ihren Rezeptoren und wirkt somit der Obstipation entgegen.

Naloxon unterliegt nach Resorption im Darm einem ausgeprägten First-pass-Metabolismus in der Leber. Die orale Bioverfügbarkeit von Naloxon liegt daher unter 3 %. Naloxon hat somit keine klinisch relevante Wirkung auf das zentrale Nervensystem.

Um die retardierte Wirkstofffreisetzung zu erhalten, dürfen Targin^®-Retardtabletten nicht geteilt, gemörsert oder suspendiert werden. Sie sind daher nicht für die Sondenapplikation geeignet. Die formstabile Polymermatrix der Retardtablette kann nach oraler Gabe u. U. im Stuhl sichtbar sein.

Bei Durchbruchschmerzen muss ein schnell freisetzendes Opioid, z. B. Morphin Tropfen oder Tabletten (Sevredol^® Tabletten), zusätzlich gegeben werden. Dabei soll als Einzeldosis 1/6 der entsprechenden Morphin-Äquivalenzdosis gegeben werden. Bsp.: Ein Patient bekommt 20 mg Oxycodon pro Tag (entspricht 40 mg Morphin pro Tag), dann wird 7 mg Morphin als Tropfen verabreicht.

Beim Wechsel eines länger verabreichten starken Opioids auf ein anderes starkes Opioid (Opioidrotation) gilt die sog. „50 %-Regel“: von dem neuen Opioid soll zunächst nur die Hälfte der Äquivalenzdosis verabreicht werden! Dadurch wird die höhere Sensibilität des Opioid-Rezeptors für das neue Opioid berücksichtigt, um Überdosierungen zu vermeiden. Der Patient muss jedoch über eine ausreichende Bedarfsmedikation verfügen, falls Schmerzen auftreten.