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Características

 Antagonista opioide puro. Desplaza las moléculas de los opioides de su sitio de unión (receptores mu, kappa, sigma) e inhibe sus efectos de manera competitiva.

 Se absorbe bien por vía endovenosa, intramuscular, subcutánea e incluso en inyección sublingual o por vía intratraqueal o intranasal, pero no es efectiva por vía oral por primer paso hepático.

 El efecto antagonista es prácticamente inmediato por vía endovenosa y puede durar entre 30 minutos y 2 horas. Por vía intramuscular, intratraqueal y subcutánea, inicia su acción en 2-5 minutos y por vía intranasal en 8-13 minutos.

Indicaciones

 Intoxicación por opioides.

Contraindicaciones

 Hipersensibilidad a la naloxona.

Complicaciones

 Síndrome de abstinencia a opiáceos: agitación, dolor, lagrimeo, rinorrea, sudoración, vómitos, diarrea, irritabilidad, hipertensión, mialgias, insomnio, piloerección, convulsiones.

 En neonatos, cuya madre ha recibido naloxona: llanto incontrolable, agitación, convulsiones.

 Reversión del efecto analgésico de los opiáceos. Ampliación del efecto de la cocaína u otros estimulantes en usuarios de ambas drogas conjuntamente (por ejemplo, speed-ball y otras): agitación, hipertensión, arritmias.

 Hipertensión arterial.

 Raramente, arritmias cardíacas, edema agudo de pulmón no cardiogénico, convulsiones, trastornos de memoria, urgencia urinaria y otros.

Precauciones

 Epilépticos, enfermos cardíacos (por arritmias) y pacientes bajo tratamiento paliativo por dolor.

Forma de administración

 En pacientes adictos a opiáceos: comenzar con 0,04 mg EV (un décimo de ampolla de 0,4 mg); si no mejora, administrar 0,4; si no mejora, 2 mg o 10 mg.

 En pacientes no adictos: 0,4-2 mg EV (0,01 mg/kg en niños máximo 2 mg) susceptible de readministración cada 2-3 minutos.