Читать книгу Doping w sporcie - Группа авторов - Страница 54

Receptor β₂-adrenergiczny należy do rodziny receptorów sprzężonych z białkami G (ang. guanine nucleotide binding protein-coupled receptor, G protein-coupled receptor – GPCR). Opisano ok. 800 różnych typów receptorów sprzężonych z białkami G, a geny je kodujące stanowią powyżej 3% ludzkiego genomu. Najlepiej scharakteryzowana jest klasa receptorów podobnych do rodopsyny (ang. rhodopsin-like receptors), do których należą receptory adrenergiczne, opioidowe, adenozynowe, kanabinoidowe, dopaminowe i histaminowe.

Receptor β₂-adrenergiczny zawiera w swojej strukturze zewnątrzkomórkowy fragment N-terminalny łańcucha polipeptydowego, siedem hydrofobowych helikalnych domen przezbłonowych połączonych pętlami i wewnątrzkomórkowy fragment C-terminalny (koniec karboksylowy). Regiony hydrofobowe łańcucha polipeptydowego przenikające przez błonę tworzą zagłębienie (ang. binding pocket) będące miejscem wiązania liganda (agonisty) (ryc. 6.2).

Rycina 6.2.

Struktura receptora β₂-adrenergicznego.

Domeny cytoplazmatyczne receptora uczestniczą w jego sprzęganiu z białkami G. Stwierdzono, że biorą w tym udział fragmenty drugiej i trzeciej pętli wewnątrzkomórkowej oraz reszty aminokwasowe terminalnej pętli końca karboksylowego łańcucha polipeptydowego. Szczególne znaczenie przypisuje się fragmentowi trzeciej pętli i uznaje się go za najważniejszą domenę w aktywacji białka G (ang. stymulatory G-protein – Gs).